Rapalimus（Sirolimus Tablets）西罗莫司片，ラパリムス錠1mg
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2015年10月改訂（第4版、投薬期間制限医薬品に関する情報削除）

*2014年12月改訂

日本標準商品分類番号

874291

日本標準商品分類番号等

国際誕生年月
1999年9月

薬効分類名

リンパ脈管筋腫症治療剤（mTOR阻害剤）

承認等

販売名
ラパリムス錠1mg

販売名コード

4291035F1023

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00763000
商標名
Rapalimus Tablets 1mg

薬価基準収載年月

2014年9月

販売開始年月

*2014年12月

貯法・使用期限等

貯法　

気密容器・室温保存

使用期限

外箱に表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬

処方箋医薬品注）

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量

1錠中シロリムス1mg

添加物

カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、精製白糖、セラック、タルク、トコフェロール、乳糖水和物、ポビドン、ポリエチレングリコール8000、ポリエチレングリコール20000、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、モノオレイン酸グリセリン、硫酸カルシウム

性状

色調・剤形

白色の糖衣錠

外形

表面　　　裏面　　　側面　

大きさ：直径（高さ）

約9.8mm

大きさ：厚さ

約4.7mm

質量

約360mg

識別コード

なし

一般的名称

シロリムス錠

警告

1.
本剤は、本剤及びリンパ脈管筋腫症に十分な知識を持つ医師のもとで使用すること。

2.
本剤の投与により、間質性肺疾患が認められており、海外においては死亡に至った例が報告されている。投与に際しては咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状に注意するとともに、投与前及び投与中は定期的に胸部CT検査を実施すること。また、異常が認められた場合には適切な処置を行うとともに、投与継続の可否について慎重に検討すること。〔「用法・用量に関連する使用上の注意」、「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照〕

3.
肝炎ウイルスキャリアの患者では、本剤の投与期間中に肝炎ウイルスの再活性化を生じ、肝不全から死亡に至る可能性がある。本剤の投与期間中又は投与終了後は、定期的に肝機能検査を行うなど、肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。〔「重要な基本的注意」の項参照〕

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
本剤の成分又はシロリムス誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「重要な基本的注意」、「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能又は効果

リンパ脈管筋腫症

効能又は効果に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、厚生労働省難治性疾患克服研究事業呼吸不全に関する調査研究班のリンパ脈管筋腫症lymphangioleiomyomatosis（LAM）診断基準等を参考に確定診断された患者を対象とすること。

用法及び用量

通常、成人にはシロリムスとして2mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回4mgを超えないこと。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
高脂肪食の摂取後に本剤を投与した場合、血中濃度が増加するとの報告がある。〔【薬物動態】の項参照〕
安定した血中濃度を維持できるよう、本剤の投与時期は、食後又は空腹時のいずれか一定とすること。

2.
本剤のトラフ濃度や投与量の増加に伴い、間質性肺疾患の発現リスクが増加する可能性がある。間質性肺疾患が発現した場合は、症状、重症度に応じて、以下の目安を考慮し、休薬又は中止すること。

間質性肺疾患に対する休薬・中止の目安

症状：無症候性で画像所見の異常のみ
投与の可否等：投与継続

症状：軽度の臨床症状注1を認める（日常生活に支障なし）
投与の可否等：症状が改善するまで休薬し、症状の改善を認めた場合には投与再開可能とする。

症状：重度の臨床症状注1を認める（日常生活に支障があり、酸素療法を要する）
投与の可否等：本剤の投与を中止し、原則として再開しないこと。ただし、症状が改善し、かつ治療上の有益性が危険性をうわまわると判断された場合のみ、投与中止前の半量からの投与再開可能とする。

症状：生命を脅かす：緊急処置を要する（挿管・人工呼吸管理を要する）
投与の可否等：投与中止
注1：咳嗽、呼吸困難、発熱等

3.
増量時、副作用の発現が疑われる場合、肝機能障害がある患者に投与する場合あるいはCYP3A4又はP-糖蛋白に影響を及ぼす薬剤と併用する場合等、本剤の血中濃度に影響を及ぼすことが予想される場合には、本剤の全血中トラフ濃度を測定し、15ng/mL以内を目安として投与量を調節すること。〔「慎重投与」、「相互作用」、【臨床成績】の項参照〕

4.
中等度から重度の肝機能障害がある患者では、投与量を半量から開始すること。〔「慎重投与」、【薬物動態】の項参照〕

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
肺に間質性陰影を認める患者〔間質性肺疾患が発症、重症化するおそれがある。〕

2.
感染症を合併している患者〔免疫抑制により感染症が悪化するおそれがある。〕

3.
肝機能障害がある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。【薬物動態】の項参照〕

4.
肝炎ウイルス、結核等の感染又は既往歴を有する患者〔再活性化するおそれがある。「重要な基本的注意」の項参照〕

5.
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重要な基本的注意