URSODEOXYCHOLIC ACID TABLETS（Ursodeoxycholic Acid）熊去氧胆酸，ウルソデオキシコール酸錠50mg「NP」／ウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」

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2013年11月作成 （第１版）

日本標準商品分類番号

872362

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月（最新）
2009年12月

薬効分類名

肝・胆・消化機能改善剤

承認等

販売名
ウルソデオキシコール酸錠50mg「NP」

販売名コード

2362001F1126

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00770
商標名
URSODEOXYCHOLIC ACID TABLETS

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

1999年９月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

容器等に記載

注意

「取扱い上の注意」参照

基準名

日本薬局方

ウルソデオキシコール酸錠

組成

有効成分（１錠中）

日本薬局方　ウルソデオキシコール酸　50mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ポリソルベート80、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム

性状

製剤の性状
外形

形状 白色の素錠

大きさ
直径

6.0mm

厚さ

2.3mm

重量

75mg

識別コード

HD-171

販売名
ウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」

販売名コード

2362001F2238

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00771
商標名
URSODEOXYCHOLIC ACID TABLETS

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

1999年９月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

容器等に記載

注意

「取扱い上の注意」参照

基準名

日本薬局方

ウルソデオキシコール酸錠

組成

有効成分（１錠中）

日本薬局方　ウルソデオキシコール酸　100mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ポリソルベート80、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム
性状

製剤の性状
外形

形状

白色の割線入り素錠

大きさ
直径

8.0mm

厚さ

2.7mm

重量

150mg

識別コード

HD-172

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
完全胆道閉塞のある患者［利胆作用があるため、症状が増悪するおそれがある。］

2.
劇症肝炎の患者［症状が増悪するおそれがある。］

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

1.
・下記疾患における利胆
　 　 胆道（胆管・胆のう）系疾患及び胆汁うっ滞を伴う肝疾患
　 ・慢性肝疾患における肝機能の改善
　 ・下記疾患における消化不良
　 　 小腸切除後遺症、炎症性小腸疾患

ウルソデオキシコール酸として、通常、成人１回50mgを１日３回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

2.
外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解

外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人１日600mgを３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
3.
原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善

原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人１日600mgを３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合の１日最大投与量は900mgとする。
4.
C型慢性肝疾患における肝機能の改善

C型慢性肝疾患における肝機能の改善には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人１日600mgを３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合の１日最大投与量は900mgとする。

効能又は効果に関連する使用上の注意
1.
原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善

硬変期で高度の黄疸のある患者に投与する場合は、症状が悪化するおそれがあるので慎重に投与すること。血清ビリルビン値の上昇等がみられた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2.
C型慢性肝疾患における肝機能の改善

(1)
C型慢性肝疾患においては、まずウイルス排除療法を考慮することが望ましい。本薬にはウイルス排除作用はなく、現時点ではC型慢性肝疾患の長期予後に対する肝機能改善の影響は明らかではないため、ウイルス排除のためのインターフェロン治療無効例若しくはインターフェロン治療が適用できない患者に対して本薬の投与を考慮すること。

(2)
非代償性肝硬変患者に対する有効性及び安全性は確立していない。高度の黄疸のある患者に投与する場合は、症状が悪化するおそれがあるので慎重に投与すること。血清ビリルビン値の上昇等がみられた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
重篤な膵疾患のある患者［原疾患が悪化するおそれがある。］

