MEDICON Combination Syrup(Dextromethorphan Hydrobromide Hydrate/Potassium Cresolsulphonate)氢溴酸右美沙芬水合物/钾甲酚磺组合糖浆,*メジコン配合シロップ

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**2016年4月改訂（第8版，使用上の注意の項の自主改訂）

*2009年4月改訂

日本標準商品分類番号

872249

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1981年8月

薬効分類名

鎮咳去痰剤

承認等

販売名
*メジコン配合シロップ

販売名コード

ＹＪコード
2249106Q1066

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00720
欧文商標名
Medicon

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1956年10月

貯法・使用期限等

貯 法

遮光・気密容器・室温保存（「取扱い上の注意」の項参照）

使用期限

外箱等に表示（使用期間5年）

組成

成分・含量（1mL中）

デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物 2.5mg
クレゾールスルホン酸カリウム 15mg

添加物

エタノール，白糖，カラメル，安息香酸，水酸化ナトリウム，チェリーエッセンス

性状

性状・剤形

淡黄褐色澄明の粘稠な液体で，甘味，苦味及び芳香がある。（シロップ剤）

pH

3.3～4.5
一般的名称

デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物・
クレゾールスルホン酸カリウムシロップ

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2. MAO阻害剤投与中の患者［「相互作用」の項参照］

効能・効果

下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難

急性気管支炎，慢性気管支炎，感冒・上気道炎，肺結核，百日咳

用法・用量

通常，成人には1日18～24mL，8～14歳1日9～16mL，3ヵ月～7歳1日3～8mLを3～4回に分割経口投与する。

なお，年齢，症状により適宜増減する。

**使用上の注意

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので，本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略

本剤は，主に肝代謝酵素CYP2D6で代謝される。
併用禁忌

（併用しないこと）

1.

薬剤名等
MAO阻害剤

臨床症状・措置方法
臨床症状：セロトニン症候群（痙攣，ミオクローヌス，反射亢進，発汗，異常高熱，昏睡等）があらわれるとの報告がある。

機序・危険因子
デキストロメトルファンは中枢のセロトニン濃度を上昇させる。
MAO阻害剤はセロトニンの代謝を阻害し，セロトニンの濃度を上昇させる。併用によりセロトニンの濃度が更に高くなるおそれがある1)。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
薬物代謝酵素（CYP2D6）を阻害する薬剤
　キニジン
　アミオダロン
　テルビナフィン等

臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇することがある。

機序・危険因子
これらの薬剤の薬物代謝酵素（CYP2D6）阻害作用により，本剤の代謝が阻害されるため。

2. 薬剤名等
セロトニン作用薬
　選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）等

臨床症状・措置方法
セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがある。

機序・危険因子
セロトニン作用が増強するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

再評価結果における国内9報告の安全性評価対象例476例中，副作用は5例（1.1％）に認められた。その内訳は，悪心，下痢，食欲不振，軟便，蕁麻疹各1例であった。
重大な副作用

1. 呼吸抑制（0.1％未満）：呼吸抑制があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
2. ショック，アナフィラキシー（頻度不明）：ショック，アナフィラキシー（呼吸困難，蕁麻疹，血管浮腫等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

その他の副作用

過敏症注1
5％以上又は頻度不明 
発疹

精神神経系
5％以上又は頻度不明 
眠気

精神神経系
0.1～5％未満 
頭痛，眩暈

精神神経系
0.1％未満 
不快，不眠

消化器
0.1～5％未満 
悪心・嘔吐，食欲不振，便秘，軟便，下痢，腹痛

消化器
0.1％未満 
口渇，おくび

注1：症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
過量投与

徴候，症状：嘔気，嘔吐，尿閉，運動失調，錯乱，興奮，神経過敏，幻覚，呼吸抑制，嗜眠等を起こすことがある。
処置：一般的な薬物除去法（胃洗浄，活性炭投与等）により本剤を除去する。また，必要に応じて呼吸管理や対症療法を行う。ナロキソンの投与により改善したとの報告がある。

適用上の注意

調剤時

1. ヨウ化カリウム（あるいは，ヨウ化ナトリウム）との共存は難溶性のヨウ化水素酸塩を生じ，また，炭酸水素ナトリウム，アンモニア・ウイキョウ精等と配合すると遊離の塩基を析出することがあるので，これらとの配合は避けること。
2. 苦味チンキ，橙皮チンキ等のチンキ剤や，溶性フェノバルビタール等との配合の場合は，濃度が増大すると沈殿を生じる傾向があるので注意すること。

