OKINAZOLE（Oxiconazole Nitrate VAGINAL TABLETS）硝酸奥昔康唑阴道片
オキナゾール腟錠100mg／オキナゾール腟錠600mg
--------------------------------------------------------------------------------
作成又は改訂年月
** 2009年10月改訂（第9版）D6ダウンロード
* 2007年10月改訂
日本標準商品分類番号
872529
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月（最新）
1998年3月
薬効分類名
抗真菌剤
承認等
販売名
オキナゾール腟錠100mg
販売名コード
2529709H1046
承認・許可番号
承認番号
21800AMX10213
商標名
OKINAZOLE VAGINAL TABLETS 100mg
薬価基準収載年月
2006年6月
販売開始年月
1990年11月
貯法・使用期限等
貯法
遮光保存，室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること
組成
有効成分(1錠中)
オキシコナゾール硝酸塩 100mg
添加物
乳糖水和物，セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，クエン酸，ステアリン酸マグネシウム
性状
性状・剤形
白色・においなし・アーモンド形の素錠
外形
規格：長径（mm）
20
規格：短径（mm）
12
規格：厚さ（mm）
約5.8
規格：重量（g）
1.2
識別コード
販売名
オキナゾール腟錠600mg
販売名コード
2529709H2042
承認・許可番号
承認番号
21800AMX10214
商標名
OKINAZOLE VAGINAL TABLETS 600mg
薬価基準収載年月
2006年6月
販売開始年月
1990年11月
貯法・使用期限等
貯法
遮光保存，室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること
組成
有効成分(1錠中)
オキシコナゾール硝酸塩 600mg
添加物
セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，クエン酸，ステアリン酸マグネシウム
性状
性状・剤形
白色・においなし・アーモンド形の素錠
外形
規格：長径（mm）
20
規格：短径（mm）
12
規格：厚さ（mm）
約5.7
重量（g）
1.2
識別コード
一般的名称
オキシコナゾール硝酸塩腟錠
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
（次の患者には使用しないこと）
本剤及び他のオキシコナゾール硝酸塩製剤に過敏な患者
効能又は効果
カンジダに起因する腟炎及び外陰腟炎
用法及び用量
オキナゾール腟錠100mg
1日1回1錠を腟深部に挿入し，6日間継続使用する．
なお，真菌学的効果（一次効果）が得られない場合は，オキナゾール腟錠100mgを更に1日1回1錠6日間継続使用する．
オキナゾール腟錠600mg
1週1回1錠を腟深部に挿入する．
なお，真菌学的効果（一次効果）が得られない場合は，オキナゾール腟錠600mgを更に1回1錠使用する．
使用上の注意
副作用
副作用等発現状況の概要
総症例数6,995例中26例（0.37％）36件の副作用が報告されている．主な副作用は局所の発赤8件（0.11％），刺激感6件（0.09％），ひりひり感3件（0.04％），そう痒感3件（0.04％），疼痛3件（0.04％）等であった．（再審査終了時）
その他の副作用
1. 過敏症注）
0.1％未満
発疹等
2. 腟・外陰
0.1～5％未満
発赤
3. 腟・外陰
0.1％未満
刺激感，ひりひり感，そう痒感，疼痛等
その他の副作用の注意
注）このような場合には，使用を中止すること．
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊娠12週未満の妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること．〔安全性は確立していない．〕
適用上の注意
使用部位
腟にのみ使用し，経口投与しないこと．
薬物動態
1. 血漿中濃度1）
外陰腟カンジダ症患者10名にオキシコナゾール硝酸塩100mg腟錠を1日1回1錠6日間，また，9名にオキシコナゾール硝酸塩600mg腟錠を1回1錠腟内投与したときの血漿中濃度は6.1～36ng/mLの範囲を示し，おおむね25ng/mL以下であった．
