ALPINY SUPPOSITORIES（Acetaminophen）アルピニー坐剤50 (50mg)／アルピニー坐剤100 (100mg)／アルピニー坐剤200 (200mg)
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作成又は改訂年月

**2016年4月改訂（第14版）

*2014年10月改訂

日本標準商品分類番号

871141

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月（最新）
1992年6月

効能又は効果追加承認年月（最新）
2007年9月

薬効分類名

小児用解熱鎮痛剤

承認等

販売名
アルピニー坐剤50 (50mg)

販売名コード

1141700J1029

承認・許可番号

承認番号
15600AMZ00706
商標名
ALPINY SUPPOSITORIES

薬価基準収載年月

1984年6月

販売開始年月

1984年7月

貯法・使用期限等

貯法

直射日光をさけ、30℃以下で保管すること。

使用期限

外箱に記載の期限内に使用すること。

組成

アルピニー坐剤50は、1個（0.75g）中に「日局」アセトアミノフェン50mgを含有する。

添加物

ハードファット

性状

剤形・性状

白色紡錘形の坐剤で、溶融点は34.5～36.5℃を示す。

販売名
アルピニー坐剤100 (100mg)

販売名コード

1141700J2092

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00556
商標名
ALPINY SUPPOSITORIES

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

1980年2月

貯法・使用期限等

貯法

直射日光をさけ、30℃以下で保管すること。

使用期限

外箱に記載の期限内に使用すること。

組成

アルピニー坐剤100は、1個（1.2g）中に「日局」アセトアミノフェン100mgを含有する。

添加物

ハードファット

性状

剤形・性状

白色紡錘形の坐剤で、溶融点は34.5～36.5℃を示す。

販売名
アルピニー坐剤200 (200mg)

販売名コード

1141700J3021

承認・許可番号

承認番号
15600AMZ00707
商標名
ALPINY SUPPOSITORIES

薬価基準収載年月

1984年6月

販売開始年月

1984年7月

貯法・使用期限等

貯法

直射日光をさけ、30℃以下で保管すること。

使用期限

外箱に記載の期限内に使用すること。

組成

アルピニー坐剤200は、1個（1.2g）中に「日局」アセトアミノフェン200mgを含有する。

添加物

ハードファット

性状

剤形・性状

白色紡錘形の坐剤で、溶融点は34.5～36.5℃を示す。

一般的名称

アセトアミノフェン坐剤

警告

1.
*本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること（「2.重要な基本的注意（10）」の項参照）。

2.
*本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること（「2.重要な基本的注意（8）」及び「8.過量投与」の項参照）。

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
重篤な血液の異常のある患者［重篤な転帰をとるおそれがある。］

2.
重篤な肝障害のある患者［重篤な転帰をとるおそれがある。］

3.
重篤な腎障害のある患者［重篤な転帰をとるおそれがある。］

4.
重篤な心機能不全のある患者［循環系のバランスが損なわれ、心不全が増悪するおそれがある。］

5.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

6.
アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられる。］

効能又は効果

小児科領域における解熱・鎮痛

用法及び用量

通常、乳児、幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして、体重1kgあたり1回10～15mgを直腸内に挿入する。投与間隔は4～6時間以上とし、1日総量として60mg/kgを限度とする。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、成人の用量を超えない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
1回投与量の目安は下記のとおり。（「1.慎重投与」、「2.重要な基本的注意」及び「9.適用上の注意」の項参照）

体重：5kg

アセトアミノフェン量（１回用量）：50-75mg

アルピニー坐剤50（１回用量）：1-1.5個

アルピニー坐剤100（１回用量）：0.5個

アルピニー坐剤200（１回用量）：－

体重：10kg

アセトアミノフェン量（１回用量）：100-150mg

アルピニー坐剤50（１回用量）：2-3個

アルピニー坐剤100（１回用量）：1-1.5個

アルピニー坐剤200（１回用量）：0.5個

体重：20kg

アセトアミノフェン量（１回用量）：200-300mg

アルピニー坐剤50（１回用量）：－

アルピニー坐剤100（１回用量）：2-3個

アルピニー坐剤200（１回用量）：1-1.5個

体重：30kg

アセトアミノフェン量（１回用量）：300-450mg

アルピニー坐剤50（１回用量）：－

アルピニー坐剤100（１回用量）：－

アルピニー坐剤200（１回用量）：1.5-2個

2.
「小児科領域における解熱・鎮痛」の効能・効果に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして500mg、1日あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして1500mgである。

