INOVAN Injection（Dopamine Hydrochloride）イノバン注50mg／イノバン注100mg／イノバン注200mg
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作成又は改訂年月
**2014年11月改訂（薬事法改正に伴う改訂、他）〈第8版〉
*2009年12月改訂（薬事法改正に伴う「指定医薬品」の規制区分の廃止）
日本標準商品分類番号
872119
薬効分類名
急性循環不全改善剤
承認等
販売名
イノバン注50mg
販売名コード
2119402A3054
承認・許可番号
承認番号
21600AMZ00050
欧文商標名
INOVAN Injection 50mg
薬価基準収載年月
2004年7月
販売開始年月
1984年6月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の期限内に使用すること
基準名
日本薬局方
ドパミン塩酸塩注射液
**規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意-医師等の処方箋により使用すること
組成
イノバン注50mgは、1管中に次の成分を含有する。
容量（1管中）
2.5mL
有効成分
日局ドパミン塩酸塩50mg
添加物
日局ピロ亜硫酸ナトリウム 1.25mg
性状
外観
無色澄明
規格pH値
3.0～5.0
浸透圧比
0.6～0.8
安定性
本剤はpHによってその安定性が左右され、pH8以上で着色する。
販売名
イノバン注100mg
販売名コード
2119402A1299
承認・許可番号
承認番号
21600AMZ00051
欧文商標名
INOVAN Injection 100mg
薬価基準収載年月
2004年7月
販売開始年月
1978年3月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の期限内に使用すること
基準名
日本薬局方
ドパミン塩酸塩注射液
**規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意-医師等の処方箋により使用すること
組成
イノバン注100mgは、1管中に次の成分を含有する。
容量（1管中）
5mL
有効成分
日局ドパミン塩酸塩100mg
添加物
日局ピロ亜硫酸ナトリウム 2.5mg
性状
外観
無色澄明
規格pH値
3.0～5.0
浸透圧比
0.6～0.8
安定性
本剤はpHによってその安定性が左右され、pH8以上で着色する。
販売名
イノバン注200mg
販売名コード
2119402A4107
承認・許可番号
承認番号
21600AMZ00052
欧文商標名
INOVAN Injection 200mg
薬価基準収載年月
2004年7月
販売開始年月
1984年6月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の期限内に使用すること
基準名
日本薬局方
ドパミン塩酸塩注射液
**規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意-医師等の処方箋により使用すること
組成
イノバン注200mgは、1管中に次の成分を含有する。
容量（1管中）
10mL
有効成分
日局ドパミン塩酸塩200mg
添加物
日局ピロ亜硫酸ナトリウム 5.0mg
性状
外観
無色澄明
規格pH値
3.0～5.0
浸透圧比
0.6～0.8
安定性
本剤はpHによってその安定性が左右され、pH8以上で着色する。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
褐色細胞腫［カテコールアミンを過剰に産生する腫瘍であるため、症状が悪化するおそれがある。］
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
急性循環不全（心原性ショック、出血性ショック）
下記のような急性循環不全状態に使用する。
1. 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態
2. 脈拍数の増加した状態
3. 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態
通常ドパミン塩酸塩として1分間あたり1～5μg/kgを点滴静脈投与し、患者の病態に応じ20μg/kgまで増量することができる。
必要に応じて日局生理食塩液、日局ブドウ糖注射液、総合アミノ酸注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤等で希釈する。
投与量は患者の血圧、脈拍数および尿量により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
末梢血管障害のある患者（糖尿病、アルコール中毒、凍傷、動脈硬化症、レイノー症候群、バージャー病等）［末梢血管収縮作用により症状が悪化するおそれがある。］
2.
未治療の頻脈性不整脈又は心室細動の患者［陽性変時作用により症状が悪化するおそれがある。］
重要な基本的注意
1.
それぞれのショック状態において必要に応じ最初に輸液、輸血、呼吸管理、ステロイド投与等の処置を考慮する。
2.
血圧、脈拍数及び尿量等、患者の状態を観察しながら投与する。
3.
大量投与したとき、脈拍数の増加がみられた場合や尿量の増加がみられない場合には本剤を減量するか中止する。
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
1. 薬剤名等
フェノチアジン誘導体（プロクロルペラジン等）、ブチロフェノン誘導体（ドロペリドール等）
臨床症状・措置方法
本剤の腎動脈血流増加等の作用が減弱することがある。
機序・危険因子
上記の薬剤はドパミン受容体遮断作用を有する。
2. 薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強かつ延長することがある。
機序・危険因子
本剤の代謝が阻害される。
3. 薬剤名等
ハロゲン化炭化水素系麻酔剤（ハロタン等）
臨床症状・措置方法
頻脈、心室細動等の不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
上記麻酔剤により、本剤の感受性が高まる。
副作用
副作用等発現状況の概要
承認時及び1981年3月までの副作用頻度調査において、2,389例中副作用の発現例は240例(発現率10.0%)で254件であった。主な副作用は、不整脈201件（8.4%）、四肢冷感12件（0.5%）、嘔吐11件（0.5%）等であった。
重大な副作用
1.