健常婦人6名にオキシコナゾール硝酸塩100mg腟錠を1日1回1錠6日間及びオキシコナゾール硝酸塩600mg腟錠を1回1錠腟内投与したときの血漿中濃度は，検出されないか，検出された場合でも20ng/mL以下であった．
2. 〈参考〉動物における分布，排泄
分布
14Ｃ-オキシコナゾール硝酸塩5mg/kgをラット（n＝3）に腟内投与した時の組織内濃度は，血漿中濃度に比べて副腎，卵巣，肝，小腸，腎及び脂肪では高く，大脳，小脳，胸腺，骨格筋，羊水では低かった．投与後の組織内濃度は血漿中濃度と同様に推移し，特定の組織に残留する傾向はみられなかった．また，同様に妊娠ラットに腟内投与した時の胎児の組織内濃度は母獣の血漿中濃度とほぼ同程度であった．
排泄
14Ｃ-オキシコナゾール硝酸塩5mg/kgをラット（n＝3）に腟内投与したとき，投与後336時間までに尿中に8.1％及び糞中に36.5％が排泄された．
臨床成績
二重盲検比較試験を含む臨床試験の評価対象537例における有効以上の有効率は次のとおりであった2～9）．
オキナゾール腟錠100mg
有効率（1週）89.5％（231例/258例）
オキナゾール腟錠600mg
有効率（1週）88.5％（247例/279例）
薬効薬理
1. 抗真菌作用10）
オキシコナゾール硝酸塩は酵母状真菌，二形性真菌（臨床分離株）等に対して広範囲な抗菌スペクトルを有し，そのMICは10μg/mL以下であった．
2. 作用機序10,11）
オキシコナゾール硝酸塩の抗真菌活性は，直接的細胞膜障害作用により発揮される．また，低濃度域での部分的発育阻止効果には，エルゴステロール合成阻害作用が関与している．
薬効薬理の表
|
菌種 |
MIC（μg/mL） |
|
Candida albicans |
＜0.04～10 |
|
Candida glabrata |
＜0.04～0.16 |
培地：Sabouraud dextrose agar
有効成分に関する理化学的知見
一般名
オキシコナゾール硝酸塩，Oxiconazole Nitrate（JAN）
化学名
2',4'-Dichloro-2-imidazol-1-ylacetophenone（Z）-〔O-（2,4-dichlorobenzyl）oxime〕mononitrate
分子式
C18H13Cl4N3O・HNO3
分子量
492.14
構造式
性状
白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で，わずかに特異なにおいがある．N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール（95），無水酢酸又は酢酸（100）にやや溶けにくく，水に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
融点
約142℃（分解）
包装
オキナゾール腟錠100mg：120錠（6錠×20）
オキナゾール腟錠600mg：30錠（6錠×5）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
高田道夫 他：産婦人科の世界 1989；41（5）：471-479
2)
水野重光 他：産婦人科の世界 1989；41（3）：253-260
3)
林 博章 他：基礎と臨床 1989；23（7）：2863-2869
4)
三輪 是 他：基礎と臨床 1989；23（7）：2871-2877
5)
松原穣介 他：薬理と治療 1989；17（6）：2949-2958
6)
曽我賢次 他：基礎と臨床 1989；23（8）：3309-3319
7)
辰田一郎 他：薬理と治療 1989；17（6）：2959-2966
8)
内藤博之 他：薬理と治療 1989；17（7）：3643-3653
9)
松井和夫 他：基礎と臨床 1989；23（8）：3320-3330
10)
平谷民雄 他：CHEMOTHERAPY 1984；32（9）：568-584
11)
平谷民雄 他：CHEMOTHERAPY 1985；33（3）：215-226
文献請求先
**,*田辺三菱製薬株式会社 くすり相談センター
〒541-8505 大阪市中央区北浜2-6-18
電話 0120-753-280
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
**,*田辺三菱製薬株式会社
大阪市中央区北浜2-6-18
