ACIVIR Oral Jelly （Aciclovir）アシビル内服ゼリー800mg - Japan[日本药品]

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ACIVIR Oral Jelly （Aciclovir）アシビル内服ゼリー800mg

2015-06-18 10:15:29 来源: 作者: 【大中小】浏览:1054次评论:0条

ACIVIR Oral Jelly 800mg（Aciclovir）アシビル内服ゼリー800mg
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作成又は改訂年月

**2014年11月改訂（第12版）

*2013年11月改訂

日本標準商品分類番号

87625

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

承認等

販売名
アシビル内服ゼリー800mg

販売名コード

6250002Q2022

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00355000
欧文商標名
ACIVIR

薬価基準収載年月

2001年7月

販売開始年月

2001年9月

貯法・使用期限等

貯法：

室温保存

使用期限：

外箱に表示

注意：

「取扱い上の注意」の項参照

規制区分

処方箋医薬品注）

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量　1包（3g）中

アシクロビル　800mg

添加物
カラギーナン、カロブビーンガム、ポリアクリル酸Na、グリセリン、D-ソルビトール、パラオキシ安息香酸プロピル、クエン酸Na、クエン酸、香料、エタノール

製剤の性状

剤形

内服ゼリー剤

外観性状

白色～微黄白色のゼリー剤で、芳香があり、味は甘い。

6～8

　外形（約cm）

多層フィルム製容器

一般的名称

アシクロビル製剤

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

帯状疱疹

用法及び用量

［成人］
通常、成人には1回アシクロビルとして800mgを1日5回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

［小児］
通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである（参考）注）。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「過量投与」の項参照）。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
*腎障害のある患者［精神神経症状等があらわれやすい。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照）］

2.
肝障害のある患者［肝障害が増悪するおそれがある。］

3.
*高齢者［精神神経症状等があらわれやすい。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）］

4.
小児（「小児等への投与」の項参照）

重要な基本的注意

1.
本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。なお、原則として皮疹出現後5日以内に投与を開始すること。

2.
本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。

3.
本剤は、主として免疫機能の低下を伴わない患者に適応される。悪性腫瘍、自己免疫疾患などの免疫機能の低下した患者には、アシクロビル注射剤の点滴静脈内投与等を考慮すること。

4.
**本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤の投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「過量投与」の項参照）

5.
腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等の脱水症状をおこしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと（「高齢者への投与」の項参照）。

6.
*意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること。（「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照）

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等
　プロベネシド

臨床症状・措置方法
本剤の排泄が抑制され、本剤の平均血漿中半減期が18％延長し、平均血漿中濃度曲線下面積が40％増加するとの報告がある。注）

機序・危険因子
**プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、本剤の腎排泄が抑制されると考えられる。

薬剤名等
　シメチジン

臨床症状・措置方法
アシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が27％増加するとの報告がある（バラシクロビル塩酸塩でのデータ）。注）

機序・危険因子
**シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。

薬剤名等
　ミコフェノール酸モフェチル

臨床症状・措置方法
本剤及びミコフェノール酸モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告がある。注）

機序・危険因子
本剤とミコフェノール酸モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。

薬剤名等
　テオフィリン

臨床症状・措置方法
本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。

機序・危険因子
機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。

注）特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1. 　*アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）
（頻度不明）
2. 　汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病
（頻度不明）
3. 　急性腎不全
（頻度不明）
4. 　精神神経症状
（頻度不明）
意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等

5. 　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
（頻度不明）
6. 　呼吸抑制、無呼吸
（頻度不明）
7. 　間質性肺炎
（頻度不明）
8. 　肝炎、肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
9. 　急性膵炎
（頻度不明）

重大な副作用の注意

以上のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

**その他の副作用

過敏症注）
（頻度不明）
固定薬疹、光線過敏症、発熱、発疹、水疱、紅斑、蕁麻疹、そう痒

血液
（頻度不明）
出血、紫斑、血小板減少、好塩基球増多、リンパ球減少、貧血、顆粒球減少、白血球増多、好酸球増多、リンパ球増多、血小板増多

肝臓
（頻度不明）
肝腫大、肝機能検査値異常（AST（GOT）、ALT（GPT）等の上昇）

**腎臓・泌尿器
（頻度不明）
乏尿、結晶尿、尿閉、BUN上昇、血清クレアチニン値上昇、血尿、尿円柱、蛋白尿、膿尿、排尿困難

消化器
（頻度不明）
胃炎、舌炎、口渇、便秘、鼓腸放屁、下痢、軟便、嘔気、嘔吐、腹痛、胃痛、心窩部痛、胃不快感、消化不良、食欲不振

精神神経系
（頻度不明）
意識障害、見当識障害、情動失禁、うつ状態、そう状態、集中力障害、徘徊、離人症、興奮、健忘、多弁、不眠、不安、言語障害、独語、異常感覚、運動失調、歩行異常、不随意運動、れん縮、しびれ感、眼振、傾眠、眠気、振戦、めまい、感情鈍麻等

循環器
（頻度不明）
頻脈、不整脈、胸痛、血圧上昇、血圧低下、動悸

筋骨格
（頻度不明）
関節痛、筋肉痛

全身症状
（頻度不明）
失神、蒼白、ほてり、浮腫、脱力感、筋力低下、頭痛、悪寒、発熱、全身倦怠感

その他
（頻度不明）
肺炎、咽頭炎、呼吸困難、喘鳴、胸水、疼痛、難聴、結膜炎、視力異常、味覚障害、脱毛、発汗、低ナトリウム血症、血清蛋白低下、血清トリグリセライド値上昇、AG比低下、血清コレステロール値上昇、尿糖、血清アルブミン低下、血清カリウム値上昇

その他の副作用の注意

以上のような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注）このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照）。また、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている。］

2.
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［ヒト母乳中への移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

過量投与

徴候、症状：
アシクロビルを数日間経口過量投与された際には、胃腸管症状（嘔気、嘔吐等）及び精神神経症状（頭痛、錯乱等）の発現が認められている。過量静脈内投与の場合は、血清クレアチニン及びBUNの上昇に続き腎不全の発現が認められている。また、過量静脈内投与後に、精神神経症状（錯乱、幻覚、興奮、てんかん発作、昏睡等）が認められている。

処置：
患者の状態を注意深く観察すること。血液透析により、アシクロビルを血中より効率的に除去することができるので、過量投与により症状が発現した場合は、処置の一つとして血液透析を考慮すること。

適用上の注意

1. 　投与経路：
内服用にのみ使用させること。

2. 　服用時：
開封後は速やかに服用し、残分は廃棄させること。

3. 　薬剤交付時：
包装のまま服用しないように指導すること。

使用方法

その他の注意

骨髄小核試験において、高用量（マウス腹腔内投与、180mg/kg以上）で染色体異常の誘発性を疑わせる所見が得られている。
［Ames試験、マウス優性致死試験等では陰性であったが、マウスに180, 360, 720mg/kgを腹腔内1回投与した骨髄小核試験では、小核出現頻度に用量相関性の有意な増加が認められた。］

薬物動態
生物学的同等性試験
アシビル内服ゼリー800mg1包（アシクロビルとして800mg）と標準製剤2錠（アシクロビルとして800mg）を、クロスオーバー法によりそれぞれ健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アシクロビル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
臨床成績
帯状疱疹患者を対象として行ったアシビル内服ゼリー800mgの一般臨床試験の結果、有効率は以下のとおりであった。2）

著効（％）	有効（％）	やや有効（％）	無効（％）	計	有効率（％）（「有効」以上）
32（71.1）	11（24.4）	2（4.4）	0（0）	45	95.6