Bareon Capsules （Lomefloxacin hydrochloride）盐酸洛美沙星Bareon  Tablets （Lomefloxacin hydrochloride）バレオンカプセル100mg／バレオン錠200mg

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** 2015年3月改訂（第13版）

* 2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

876241

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）
1998年3月

再評価結果公表年月（最新）
2004年9月

薬効分類名

ニューキノロン系経口抗菌製剤

承認等

販売名
バレオンカプセル100mg
 

販売名コード

6241009M1027

承認・許可番号

承認番号
20200AMZ00099000
欧文商標名
Bareon Capsules 100mg
 

薬価基準収載年月

1990年4月

販売開始年月

1990年4月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

製造後3年（外箱に表示）

規制区分

処方箋医薬品注)

注）注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分の名称・含量

1カプセル中　ロメフロキサシンとして100mg（塩酸ロメフロキサシン110.4mg）

添加物

乳糖水和物，カルメロースカルシウム，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸ポリオキシル40，ステアリン酸マグネシウム
カプセル本体にゼラチン，ラウリル硫酸ナトリウム，酸化チタン含有

性状

色・剤形

白色（キャップ，ボディ）の不透明な硬カプセル剤

内容物・色

白色～微黄白色の粉末又は粒

内容物・味

苦い

内容物・におい

なし

外形（実物大）

 
大きさ

3号カプセル

平均重量

約0.22g

識別コード

HC198

販売名
バレオン錠200mg
  

販売名コード

6241009F1028

承認・許可番号

承認番号
20700AMZ00577000
欧文商標名
Bareon Tablets 200mg
 

薬価基準収載年月

1995年12月

販売開始年月

1995年12月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

製造後3年（外箱に表示）

規制区分

処方箋医薬品注)

注）注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分の名称・含量

1錠中　ロメフロキサシンとして200mg（塩酸ロメフロキサシン220.8mg）

添加物

乳糖水和物，カルメロースカルシウム，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート，カルナウバロウ

性状

色・剤形

白色のフィルムコーティング錠（割線入り）

外形（実物大）

  
大きさ

直径：約9.1mm　厚さ：約4.3mm

平均重量

約0.28g

識別コード

HC197

一般的名称

塩酸ロメフロキサシン（Lomefloxacin hydrochloride）

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.
フルルビプロフェンアキセチル又はフルルビプロフェンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

3.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照〕

4.
小児〔「小児等への投与」の項参照〕

効能又は効果／用法及び用量

効能又は効果

＜適応菌種＞
ロメフロキサシンに感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属，淋菌，モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス，大腸菌，赤痢菌，サルモネラ属，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，緑膿菌，アシネトバクター属，カンピロバクター属，ペプトストレプトコッカス属

＜適応症＞
〇表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症
〇外傷・熱傷および手術創等の二次感染，乳腺炎，肛門周囲膿瘍
〇骨髄炎，関節炎
〇急性気管支炎，肺炎，肺膿瘍，慢性呼吸器病変の二次感染
〇膀胱炎，腎盂腎炎，前立腺炎（急性症，慢性症），尿道炎
〇感染性腸炎
〇バルトリン腺炎，子宮内感染，子宮付属器炎
〇眼瞼膿瘍，涙嚢炎，麦粒腫，瞼板腺炎，角膜炎（角膜潰瘍を含む）
〇中耳炎，副鼻腔炎
〇歯周組織炎，歯冠周囲炎，顎炎

用法及び用量

通常，成人にはロメフロキサシンとして1回100～200mgを1日2～3回経口投与する．
なお，感染症の種類及び症状により適宜増減する．

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること．

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
高度の腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので，減量又は投与間隔をあけて使用すること．(「副作用」及び「薬物動態」の項参照)〕

