*エクセルダームクリーム1％／*エクセルダーム外用液1％

作成又は改訂年月

**2009年10月改訂（第7版）D2

 

*2008年6月改訂

日本標準商品分類番号

872655

日本標準商品分類番号等

1992年12月

 

再審査結果公表年月（最新）

薬効分類名

抗真菌剤

承認等

*エクセルダームクリーム1％

販売名

販売名コード

2655707N1038

承認・許可番号

承認番号

*22000AMX01532

*EXELDERM Cream 1％

 

商標名

薬価基準収載年月

*2008年6月

 

販売開始年月

1986年2月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存、遮光した気密容器

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

組成

成分・含量

スルコナゾール硝酸塩　1g中10mg

 

 

自己乳化型ステアリン酸グリセリン、ステアリルアルコール、ステアリン酸ソルビタン、セタノール、パルミチン酸アスコルビン酸、プロピレングリコール、ポリソルベート60、ミリスチン酸イソプロピル
その他の添加物としてpH調整剤（塩酸、水酸化ナトリウム）を含有する

 

添加物

性状

水中油型の乳剤性基剤を使用した白色～微黄色のクリームで、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

 

製剤の性状

*エクセルダーム外用液1％

販売名

販売名コード

2655707Q1034

承認・許可番号

承認番号

*22000AMX01531

*EXELDERM Solution 1％

 

商標名

薬価基準収載年月

*2008年6月

 

販売開始年月

1986年2月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存、遮光した気密容器

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

組成

成分・含量

スルコナゾール硝酸塩　1mL中10mg

 

 

BHA、1,3-ブチレングリコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリソルベート20
その他の添加物としてpH調整剤（塩酸、水酸化ナトリウム）を含有する

 

添加物

性状

無色～微黄色澄明の粘稠な液で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

 

製剤の性状

一般的名称

スルコナゾール硝酸塩製剤

 

効能又は効果

用法及び用量

1日2～3回、適量を患部に塗布する。

 

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

エクセルダームクリーム1％では総症例9,451例中副作用が報告されたのは139症例（1.47％）で、主な副作用（発現率）は発赤（0.41％）、接触皮膚炎（0.38％）、刺激感・熱感（0.34％）等であった。
また、エクセルダーム外用液1％では総症例3,444例中副作用が報告されたのは57症例（1.66％）で、主な副作用（発現率）は刺激感・熱感（0.49％）、接触皮膚炎（0.46％）、そう痒感（0.26％）等であった。（再審査終了時）

 

 

その他の副作用

0.1～5％未満 

局所のそう痒感、刺激感・熱感、接触皮膚炎、発赤

 

腫脹感、浸軟、丘疹、乾燥

 

0.1％未満 

局所のそう痒感、刺激感・熱感、接触皮膚炎、発赤

 

腫脹感、浸軟、丘疹、乾燥

 

その他の副作用の注意

副作用が認められた場合には、使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

 

妊婦、産婦、授乳婦等への使用

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ使用すること。〔妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。〕

 

小児等への使用

未熟児、新生児に対する安全性は確立していない。

 

適用上の注意

薬物動態

1％-³H-スルコナゾール硝酸塩クリーム剤を、健康成人の腹部正常皮膚2ヵ所に12時間間隔で2回単純塗布、1回目の塗布後24時間の時点で、皮膚を洗浄した。塗布後7日までに尿糞中へ排泄された放射能量から、経皮吸収率は8.7％であった。また、この時の血漿中濃度は塗布後24時間にピークに達し、以後ゆるやかに減少した。^1）

 

（参考：外国における試験）

臨床成績

白癬、カンジダ症及び癜風に対する対照薬との比較臨床試験の結果、本剤の有用性が認められている。この比較試験を含む国内で実施された臨床試験で、本剤の有効率は下表のとおりであった。^2～12）
なお、市販後の使用成績調査（クリーム1％7,658例、外用液1％ 2,450例）においても承認時までの臨床成績と同等の結果が得られている。

 

臨床効果

臨床成績の表

薬効薬理

スルコナゾール硝酸塩は、真菌の細胞膜の透過性に関与する物性の変化及び細胞膜結合性ATPase活性の変化を促すことによって膜透過性機能及び輸送機能を障害し、真菌を死滅させると考えられている。^15）

 

2. 作用機序

有効成分に関する理化学的知見

○一般名

スルコナゾール硝酸塩（Sulconazole Nitrate）

 

○化学名

(±)-1-〔2,4-dichloro-β-〔(4-chlorobenzyl)-thio〕phenethyl〕imidazole nitrate

 

○構造式

 

○分子式

C₁₈H₁₅Cl₃N₂S・HNO₃

 

○分子量

○性状

460.77

 

 

 

・ 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

 

 

・ ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）又はクロロホルムに溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

 

 

・ ジメチルホルムアミド溶液（1→20）は旋光性を示さない。

 

 

・ 懸濁液（1→100）のpHは約4

 

・ 融点：約130℃（分解）

 

 

 

包装

エクセルダームクリーム1％：10g×10

 

エクセルダームクリーム1％：10g×50

 

エクセルダーム外用液1％：10mL×10

 

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

Franz, T. J. et al.：J. Pharm. Sci. 1988;77（6）：489-491

 

2)

R S 44872研究班：西日本皮膚科 1984;46（3）：769-782

 

3)

R S 44872ソリューション研究班：西日本皮膚科 1984;46（4）：960-965

 

4)

R S 44872クリーム研究班：皮膚科紀要 1983;78（4）：283-290

 

5)

R S 44872臨床研究班：西日本皮膚科 1984;46（3）：783-791

 

6)

大橋　勝　他：皮膚 1983;25（5）：896-901

 

7)

渡辺　靖　他：臨牀と研究 1984;61（10）：3396-3400

 

8)

松尾　茂：臨牀と研究 1984;61（11）：3697-3702

 

9)

高橋伸也　他：臨牀と研究 1984;61（10）：3401-3404

 

10)

久木田　淳　他：西日本皮膚科 1984;46（4）：966-972

 

11)

香川三郎　他：薬理と治療 1984;12（5）：2141-2145

 

12)

R S 44872ソリューション研究班：西日本皮膚科 1984;46（4）：947-959

 

13)

吉田弘嗣　他：Chemotherapy 1984;32（7）：477-484

 

14)

岩田和夫　他：真菌と真菌症 1982;23（4）：314-317

 

15)

山口英世　他：真菌と真菌症 1983;24（3）：253-262

 

岩田和夫　他：真菌と真菌症 1984;25（2）：147-157

 

16)

文献請求先

**田辺三菱製薬株式会社　くすり相談センター

 

〒541-8505　大阪市中央区北浜2-6-18

 

電話　0120-753-280

 

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

田辺三菱製薬株式会社

 

大阪市中央区北浜2-6-18