Takecab Tablets（Vonoprazan Fumarate，TAK-438）タケキャブ錠 - Japan[日本药品]

TOP

Takecab Tablets（Vonoprazan Fumarate，TAK-438）タケキャブ錠(一)

2015-12-31 11:10:31 来源: 作者: 【大中小】浏览:4061次评论:0条

Takecab Tablets（Vonoprazan Fumarate，TAK-438）富马酸沃诺拉赞片，タケキャブ錠10mg／タケキャブ錠20mg

ダウンロード

--------------------------------------------------------------------------------
富马酸沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate，TAK-438）是由日本武田开发，2014年12月 26日在日本获得上市许可，该药属于钾离子竞争性酸阻滞剂（Potassium-competitive acid blocker,P-CAB）的新一类抑制剂。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点，因此沃诺拉赞具有速效、强劲、持久的胃酸分泌抑制作用，同时，在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K对H,K—ATP酶（质子泵）的结合作用，对胃酸分泌也具有提前终止作用。
武田已在日本开展了数个III期临床试验，调查了沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate）用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中，沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate）表现出了疗效，同时耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交，便是基于这些临床试验的良好数据。
胃酸分泌过多可引起消化性溃疡，临床上常用的药物有质子泵抑制剂，质子泵抑制剂根据其余H/K-ATP酶的结合方式分为不可逆性和可逆性两种，目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate）是一种新型的可逆性PPI-钾离子竞争性酸阻滞剂，沃诺拉赞对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时，便能产生最大的抑制效应，而且该效应可持续24小时。
（1）新作用机制
沃诺拉赞是一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂的新一类胃酸分泌抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
（2）疗效确切且具有良好的耐受性和安全性
武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，TAK-438不仅表现出一定的疗效，同时具有良好的耐受性和安全性。该药已于2014年12月在日本获得批准上市。
（3）新作用靶点，药效持久，在酸中稳定
（4）与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，具有以下优点：
①起效迅速，第1天给药就会达到最大的抑酸效果；
②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；
③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。
（5）与瑞伐拉赞相比，给药剂量低
作成又は改訂年月

*2015年2月改訂（第2版）

2014年12月作成

日本標準商品分類番号

872329

薬効分類名

カリウムイオン競合型アシッドブロッカー　－プロトンポンプインヒビター－

承認等

販売名
タケキャブ錠10mg

販売名コード

2329030F1020

承認・許可番号

承認番号
22600AMX01389
商標名
Takecab Tablets 10mg.