2.
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある．〕

3.
類似化合物（キノロン系抗菌剤）に対し過敏症の既往歴のある患者

4.
高齢者〔「副作用」，「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照〕

5.
重症筋無力症の患者〔類薬で症状を悪化させるとの報告1)がある．〕

重要な基本的注意

光線過敏症，全身発疹等の皮膚症状があらわれることがあるので，投与にあたっては，事前に患者に対し以下の点について指導すること．
(1)
日光曝露をできるだけ避けること．

(2)
発疹等があらわれた場合には服薬を中止すること．

また，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．〔「臨床成績」の項参照〕

相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
フルルビプロフェンアキセチル
[ロピオン]

臨床症状・措置方法
臨床症状：痙攣を起こすおそれがある2)．

機序・危険因子
機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

薬剤名等
フルルビプロフェン
[フロベン等]

臨床症状・措置方法
臨床症状：フルルビプロフェンアキセチルとの併用により，痙攣を起こすおそれがあるとの報告がある．

機序・危険因子
機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等
フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
ジクロフェナク，アンフェナク等

臨床症状・措置方法
臨床症状：痙攣を起こすおそれがある．

機序・危険因子
機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

薬剤名等
プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（ただし，フルルビプロフェンアキセチル，フルルビプロフェンは併用禁忌）
ロキソプロフェン，ザルトプロフェン，プラノプロフェン等

臨床症状・措置方法
臨床症状：痙攣を起こすおそれがある．

機序・危険因子
機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

薬剤名等
アルミニウム又はマグネシウム含有製剤(制酸剤等）
水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム（配合剤），乾燥水酸化アルミニウムゲル，スクラルファート等

臨床症状・措置方法
臨床症状：本剤の吸収が低下し，効果が減弱されるおそれがある．
措置方法：本剤服用後，2時間以上間隔をあけて制酸剤等を服用するなど注意すること．

機序・危険因子
機序：アルミニウムイオン，マグネシウムイオンと不溶性のキレートを形成するため，本剤の消化管からの吸収が阻害され，血中濃度が低下すると考えられている．

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時における安全性評価対象例4,640例中，副作用は157例（3.38％）に認められた．また，臨床検査値の異常変動は検査を実施した安全性評価対象例3,142例中166例（5.28％）に認められた．
再審査終了時における安全性評価対象例111,810例中，臨床検査値の異常変動を含む副作用は830例（0.74％）に認められた3)．〔光線過敏症に関する市販後調査（特別調査）については「臨床成績」の項参照〕

重大な副作用

1. **ショック，アナフィラキシー
（0.1％未満） 
ショック，アナフィラキシー（呼吸困難，潮紅，浮腫等）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

2. 急性腎不全
（0.1％未満） 
急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

3. 偽膜性大腸炎
（0.1％未満） 
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある．腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

4. 低血糖
（0.1％未満） 
重篤な低血糖があらわれることがある（高齢者，特に腎障害患者であらわれやすい）ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

5. 横紋筋融解症
（頻度不明） 
筋肉痛，脱力感，CK（CPK)上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし，急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれる可能性があるので注意すること．

6. 痙攣，口蓋弓腫脹
（0.1％未満） 
痙攣や口蓋弓腫脹があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

7. アキレス腱炎，腱断裂等の腱障害
（頻度不明） 
アキレス腱炎，腱断裂等の腱障害があらわれたとの報告があるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

8. 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
（頻度不明） 
中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

9. *QT延長，心室頻拍（Torsades de pointesを含む）
（頻度不明） 
QT延長，心室頻拍（Torsades de pointesを含む）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

重大な副作用（類薬）

1. 間質性肺炎
他のニューキノロン系抗菌剤で発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれたとの報告があるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．

2. 重症筋無力症の悪化
他のニューキノロン系抗菌剤で重症筋無力症の悪化が報告1)されているので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

その他の副作用

過敏症注)
0.1～5％未満 
発疹

過敏症注)
0.1％未満 
蕁麻疹，そう痒感，発赤，浮腫，光線過敏症，結膜充血

血液注)
0.1％未満 
白血球減少，血小板減少，好酸球増多，赤血球減少，ヘモグロビン減少，ヘマトクリット減少

腎臓
0.1％未満 
BUN上昇，クレアチニン上昇

肝臓
0.1％未満 
AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，Al-P上昇，総ビリルビン上昇