（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
血液の異常又はその既往歴のある患者［血液障害を起こすおそれがある。］

2.
出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがある。］

3.
肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能が悪化するおそれがある。］

4.
腎障害又はその既往歴のある患者［腎機能が悪化するおそれがある。］

5.
心機能異常のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

6.
過敏症の既往歴のある患者

7.
気管支喘息のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

8.
アルコール多量常飲者［肝障害があらわれやすくなる。（「3.相互作用」の項参照）］

（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。

9.
高齢者（「2.重要な基本的注意」及び「5.高齢者への投与」の項参照）

10.
小児等（「2.重要な基本的注意」及び「7.小児等への投与」の項参照）

11.
絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者［肝障害があらわれやすくなる。］

重要な基本的注意

1.
過敏症状を予測するため、十分な問診を行うこと。

2.
解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

3.
急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

(1)
発熱、疼痛の程度を考慮し投与すること。

(2)
原則として長期投与を避けること（原則として5日以内に限ること）。

(3)
原因療法があればこれを行うこと。

4.
過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者及び小児等又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。

5.
高齢者及び小児等には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

6.
感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症を合併している患者に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に投与すること。（「3.相互作用」の項参照）

7.
他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

8.
*本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、特に総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤を併用する場合は、アセトアミノフェンが含まれていないか確認し、含まれている場合は併用を避けること。また、アセトアミノフェンを含む他の薬剤と併用しないよう患者に指導すること。（【警告】及び「8.過量投与」の項参照）

9.
アセトアミノフェンの高用量投与により副作用として腹痛・下痢がみられることがある。本剤においても同様の副作用があらわれるおそれがあり、上気道炎等に伴う消化器症状と区別できないおそれがあるので、観察を十分行い慎重に投与すること。

10.
重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること。長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。

11.
慢性疾患に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
リチウム製剤
（炭酸リチウム）

臨床症状・措置方法
他の非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン、イブプロフェン等）で、リチウムとの併用によりリチウムの血中濃度が上昇し、リチウム中毒を呈したとの報告がある。

機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤は腎のプロスタグランジン合成を抑制することにより、炭酸リチウムの排泄が減少し、血中濃度が上昇すると考えられている。

2. 薬剤名等
チアジド系利尿剤
（ヒドロクロロチアジド等）

臨床症状・措置方法
他の非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン等）で、チアジド系利尿剤の作用を減弱することが報告されている。

機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤は腎のプロスタグランジン合成を抑制して水、塩類貯留が生じ、チアジド系利尿剤の排泄作用に拮抗すると考えられている。

3. 薬剤名等
アルコール（飲酒）

臨床症状・措置方法
アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。
(注)本剤は小児用解熱鎮痛剤である。

機序・危険因子
アルコール常飲によるCYP2E1の誘導により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。

4. 薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
（ワルファリンカリウム）

臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤の作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子
本剤が血漿蛋白結合部位において競合することで、抗凝血剤を遊離させ、その抗凝血作用を増強させる。

5. 薬剤名等
カルバマゼピン
フェノバルビタール
フェニトイン
プリミドン
リファンピシン
イソニアジド

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の長期連用者は、肝薬物代謝酵素が誘導され、肝障害を生じやすくなるとの報告がある。

機序・危険因子
これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。

6. 薬剤名等
抗生物質
抗菌剤

臨床症状・措置方法
過度の体温下降を起こす頻度が高くなることから、併用する場合には観察を十分に行い、慎重に投与すること。

機序・危険因子
機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要

6555例中副作用が報告されたのは6例（0.09%）で、その症状は、低体温4件（0.06%）、下痢1件（0.02%）、発疹1件（0.02%）であった。1)（承認時及び承認時以降の副作用調査時）