薬物動態

1. 血中濃度
健康成人8例にデキストロメトルファン臭化水素酸塩シロップ（デキストロメトルファン臭化水素酸塩として60mg，承認外用量）を単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表1に示す2)。（外国人によるデータ）

（承認用量は1回4.5～8mL，デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として11.25～20mgである。）

表1 薬物動態パラメータ参照

（参考）
イヌにデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物15mg及びクレゾールスルホン酸カリウム90mgを経口投与したときのデキストロメトルファン及び4-クレゾールスルホン酸の薬物動態パラメータ3)を表2に示す。

表2 薬物動態パラメータ参照

2. 代謝
デキストロメトルファンは肝臓で大部分が代謝され，O-脱メチル体（デキストルファン），N-脱メチル体及びN，O-脱メチル体となる。これらの代謝物はデキストロメトルファンと同等の鎮咳作用を示した4)。（外国人によるデータ）

デキストロメトルファンの肝代謝に関するCYP分子種は，O-脱メチル化ではCYP2D6，N-脱メチル化ではCYP3A4である5)。

3. 排泄
ヒトに14C-標識デキストロメトルファンを経口投与したとき，投与後24時間以内の尿中及び糞中回収率は，総投与放射活性に対してそれぞれ42.71％，0.12％であった4)。（外国人によるデータ）

4. その他
初回通過効果（デキストロメトルファン）：有（割合は不明）6)（外国人によるデータ）

薬物動態の表

表1 薬物動態パラメータ
 

臨床成績

再評価結果における有効性評価対象例は85例であり，有効率は61.2％（52例）であった7)。

表3 臨床成績参照

臨床成績の表

表3 臨床成績

薬効薬理

薬理作用

1. 鎮咳作用
デキストロメトルファンは延髄にある咳中枢に直接作用し，咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す8)。

2. 去痰作用
クレゾールスルホン酸カリウムはウサギを用いた試験によれば気道の分泌を促進し，粘稠な喀痰を液化して去痰作用を示す9)。

有効成分に関する理化学的知見

1.
一般的名称：デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物（JAN）［日局］
Dextromethorphan Hydrobromide Hydrate

化学名：(9S,13S,14S)-3-Methoxy-17-methylmorphinan monohydrobromide monohydrate

分子式：C18H25NO・HBr・H2O

分子量：370.32

化学構造式：

性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく，エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく，水にやや溶けにくい。

融点：約126 ℃

分配係数：16.98［pH7，1-オクタノール/緩衝液］

2.
一般的名称：クレゾールスルホン酸カリウム（JAN）［局外規］
Potassium Cresolsulphonate

分子式：C7H7KO4S

分子量：226.29

化学構造式：

性状：白色の結晶性の粉末で，においはなく，味は苦い。
水又はギ酸に溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

光により退色するので，開封後は使用の都度密栓し，箱等に入れるか，暗所に保存すること。

包装

メジコン配合シロップ：瓶500mL

主要文献及び文献請求先

主要文献

〔文献請求番号〕

1)
Nierenberg,D.W.et al.：Clin.Pharmacol.Ther.,1993,53(1),84〔199302130〕

2)
Aylward,M.et al.：Eur.J.Respir.Dis.,1984,65,283〔198402875〕

3)
社内資料（イヌでのバイオアベイラビリティ，1976）

4)
Willner,K.et al.：Arzneim.-Forsch.,1963,13,26〔196300035〕

5)
野口英世：薬物動態，1995,10(3),407〔199500744〕

6)
Silvasti,M.et al.：Int.J.Clin.Pharmacol.Ther.Toxicol.,1987,25(9),493〔198702551〕

7)
塩野義製薬集計；加地正郎ほか：臨牀と研究，1977,54(9),3009〔197700590〕ほか

8)
谷山紘太郎ほか：NEW 薬理学（田中千賀子ほか編），2002,pp.442-445，南江堂，東京

9)
大谷弘一ほか：薬理と治療，1977,5(6),1513〔197700302〕
文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

塩野義製薬株式会社 医薬情報センター

〒541-0045大阪市中央区道修町3丁目1番8号

電話0120-956-734

FAX 06-6202-1541

http://www.shionogi.co.jp/med/

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
塩野義製薬株式会社

〒541-0045 大阪市中央区道修町3丁目1番8号