麻痺性イレウス（0.08%）があらわれることがある。
2.
末梢血管の収縮により四肢冷感(0.5%)等の末梢の虚血が起こり、壊疽を生じることもあるので、四肢の色や温度を十分に観察し、変化があらわれた場合には投与を中止し、必要があればα-遮断剤を静脈内投与する。
その他の副作用
1. 循環器
5%以上
不整脈（心室性期外収縮、心房細動、心室性頻拍等）※
2. 循環器
0.1～5%未満
動悸
3. 循環器
頻度不明
頻脈
4. 消化器
0.1～5%未満
嘔気、嘔吐、腹部膨満、腹痛
5. その他
0.1%未満
静脈炎、注射部位の変性壊死、起毛
上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
※不整脈が発現した場合には、抗不整脈剤を投与するか本剤の投与を中止すること。
高齢者への投与
高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
過量投与
誤って過量投与した場合には、患者の状態が安定するまで投与速度を落とすか一時的に投与を中止する。必要な場合にはα-遮断剤の投与等適切な処置を行う。
適用上の注意
1. 投与時
血管外へ漏れた場合、注射部位を中心に硬結、又は壊死を起こすことがあるので、できるだけ太い静脈を確保するなど慎重に投与すること。
2. 調製時
(1)
pH8.0以上になると着色することがあるので、重曹のようなアルカリ性薬剤と混合しないこと。
(2)
希釈溶液として日局生理食塩液、日局ブドウ糖注射液、総合アミノ酸注射液及びブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤等がある。
(3)
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。
薬物動態
1. 血中濃度（参考：カナダでの試験成績）1）
健常人8名にドパミン塩酸塩4μg/kg/minを180分間点滴静注した場合の遊離ドパミン及びその代謝物の血漿中濃度推移は下図のとおりである。
2. 代謝・排泄（参考：アメリカでの試験成績）2）
ドパミン塩酸塩は、大半がMAO、COMTの作用を受けて代謝されるが、一部は副腎等でノルアドレナリン、アドレナリンに転換された後代謝されると推定されている。
健常成人6名に14C-ドパミン塩酸塩（104.6μCi/872μg/1000mL）を4時間点滴静注した場合、点滴投与時間内に投与量の約40%が尿中に排泄され、このうちHVAは約53%、ノルアドレナリンは4.7%、ドパミンは9%であった。投与5日後の総回収率は97±3.5%であり、このうち投与したドパミンの直接関連代謝物は75%であり、残りの25%はノルアドレナリンの代謝物であった。
臨床成績
臨床成績3）
国内25施設総計167症例に対し、119症例に有効で、総有効率71.3%を示した。
各疾患別の有効率は、心原性ショック76.6%（72/94）、出血性ショック90.0%（9/10）、その他の急性循環不全（ショック）及び急性循環不全状態60.3%（38/63）であった。
薬効薬理
1. 心収縮力増強作用4）
冠動脈血流、大動脈血流及びLVdp/dtは投与量に比例して増加する。
2. 腎血流量増加作用5）
ドパミン受容体を介して腎血流量を増加させる。
3. 上腸間膜血流量増加作用6）
ドパミン受容体を介して上腸間膜血流量を増加させる。
4. 血圧上昇作用7）
心拍出量の増加により血圧を上昇させる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ドパミン塩酸塩 Dopamine Hydrochloride
化学名
4-（2-Aminoethyl）benzene-1,2-diol monohydrochloride
分子式
C8H11NO2・HCl=189.64
化学構造式
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
溶解性
水又はギ酸に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくい。
pH
4.0～5.5（1→50）
融点
約248℃（分解）
分配係数
logP′OCT＝－2.3〔測定法：フラスコシェイキング法、n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
包装
イノバン注50mg：10管
イノバン注100mg：10管
イノバン注100mg：50管
イノバン注200mg：10管
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Kuchel O., et al.：Fed. Proc., 45, 2254, （1986）
2)
Goodall M., et al.：Biochem. Pharmacol.,17, 905, (1968)
3)
社内資料：吉竹 毅，他；Dopamineの臨床における効果（全国集計）
4)
Arisaka M.：Jpn. Circ. J., 38, 227, (1974)
5)
McDonald R. H., et al.：J. Clin. Invest., 43, 1116, (1964)
6)
Yeh B. K., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther.,168, 303, (1969)
7)
竹内省三, 他：脈管学, 14, 113, (1974)
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