ALESION Ophthalmic Solution 0.05%（Epinastine Hydrochloride）盐酸依匹斯汀，アレジオン点眼液0.05％
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＊＊ 2014年10月改訂（第3版、処方変更等）

＊ 2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

国際誕生年月
1994年４月

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

承認等

販売名
アレジオン点眼液0.05％

販売名コード

1319762Q1028

承認・許可番号

承認番号
22500AMX01802000
商標名
ALESION Ophthalmic Solution 0.05%

薬価基準収載年月

2013年11月

販売開始年月

2013年11月

貯法・使用期限等

貯法

気密容器、室温保存

使用期限

外箱及びラベルに記載（３年）

組成

有効成分

エピナスチン塩酸塩

含量（１ｍＬ中）

0.5ｍｇ

**添加物

リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、ホウ酸、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物、pH調節剤

性状

pH

6.7～7.3

浸透圧比

0.9～1.1

性状

無色澄明、無菌水性点眼剤

一般的名称

エピナスチン塩酸塩点眼液

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常、１回１滴、１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

使用上の注意

**重要な基本的注意

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

国内長期投与試験において、安全性解析対象130例中３例（2.3％）に副作用（臨床検査値異常変動を含む）が認められた。副作用は、眼刺激感２件（1.5％）、眼の異物感１件（0.8％）、羞明１件（0.8％）であった。（承認時）

その他の副作用

1. *眼
頻度不明 
眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎

2. 眼
0.1～５％未満 
刺激感、異物感、羞明

副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。］

2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット：経口）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

適用上の注意

1. 投与経路
点眼用にのみ使用すること。

2. **投与時

(1)
薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。

(2)
点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取るよう指導すること。

(3)
他の点眼剤と併用する場合には、少なくとも５分間以上の間隔をあけて点眼するよう指導すること。

薬物動態

1. 血漿中濃度1）
健康成人男性６例に0.3％エピナスチン塩酸塩点眼液を片眼に１回２滴、１日４回７日間点眼したときの血漿中エピナスチン濃度は、点眼後10分において、すべての被験者で定量下限値（１ng/mL）未満であった。（本剤が承認されている濃度は0.05％である。）

臨床成績

1. 第III相試験（抗原誘発試験）2）

(1)
無症状期のアレルギー性結膜炎患者（87例）を対象に、３群（両眼本剤、片眼本剤/他眼プラセボ点眼液、両眼プラセボ点眼液）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を１回１滴点眼した。各点眼液点眼４時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した。その結果、本剤はプラセボ点眼液に比較して、眼そう痒感スコア及び結膜充血スコアを有意に抑制した。

表1.点眼４時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア及び結膜充血スコア（眼単位比較、３時点平均スコア）

眼そう痒感スコア
本剤（87例）：0.4±0.7
プラセボ（87例）：1.7±0.7
群間差［95％信頼区間］P値：-1.3［-1.52,-1.11］P<0.001

結膜充血スコア
本剤（87例）：2.7±1.1
プラセボ（87例）：4.1±1.5
群間差［95％信頼区間］P値：-1.3［-1.71,-0.92］P<0.001

（平均±標準偏差）

(2)
無症状期のアレルギー性結膜炎患者（86例）を対象に、２群（片眼本剤/他眼プラセボ点眼液、片眼0.1％オロパタジン点眼液/他眼プラセボ点眼液）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を１回１滴点眼した。各点眼液点眼４時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した結果、本剤の有効性は0.1％オロパタジン点眼液と同程度であった。

図1.点眼４時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア（被験者間比較、３時点別スコア、平均±標準偏差）

図2.点眼４時間後に抗原誘発を行ったときの結膜充血スコア（被験者間比較、３時点別スコア、平均±標準偏差）

2. 第III相試験（環境試験）
アレルギー性結膜炎患者（130例）を対象に、環境下で本剤を１回１滴、１日４回（朝、昼、夕方、就寝前）８週間点眼する非盲検非対照試験（長期投与試験）を実施した結果、眼そう痒感スコア（平均値&plusm