Zotepine(LOSIZOPILON FINE GRANULES, TABLETS)泽坦平 - Japan[日本药品]

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Zotepine(LOSIZOPILON FINE GRANULES, TABLETS)泽坦平

2015-05-06 18:24:19 来源: 作者: 【大中小】浏览:541次评论:0条

LOSIZOPILON FINE GRANULES(Zotepine)泽坦平细粒1,ロシゾピロン細粒10％／ロシゾピロン細粒50％ LOSIZOPILON TABLETS(Zotepine) 泽坦平錠,ロシゾピロン錠25mg／ロシゾピロン錠50mg／ロシゾピロン錠100mg
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作成又は改訂年月

**2015年4月改訂（第15版）Ｄ18

　*2011年3月改訂

日本標準商品分類番号

871179

薬効分類名

統合失調症治療剤

承認等

販売名
ロシゾピロン錠25mg

販売名コード

1179024F1056

承認・許可番号

承認番号
20700AMZ00095
商標名
LOSIZOPILON TABLETS

薬価基準収載年月

1995年7月

販売開始年月

1995年10月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬

処方箋医薬品注)

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分（1錠中）

ゾテピン　25mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，結晶セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，カルメロースカルシウム，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール，白糖，沈降炭酸カルシウム，タルク，アラビアゴム末，酸化チタン，カルナウバロウ，マクロゴール6000

性状

性状・剤形

白色・糖衣錠

外形

規格

直径（mm）5.7，厚さ（mm）3.2，重量（mg）80

識別コード

ch62

包装記号

Y-LOS25

販売名
ロシゾピロン錠50mg

販売名コード

1179024F2060

承認・許可番号

承認番号
20700AMZ00096
商標名
LOSIZOPILON TABLETS

薬価基準収載年月

1995年7月

販売開始年月

1995年10月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬

処方箋医薬品注)

注）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成

有効成分（1錠中）

ゾテピン　50mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，結晶セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，カルメロースカルシウム，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール，白糖，沈降炭酸カルシウム，タルク，アラビアゴム末，酸化チタン，カルナウバロウ，マクロゴール6000
性状

性状・剤形

白色・糖衣錠

外形

規格

直径（mm）7.0，厚さ（mm）4.5，重量（mg）180

識別コード

ch65

包装記号

Y-LOS50

販売名
ロシゾピロン錠100mg

販売名コード

1179024F3059

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01841
商標名
LOSIZOPILON TABLETS

薬価基準収載年月
2009年11月
販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬

処方箋医薬品注)

注）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成

有効成分（1錠中）

ゾテピン　100mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，ヒドロキシプロピルセルロース，結晶セルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，黄色三二酸化鉄，カルナウバロウ

性状

性状・剤形

淡黄色・フィルムコーティング錠・においはない

外形

規格

直径（mm）8.7，厚さ（mm）3.5，重量（mg）216

識別コード

ch03

販売名
ロシゾピロン細粒10％

販売名コード

1179024C1068

承認・許可番号

承認番号
20700AMZ00050
商標名
LOSIZOPILON FINE GRANULES
薬価基準収載年月

1995年7月

販売開始年月

1995年7月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬

処方箋医薬品注)

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分（1g中）

ゾテピン　100mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，Ｄ-マンニトール，ヒドロキシプロピルセルロース，含水二酸化ケイ素

性状

性状・剤形

白色・細粒剤・においはなく，味はわずかに甘い

販売名
ロシゾピロン細粒50％

販売名コード

1179024C2056

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01842
商標名
LOSIZOPILON FINE GRANULES

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬

処方箋医薬品注)

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分（1g中）

ゾテピン　500mg

添加物

乳糖水和物，デキストリン，トウモロコシデンプン，含水二酸化ケイ素

性状

性状・剤形

白色・細粒剤・においはない

一般的名称

ゾテピン錠・細粒

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
昏睡状態，循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある．〕

2.
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる．〕

3.
アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

4.
本剤の成分，フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）

皮質下部の脳障害（脳炎，脳腫瘍，頭部外傷後遺症等）の疑いがある患者〔高熱反応があらわれるおそれがあるので，このような場合には全身を氷で冷やすか，又は解熱剤を投与するなど適切な処置を行うこと．〕

効能又は効果

統合失調症

用法及び用量

ゾテピンとして，通常成人１日75～150mgを分割経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減するが１日450mgまで増量することができる．

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある．〕

2.
褐色細胞腫，動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔類似化合物であるフェノチアジン系化合物では血圧の急速な変動がみられることがある．〕

3.
重症喘息，肺気腫，呼吸器感染症等の患者〔類似化合物であるフェノチアジン系化合物では呼吸抑制があらわれることがある．〕

4.
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者及び過去にロボトミーや電撃療法をうけた患者〔痙攣閾値を低下させることがある．〕

5.
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

6.
高温環境にある患者〔高熱反応があらわれることがある．〕

7.
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい．〕

重要な基本的注意

1.
眠気，注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので，本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること．

2.
抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，不動状態，長期臥床，肥満，脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること．

3.
制吐作用を有するため，他の薬剤に基づく中毒，腸閉塞，脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること．

相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
アドレナリン
（ボスミン）

臨床症状・措置方法
アドレナリンの作用を逆転させ，重篤な血圧低下を起こすおそれがある．

機序・危険因子
アドレナリンはα，β受容体の刺激剤であり，本剤のα受容体遮断作用により，β受容体刺激作用が優位となり，血圧低下作用が増強される．

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
中枢神経抑制剤
（バルビツール酸誘導体・麻酔剤等）

臨床症状・措置方法
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある．

機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する．

2. 薬剤名等
降圧剤

臨床症状・措置方法
相互に降圧作用を増強させることがある．

機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は降圧作用を有する．

3. 薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤
（抗コリン性抗パーキンソン剤，三環系抗うつ剤等）

