Bosulif tablets(BOSUTINIB MONOHYDRATE)伯舒替尼ボシュリフ錠100mg
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FDA批准辉瑞公司的新药Bosulif（bosutinib）用于治疗慢性、加速或急变期Ph阳性、耐药或不耐受其他治疗方法的慢性髓细胞性白血病（CML）。
Bosulif作为BCRABL和Src激酶的双重抑制剂在美国及欧洲已获批为孤儿药用于慢性髓细胞性白血病。
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作成又は改訂年月
2014年9月作成（第1版）
日本標準商品分類番号
87429
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2012年9月
薬効分類名
抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼインヒビター
承認等
販売名
ボシュリフ錠100mg
販売名コード
429104XF1026
承認・許可番号
承認番号
22600AMX01314
商標名
Bosulif tablets
薬価基準収載年月
薬価基準未収載
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
最終年月を外箱等に記載
規制区分
劇薬
処方箋医薬品注）
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
1錠中：
有効成分
ボスチニブ水和物 103.40mg（ボスチニブとして100mg）
添加物
結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄
性状
外形（mm）
上面
下面
長径
約10.6mm
短径
約5.5mm
厚さ
約3.1mm
識別コード
100
Pfizer
色調等
黄色のフィルムコーティング錠
一般的名称
ボスチニブ水和物錠
警告
本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能又は効果
前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病
効能又は効果に関連する使用上の注意
1.
未治療の慢性骨髄性白血病に対する本剤の有効性は確立していない。
2.
染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用すること。
3.
臨床試験に組み入れられた患者の前治療歴等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、最新のガイドライン等を参考にして、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。
4.
前治療薬に不耐容の患者に本剤を投与する際には、慎重に経過観察を行い、副作用発現に注意すること。
用法及び用量
通常、成人にはボスチニブとして1日1回500 mgを食後経口投与する。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回600 mgまで増量できる。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.
他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
2.
本剤の血中濃度が上昇するため、肝機能障害のある患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。［「薬物動態」の項参照］
3.
本剤の血中濃度が上昇するため、中等度以上の腎機能障害のある患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。［「薬物動態」の項参照］
4.
本剤の増量は、重篤な（グレード注）3以上）副作用がなく、下記のいずれかに該当する場合に限る。
(1)
本剤を8週間投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合
(2)
本剤を12週間投与しても、十分な細胞遺伝学的効果がみられない場合
5.
本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を参考に、本剤を休薬、減量又は中止すること。
(1) 血液系の副作用に対する本剤の減量・休薬・中止基準
副作用：好中球数が1,000/mm3未満又は血小板数が50,000/mm3未満
処置：好中球数が1,000/mm3以上及び血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。
休薬後2週間以内に回復した場合は、回復後は休薬前と同一投与量で投与を再開する。2週間以降に回復した場合は、1回量を100 mg減量した上で再開する。
これらの血球減少症が再発した場合、回復後1回量を100 mg減量した上で再開する※。
※ 1日1回300 mgより低い用量を投与した場合の有効性及び安全性は検討されていない。
(2) 非血液系の副作用に対する本剤の減量・休薬・中止基準
副作用：肝トランスアミナーゼが施設正常値上限5倍超
処置：施設正常値上限の2.5倍以下に回復するまで休薬する。回復後は400 mg1日1回で投与を再開する。
休薬後4週間以内に回復しない場合は投与を中止する。
副作用：肝トランスアミナーゼが施設正常値上限3倍以上、ビリルビン値が施設正常値上限2倍以上及びALPが施設正常値上限2倍未満
処置：投与を中止する。
副作用：グレード注）3又は4の下痢
処置：グレード注）1以下に回復するまで休薬する。回復後は、400 mg1日1回で投与を再開する。
副作用：上記以外の非血液系中等度又は重度の副作用
処置：回復するまで休薬する。回復後は、400 mg1日1回で投与を再開する。