重大な副作用

1. *ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 喘息発作の誘発（頻度不明）
喘息発作を誘発することがある。

4. 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5. 顆粒球減少症（頻度不明）
顆粒球減少症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 間質性肺炎（頻度不明）
間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

7. 間質性腎炎（頻度不明）、急性腎不全（頻度不明）
間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 血液注）
頻度不明 
血小板減少

2. 過敏症注）
0.1%未満 
発疹

3. 過敏症注）
頻度不明 
チアノーゼ

4. 消化器
0.1%未満 
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、軟便、便意

注）このような症状（異常）があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では、副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）

（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

2.
妊娠後期の女性への投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。

3.
妊娠後期のラットに投与した実験で、弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている。2）

（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。

小児等への投与

低出生体重児、新生児及び3カ月未満の乳児に対する使用経験が少なく、安全性は確立していない。

過量投与

1.
肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。

2.
総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には、アセトアミノフェンを含むものがあり、本剤とこれら配合剤との偶発的な併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。

3.
アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。

適用上の注意

1. 投与時

・本剤を使用する前は、できるだけ排便をすませておくこと。

・本剤を取り出すには、まず1個分の容器を切り離し、図のように上端の合わせ目から引裂いて、坐剤を取り出す。なお、1/2個を用いる場合には、図のように坐剤を斜めに切断する。
 

・本剤は直射日光を避けてなるべく冷所に保管すること。

2. 投与経路
本剤は直腸投与にのみ使用し、経口投与はしないこと。

3. 使用方法
容器から坐剤を取り出した後、太い方から肛門内に深く挿入すること。

その他の注意

1.
類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。

2.
腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェナセチン）を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。また、類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。

3.
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

薬物動態

1歳から4歳の小児9例につき、本剤（アセトアミノフェンとして100mg）を直腸内に単回投与したとき、投与後2時間の血中アセトアミノフェン濃度は5.5±2.01（平均値±S.D.）μg/mLであった。3)

臨床成績

一般臨床試験として13施設421例、二重盲検試験として15施設110例の総計531例について、いずれも小児の発熱性疾患を対象に臨床試験を実施し、解熱剤としての有用性が認められている。4) 5)

臨床成績の表

 

薬効薬理

1.
ウサギのpyrogen投与による発熱に対し、アセトアミノフェン含有坐剤（200～250mg/kgに相当）の直腸内投与は明らかな解熱効果を示し、その効果は経口投与時とほぼ同等であった。6)

2.
解熱鎮痛作用はサリチル酸類と同様に中枢性で、体水分の移動と末梢血管の拡張とが相まって起こる発汗を伴う解熱と、視床と大脳皮質の痛覚閾値の上昇効果とによる。平熱時にはほとんど体温に影響を及ぼさず、発熱時には投与3時間後当たりで、最大効果を発現する。その鎮痛作用はアスピリンと同じく緩和な痛みにかぎられている。抗炎症作用はほとんどない。7)

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
アセトアミノフェン(Acetaminophen)

2. 化学名
N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide

3. 分子式
C8H9NO2（分子量：151.16）

4. 構造式

5. 性状
白色の結晶又は結晶性の粉末。
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。

6. 融点
169～172℃
包装

アルピニー坐剤50：50mg　100個

**アルピニー坐剤100：100mg　100個

アルピニー坐剤200：200mg　100個・500個

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
医薬品副作用情報No.63、厚生省薬務局(1983)

2)
門間和夫他：小児科の進歩2，95（1983）

3)
竹越亮一他：小児科診療 41（4）487（1978）

4)
黒森信治他：小児科臨床 31（3）541（1978）

5)
阿部正視他：小児科診療 42（7）897（1979）

6)
久光製薬社内資料（解熱効果に関する資料）

7)
第十五改正日本薬局方解説書

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

久光製薬株式会社　学術部　お客様相談室

〒100-6330　東京都千代田区丸の内2-4-1

フリーダイヤル 0120-381332

FAX.(03)5293-1723

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
久光製薬株式会社

〒841-0017　鳥栖市田代大官町408