**アズノールST錠口腔用5mg

作成又は改訂年月

ダウンロード

**2006年12月改訂(第4版、販売名変更に伴う改訂)

 

*2005年5月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

口腔内炎症治療剤－徐放性挿入錠－

承認等

販売名

**アズノールST錠口腔用5mg

販売名コード

2399713E1066

承認・許可番号

承認番号

**21800AMX10778000

商標名

Azunol ST Tablets 5mg

薬価基準収載年月

**2006年12月

販売開始年月

1986年12月

貯法・使用期限等

貯法

気密容器、湿気を避けて室温保存

使用期限

外箱に表示

組成

組成

本剤は1錠中、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物5mg を含有する。

添加物

炭酸水素ナトリウム、ヒプロメロース、アラビアゴム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、香料、デキストリン、乳糖水和物、精製白糖、トウモロコシデンプン、塩化ナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

性状

性状

本剤は、青色のだ円形の裸錠で味は清涼でわずかに甘い。

表

裏

側面

識別コード

長径（mm）

10.5

短径（mm）

6.0

厚さ（mm）

3.7

重量（mg）

180

一般的名称

アズレンスルホン酸ナトリウム水和物製剤

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

 

咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷

用法及び用量

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

 

 

調査対象762例において、副作用が発現した症例は９例（1.2％）で、いずれも悪心、胃部不快感等の軽度の消化器症状であり、臨床検査上も異常は認められていない。（承認時）

その他の副作用

1. 消化器

0.1～1%未満 

悪心、胃部不快感、胃部膨満感、食欲不振、便秘、下痢等

適用上の注意

1.

挿入部付近に病巣を有する患者では、それを避けて使用すること。

2.

本剤は誤って飲み込んでもさしつかえない。また本剤使用中に口腔内が青色になることがあるが、これは有効成分によるもので漸次消失する。

3.

薬剤交付時：
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して使用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

薬物動態

 

本剤1錠を上顎の歯肉口唇移行部に挿入した場合の唾液中アズレンスルホン酸ナトリウム濃度は、投与後約90分間 40μg/mL 以上を維持する。また挿入中の唾液分泌量の増加が少なく、唾液中に溶出したアズレンスルホン酸ナトリウムは安定である（健康人）。¹⁾

＜参考＞
動物での吸収・排泄^2），3）

口腔内投与では、正常口腔粘膜から吸収されないが、実験的損傷粘膜からわずかに吸収されることが認められている。また経口投与では一部消化管から吸収され、投与後24時間には約80％が、投与後３日目には全量が尿、糞中より排泄される（ラット）。組織への分布は循環器系に集中し、脳内及び中枢神経系への分布は無視し得る程度である。

臨床成績

 

咽頭炎、口内炎を対象に、プラセボを対照薬とした二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認されており^4）、またアズノール錠（含嗽）との比較試験においても治癒日数の短縮が認められている^5）。
二重盲検比較試験を含む全国18施設、総計762例の臨床成績は、有効率66.9％（510例/762例）であった。
（臨床成績の表参照）

臨床成績の表

※咽喉頭炎を含む
※※扁摘、抜歯、声帯ポリープ、慢性副鼻腔炎等の手術後創傷

 

薬効薬理

1. 実験的口内炎に対する創傷治癒促進作用

口腔内粘膜に酢酸を注入し惹起させた実験的口内炎に対し、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は 40μg/mL 以上の濃度で有意に創傷治癒促進作用を認めている（ハムスター^6））。また角膜上皮剥離等の実験的創傷においても治癒促進効果を認めている（家兎^7））。

2. 消炎作用

本品は、in vitro において白血球遊走阻止作用を認めるとともに、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用を示し、またカラゲニン、デキストラン等の各種起炎物質による浮腫、カラゲニン胸膜炎等、種々の実験的炎症を抑制することが知られている（ラット^8），9））。
その消炎作用機序は、下垂体－副腎系を介するものでなく、炎症組織に対する直接的な局所作用であると考えられている^8），10）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アズレンスルホン酸ナトリウム水和物
（Sodium Gualenate Hydrate）

化学名

Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate monohydrate

分子式

C₁₅H₁₇NaO₃S・H₂O

分子量

318.36

化学構造式

性状

本品は暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
本品はメタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。
本品の水溶液（１→200）の pH は6.0～9.0である。
本品は光により変化する。

包装

アズノール ST錠口腔用5mg：PTP 100錠、500錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

小野尊睦ほか：基礎と臨床，15（13），6658.（1981）

2)

杉山　信ほか：アズレンスルホン酸ナトリウムの口腔内吸収（日本新薬社内資料）

3)

井上　祥ほか：水溶性アズレンの吸収分布排泄について（日本新薬社内資料）（1974）

4)

武田一雄ほか：耳鼻臨床，74（10），2275（1981）

5)

原田康夫ほか：耳鼻臨床，76（5），1505（1983）

6)

吉田博次ほか：薬理と治療，14（3），1313（1986）

7)

佐々木嘉彦ほか：日本眼科紀要，13（3），116（1962）

8)

柴田芳久ほか：薬理と治療，14（3），1303（1986）

9)

宇田昭夫：日薬理誌，56（5），1151（1960）

10)

山崎英正ほか：日薬理誌，54（2），362（1958）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本新薬株式会社　医薬情報部　くすり相談担当

〒601-8550　京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14

フリーダイヤル 0120-321-372
TEL 075-321-9064

FAX 075-321-9061

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*製造販売元

日本新薬株式会社

京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14