消化器
0.1～5％未満 
軟便・下痢

消化器
0.1％未満 
食欲不振，胃不快感，嘔気，嘔吐，腹痛，口内炎，口角炎，口内乾燥，胸やけ，腹部膨満感，胃腸障害，便秘

精神神経系
0.1％未満 
頭痛，めまい，不眠，眠気，振戦

その他
0.1％未満 
けん怠感，熱感，リンパ節腫脹，心悸亢進

その他の副作用の注意

注）症状（異常）が認められた場合には投与を中止すること．

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることが多いため，高い血中濃度が持続するおそれがあり，副作用が発現しやすいので，用量並びに投与間隔に留意し，慎重に投与すること．〔「副作用」及び「薬物動態」の項参照〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと．〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない．〕

2.
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること．〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている．〕
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していないので投与しないこと．〔「その他の注意」の項参照〕
適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）．
その他の注意
1.
動物実験（幼若イヌ，幼若ラット）で関節異常が認められている．

2.
Skh-1雌マウスに対し，紫外線照射とともに本剤を経口投与する反復試験を52週間実施したところ，16週目に最初の皮膚腫瘍を認め，22週目では半数に腫瘍が認められた．また，試験終了時には全例に腫瘍が認められた4)．

薬物動態
1. 血清中濃度

(1) 健康成人5)
健康成人に100mg及び200mgを空腹時単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを図1,表1に示す．（薬物動態の表1 経口投与時の薬物動態パラメータ参照）
図1　経口投与時の血清中濃度推移（健康成人，空腹時，mean±S.E.） 


(2) 腎機能障害患者6)
腎機能障害患者に200mgを空腹時単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを図2,表2に示す．（薬物動態の表2 経口投与時の薬物動態パラメータ参照）
腎機能の低下に伴い，血中濃度の半減期の延長及び累積尿中排泄率の低下が認められた．
図2　経口投与時の血清中濃度推移（腎機能障害患者，空腹時，mean±S.D.）
  

(3) 高齢者7)
重篤な肝機能障害及び腎機能障害のない高齢の患者（平均年齢75.9歳）に200mgを食後単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを図3,表3に示す．（薬物動態の表3 経口投与時の薬物動態パラメータ参照）
Cmax，AUCは増加し，T1/2は延長した．
図3　経口投与時の血清中濃度推移（高齢者，食後，mean±S.E.）
 

2. 分布
本剤のヒトにおける各組織への移行は良好で，皮膚，骨髄血，喀痰，扁桃，上顎洞粘膜，前立腺，胆嚢，胆汁，女性性器，涙液，唾液，歯肉等の組織では血中濃度と同程度もしくはそれ以上であった．

3. 代謝5)
健康成人（5例）に200mgを空腹時単回経口投与したとき，投与後24時間までの尿中排泄物では，未変化体が最も多く存在し，投与量の72.2％（尿中排泄量の93.9％）を占め，次いでグルクロン酸抱合体が投与量の4.5％であり，他の代謝物は極めてわずかであった．

4. 排泄5)
健康成人（5例）に200mgを空腹時単回経口投与したとき，投与後72時間までの未変化体の累積尿中及び糞中排泄率は，それぞれ投与量の80.6％及び9.4％であった．

5. その他
血清蛋白結合率5)：健康成人（5例）に200mgを空腹時単回経口投与したとき，血清蛋白結合率は約20％と低く，測定時間を通してほぼ一定であった（平均21.4％）．

薬物動態の表

表1　経口投与時の薬物動態パラメータ

 

