TANTALICK(Dilazep Hydrochloride Hydrate) 盐酸地拉卓水合物タンタリック錠50mg／タンタリック錠100mg
-------------------------------------------------------------------------------
作成又は改訂年月

*2012年４月改訂(第11版)

2009年６月改訂

日本標準商品分類番号

８７２１７１

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月（最新）
1999年６月(錠50mg)

効能又は効果追加承認年月（最新）
2003年５月(錠50mg)

薬効分類名

心・腎疾患治療剤

承認等

販売名
タンタリック錠50mg

販売名コード

2171005F1262

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10405000
商標名
TANTALICK

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

1987年10月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱に表示

規制区分

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

タンタリック錠50mg：１錠中に日局ジラゼプ塩酸塩水和物50mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表
 

剤形	直径(mm)	重量(mg)	厚さ(mm)	性状	識別コード	外形
フィルムコーティング錠	7.1	約124	3.8	白色	SW 082

販売名コード

2171005F2102

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01690000
商標名
TANTALICK

薬価基準収載年月

2008年11月

販売開始年月

2008年11月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱に表示

規制区分

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成
タンタリック錠100mg：１錠中に日局ジラゼプ塩酸塩水和物100mgを含有する。
添加物として、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表 

剤形	直径(mm)	重量(mg)	厚さ(mm)	性状	識別コード	外形
割線入りフィルムコーティング錠	8.1	約188	3.7	白色	SW 053

ジラゼプ塩酸塩錠

効能又は効果／用法及び用量

狭心症、その他の虚血性心疾患(心筋梗塞を除く)

狭心症、その他の虚血性心疾患(心筋梗塞を除く)に用いる場合には１回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを１日３回経口投与する。
年齢及び症状により適宜増減する。

下記疾患における尿蛋白減少
腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症

腎疾患に用いる場合には１回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを１日３回経口投与する。
年齢及び症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

重篤な肝機能障害のある患者〔副作用として一過性のALT(GPT)上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。〕

重要な基本的注意

腎疾患への適用にあたっては以下の点に留意すること。

1.
腎機能障害が軽度～中等度(クレアチニン・クリアランスとして50mL/min以上)のIgA腎症における尿蛋白減少の目的にのみ使用すること。

2.
適切な病型診断(腎生検、あるいは血尿、尿蛋白、腎機能等多面的な検査に基づく臨床診断)のもとで使用を開始し、経過を見ながら投与開始後６ヵ月を目標として、尿蛋白・腎機能等を定期的に検査し以後の投薬継続の可否を検討する。病態の急速な進展がみられる場合には中止または他の療法を考慮するなど適切な処置をとること。尿蛋白減少が認められ、投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白・腎機能等を測定しながら投薬すること。
副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

１.生物学的同等性試験
○タンタリック錠50mg
タンタリック錠50mgと標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

○タンタリック錠100mg
タンタリック錠100mgと標準製剤を健康成人男子にそれぞれジラゼプ塩酸塩水和物として100mg空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)

血中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

２.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められた規格に適合していることが確認されている。

各製剤１錠投与時の薬物動態パラメ

 (Mean±S.D.)

薬効薬理

1.
冠動脈及び腎動脈の血流量増加作用を示すと共に、側副血行路の形成を促す。3)

2.
心臓の虚血部への血流増加と虚血部における酸素利用効率の向上により、心筋保護作用を示す。これには虚血領域から遊離したアデノシンの作用の増強が重要とされている。3)

3.
血小板凝集能・粘着能の異常亢進の抑制作用や、赤血球変形能と血液流動性の改善作用を有する。腎機能改善作用もある。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ジラゼプ塩酸塩水和物(Dilazep Hydrochloride Hydrate)

化学名
3,3´-(1,4-Diazepane-1,4-diyl)dipropyl bis(3,4,5-trimethoxybenzoate) dihydrochloride monohydrate

分子式
C31H44N2O10・2HCl・H2O

分子量
695.63

融点
200～204℃

構造式
   

性状
ジラゼプ塩酸塩水和物は白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(95)又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

・安定性試験
PTP包装したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。4)、5)

*包装

タンタリック錠50mg：100錠(PTP)、1,000錠(PTP)

タンタリック錠100mg：100錠(PTP)
主要文献及び文献請求先
主要文献

1)
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］

2)
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］

3)
“第15改正日本薬局方 解説書,”廣川書店,東京,2006,C-1832～C-1836.

4)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

5)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター

〒532-0003　大阪市淀川区宮原５丁目２-30

フリーダイヤル：0120-381-999

FAX：06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社

大阪市淀川区宮原５丁目２-30