2.
消化性潰瘍のある患者［粘膜刺激作用があるため、症状が悪化するおそれがある。］

3.
胆管に胆石のある患者［利胆作用があるため、胆汁うっ滞を惹起するおそれがある。］

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
スルホニル尿素系経口糖尿病用剤：トルブタミド等

臨床症状・措置方法
血糖降下作用を増強するおそれがある。

機序・危険因子
本剤は、血清アルブミンとトルブタミドとの結合を阻害するとの報告がある。

2. 薬剤名等
コレスチラミン等

臨床症状・措置方法
本剤の作用を減弱するおそれがあるので、可能な限り間隔をあけて投与すること。

機序・危険因子
本剤と結合し、その吸収を遅滞あるいは減少させるおそれがある。

3. 薬剤名等
制酸剤：水酸化アルミニウムゲル等

臨床症状・措置方法
本剤の作用を減弱するおそれがある。

機序・危険因子
アルミニウムを含有する制酸剤は、本剤を吸着し、その吸収を阻害するおそれがある。

4. 薬剤名等
脂質低下剤：クロフィブラート等

臨床症状・措置方法
本剤をコレステロール胆石溶解の目的で使用する場合は、本剤の作用を減弱するおそれがある。

機序・危険因子
クロフィブラートは胆汁中へのコレステロール分泌を促進するため、コレステロール胆石形成が促進されるおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

その他の副作用

消化器
（頻度不明） 
下痢、悪心、食欲不振、胸やけ、嘔吐、腹痛、便秘、胃不快感、腹部膨満

過敏症
（頻度不明） 
そう痒、発疹注）、蕁麻疹注）、紅斑（多形滲出性紅斑等）注）等

肝臓
（頻度不明） 
AST（GOT）・ALT（GPT）・Al-P・ビリルビン・γ-GTP上昇

その他
（頻度不明） 
全身倦怠感、めまい、白血球減少

注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量に注意して投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。［動物試験（ラット）で妊娠前及び妊娠初期の大量（2,000mg/kg/日）投与により胎児毒性（胎児吸収）が報告されている。］

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

薬物動態

1. 生物学的同等性試験
ウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」と標準製剤のそれぞれ２錠（ウルソデオキシコール酸として200mg）を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中ウルソデオキシコール酸（UDCA）濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC0→12hr、Cmax）の平均値の差の95％信頼区間は±20％の範囲にあり、両剤は生物学的に同等と判断された。1）
 


 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2. 溶出挙動
ウルソデオキシコール酸錠50mg「NP」及びウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたウルソデオキシコール酸錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2）

薬効薬理

利胆作用（肝胆汁流量及びビリルビン排泄量の増加）、肝血流量増加作用、脂肪吸収促進作用、胆汁のコレステロール不飽和化作用、液晶形成作用（胆汁中に多成分系の液晶が認められるようになる）、コレステロールの腸管吸収抑制作用がある。また、動物実験により、血清コレステロール低下作用、リパーゼ活性の促進作用、膵液分泌促進作用、胆石生成抑制作用、肝HMG-CoA reductase活性抑制及びcholesterol 7α-hydroxylase活性上昇作用が認められている。3）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ウルソデオキシコール酸（Ursodeoxycholic Acid）

化学名
3α，7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid

分子式
C24H40O4

分子量
392.57

融点
200～204℃

構造式
  

性状
・白色の結晶又は粉末で、味は苦い。
・メタノール、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験

(1) ウルソデオキシコール酸錠50mg「NP」
最終包装製品を用いた長期保存試験［（室温（１～30℃）、３年間］の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ウルソデオキシコール酸錠50mg「NP」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。4）

(2) ウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」
最終包装製品を用いた長期保存試験［（室温（１～30℃）、３年間］の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。5）

包装

ウルソデオキシコール酸錠50mg「NP」：100錠（PTP）　1,000錠（PTP、バラ）

ウルソデオキシコール酸錠100mg「NP」：100錠（PTP）　1,000錠（PTP、バラ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
ニプロ（株）：社内資料（生物学的同等性試験）

2)
ニプロ（株）：社内資料（溶出試験）

3)
第十六改正日本薬局方解説書

4)
ニプロ（株）：社内資料（安定性試験）

5)
ニプロ（株）：社内資料（安定性試験）

文献請求先

文献請求先・製品情報お問い合わせ先
　
主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

　 ニプロ株式会社　医薬品情報室

　 〒541-0045 大阪市中央区道修町２丁目２番７号

　  0120-226-898

　 FAX 06-6231-7910
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ニプロ株式会社

大阪市北区本庄西３丁目９番３号