臨床症状・措置方法
相互に抗コリン作用を増強させることがある．

機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は抗コリン作用を有する．

4. 薬剤名等
メトクロプラミド
ドンペリドン

臨床症状・措置方法
内分泌機能異常，錐体外路症状が発現しやすくなる．

機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため，併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる．
5. 薬剤名等
ドパミン作動薬
（レボドパ等）

臨床症状・措置方法
相互に作用を減弱させることがある．

機序・危険因子
本剤は抗ドパミン作用を有するため，作用が拮抗する．

6. 薬剤名等
アルコール
（飲酒）

臨床症状・措置方法
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある．

機序・危険因子
ともに中枢神経抑制作用を有する．

接触注意
（接触しないように注意すること）

薬剤名等
有機燐殺虫剤

臨床症状・措置方法
相互に作用し，有機燐殺虫剤の毒性を増強させるおそれがある．

機序・危険因子
有機燐殺虫剤の抗コリンエステラーゼ作用を増強し，その毒性を強めるおそれがある．

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない．

重大な副作用

1. 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）：
悪性症候群があらわれることがあるので，無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．
2. 心電図異常（頻度不明）：
心電図変化があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，減量又は投与を中止すること．

3. 麻痺性イレウス（頻度不明）：
腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること．なお，この悪心・嘔吐は，本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること．

4. 痙攣発作（頻度不明）：
痙攣発作があらわれることがある．このような症状があらわれた場合には投与を中止すること．

5. 無顆粒球症，白血球減少（いずれも頻度不明）：
無顆粒球症，白血球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

6. 肺塞栓症，深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）：
抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，観察を十分に行い，息切れ，胸痛，四肢の疼痛，浮腫等が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

重大な副作用（類薬）

1. 遅発性ジスキネジア：
類似化合物であるフェノチアジン系化合物では長期投与により，ときに口周部等に不随意運動があらわれ，投与中止後も持続することがある．

2. *抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）：
類似化合物（フルフェナジン等）で低ナトリウム血症，低浸透圧血症，尿中ナトリウム排泄量の増加，高張尿，痙攣，意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることが報告されている．

その他の副作用

1. 循環器注1）
頻度不明
血圧降下，頻脈，不整脈，息苦しさ

2. 消化器
頻度不明
便秘，悪心・嘔吐，食欲不振，腹部不快感，下痢，口内炎，食欲亢進，腹部膨満感

3. 肝臓注2）
頻度不明
肝障害

4. 錐体外路症状
頻度不明
パーキンソン症候群（手指振戦，流涎，筋強剛，運動減少，歩行障害，膏顔，仮面様顔貌等），ジスキネジア（構音障害，眼球回転発作，嚥下障害，姿勢異常等），アカシジア（静坐不能）

5. 精神神経系
頻度不明
眠気，脳波異常，不眠，不安・焦躁，不穏・興奮，易刺激，意識障害，性欲亢進

6. 過敏症注3）
頻度不明
発疹，皮膚そう痒感

7. 自律神経系
頻度不明
脱力・けん怠感，口渇，めまい，頭痛・頭重，鼻閉，排尿困難，しびれ感，失禁，発汗，頻尿

8. 内分泌
頻度不明
月経異常，乳汁分泌

9. その他
頻度不明
血清尿酸低下，視覚障害，浮腫，発熱，味覚異常，体重増加，体重減少，瞳孔散大

その他の副作用の注意

注1）このような症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，慎重に投与すること．

注2）このような症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には減量又は投与を中止すること．

注3）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること．

高齢者への投与

高齢者では錐体外路症状等の副作用が起こりやすいので，患者の状態を観察しながら，慎重に投与すること．

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1. *妊婦等：
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい．〔動物実験で新生児死亡率の増加が報告されている．また，妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合，新生児に哺乳障害，傾眠，呼吸障害，振戦，筋緊張低下，易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある．〕

2. 授乳婦：
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが，やむを得ず投与する場合は，授乳を避けさせること．〔母乳中へ移行することが報告されている．〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない．

過量投与

症状：
傾眠から昏睡までの中枢神経系の抑制，血圧低下，錐体外路症状があらわれる．その他，激越，情緒不安，痙攣，口渇，腸閉塞，心電図変化及び不整脈等があらわれる可能性がある．

処置：
特異的な解毒薬はないので，対症療法及び維持療法を行う．

適用上の注意

薬剤交付時：
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること．〔ＰＴＰシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕

その他の注意

1.
本剤による治療中，原因不明の突然死が報告されている．

2.
外国で実施された認知症に関連した精神病症状（承認外効能・効果）を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において，非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある．また，外国での疫学調査において，定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある．

薬物動態

・溶出挙動

(1) ロシゾピロン錠25mg
ロシゾピロン錠25mgは，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたゾテピン25mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている．1）

(2) ロシゾピロン錠50mg
ロシゾピロン錠50mgは，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたゾテピン50mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている．2）

(3) ロシゾピロン錠100mg
ロシゾピロン錠100mgは，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたゾテピン100mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている．3）

(4) ロシゾピロン細粒10％
ロシゾピロン細粒10％は，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたゾテピン100mg／g細粒の溶出規格に適合していることが確認されている．4）

(5) ロシゾピロン細粒50％
ロシゾピロン細粒50％は，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたゾテピン500mg／g細粒の溶出規格に適合していることが確認されている．5）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ゾテピン，Zotepine

化学名
2-Chloro-11-(2-dimethylaminoethoxy)dibenzo［b ,f ］thiepin

分子式
Ｃ18Ｈ18ＣｌＮＯＳ

分子量
331.86