臨床成績

1. 一般臨床試験
承認時における一般臨床試験での有効性評価対象例は2,609例あり，有効率は78.4％（2,046例）であった．（臨床成績の表参照）

2. 光線過敏症に関する市販後調査8,9)
全国100施設で2年間にわたり，光線過敏症に注目した市販後調査では，収集した4,276例中，副作用は101例（2.36％）で，主なものは光線過敏症，発疹等の過敏症状56例（1.31％）であった．そのうち光線過敏症は44例（1.03％）であり，大部分は軽度～中等度で，投与中止後軽快又は正常化した．光線過敏症の発症しやすい治療要因としては，投与日数30日以上，総投与量20g以上，キノロン服薬歴ありであった．また，光線過敏症の発現を防止する目的で，過度の日光曝露を避けるよう指導し，投与方法を原則として1回200mg，1日2回（朝・夕食後），14日以内投与とし，更に継続投与が必要な場合には1日200mg就寝前1回投与に減量し，総投与量20g以下とした結果，光線過敏症は324例中1例（0.31％）であった．
臨床成績の表

 

薬効薬理

1. 抗菌作用
ロメフロキサシンは，グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対し，幅広い抗菌スペクトルを有し，ブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属，淋菌，モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス，大腸菌，赤痢菌，サルモネラ属，シトロバクター属，クレブシエラ属10)，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，緑膿菌11)，アシネトバクター属12)，カンピロバクター属13)，ペプトストレプトコッカス属14)に対して抗菌力を示す．

2. 作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し，DNA合成を阻害する．抗菌作用は殺菌的であり，最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している．

有効成分に関する理化学的知見

一般名
塩酸ロメフロキサシン　Lomefloxacin hydrochloride（JAN）

略号
LFLX

化学名
(RS)-1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-piperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride

構造式
  

分子式
C17H19F2N3O3・HCl

分子量
387.81

性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である．
水又はエチレングリコールに溶けにくく，メタノールに極めて溶けにくく，エタノール（95）にほとんど溶けない．
水酸化ナトリウム試液に溶ける．
水酸化ナトリウム試液溶液（1→40）は旋光性を示さない．

融点
約310℃（分解，乾燥後）

分配係数
0.093［pH7.4，1-オクタノール／緩衝液］

包装

バレオンカプセル100mg　PTP：100カプセル（10カプセル×10）

バレオンカプセル100mg　PTP：500カプセル（10カプセル×50）

バレオンカプセル100mg　PTP：1,000カプセル（10カプセル×100）

バレオン錠200mg　PTP：100錠（10錠×10）

バレオン錠200mg　PTP：300錠（10錠×30）

バレオン錠200mg　PTP：900錠（10錠×90）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Sieb,J.P.：Neurology，50(3)，804(1998)

2)
厚生省薬務局安全課：医薬品副作用情報No.120，p.2-4(1993)

3)
厚生省医薬安全局：医薬品研究，29(12)，924(1998)

4)
Klecak,G.et al.：J.Photochem.Photobiol.B.，37(3)，174(1997)

5)
中島光好 他：Chemotherapy，36(S-2)，201(1988)

6)
恒川琢司 他：Chemotherapy，36(S-2)，803(1988)

7)
片山直之 他：Chemotherapy，36(S-2)，647(1988)

8)
副島林造 他：日本化学療法学会雑誌，43(12)，1110(1995)

9)
戸澤啓一 他：日本化学療法学会雑誌，44(1)，15(1996)

10)
廣瀬　徹 他：Chemotherapy，36(S-2)，1(1988)

11)
横田　健 他：Chemotherapy，36(S-2)，25(1988)

12)
西野武志 他：Chemotherapy，36(S-2)，57(1988)

13)
後藤延一 他：Chemotherapy，36(S-2)，93(1988)

14)
加藤直樹 他：Chemotherapy，36(S-2)，75(1988)

文献請求先

アボット ジャパン株式会社　くすり相談室

**〒108-6305　東京都港区三田3－5－27

電話番号
フリーダイヤル 0120-964-930

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

アボット ジャパン株式会社

製造販売元　東京都港区三田3－5－27