Tathion 2% for Ophthalmic （Glutathione）タチオン点眼用2％ - Japan[日本药品]

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Tathion 2% for Ophthalmic （Glutathione）タチオン点眼用2％

2014-09-12 10:49:47 来源: 作者: 【大中小】浏览:727次评论:0条

タチオン点眼用2％

作成又は改訂年月

**2013年4月改訂（第9版　販売会社変更）Ｃ

　*2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

87 1319

1984年6月
再評価結果

薬効分類名

グルタチオン製剤

承認等

タチオン点眼用2％
販売名

販売名コード

1319708Q1090

承認・許可番号

承認番号: 21900AMX00007000; Tathion 2% for Ophthalmic
商標名

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1967年１月

貯法・使用期限等

〔貯法〕

室温保存
（溶解後は冷所（1～15℃）保存）

ケース等に表示（製造後3年）

〔使用期限〕

組成

有効成分

日局　グルタチオン

含量（１錠中）

100mg

錠剤1錠
炭酸水素ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、マクロゴール6000、亜硫酸水素ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物
溶解液5mL
ベンザルコニウム塩化物、ホウ酸

添加物

性状

本剤は錠剤と溶解液からなる用時溶解して用いる点眼剤である。溶解液が封入された点眼剤用容器に錠剤を移し入れて軽く振盪すると無色澄明な点眼液となる。

剤形・性状　錠剤

白色の錠剤（アルミ袋に封入）

無色澄明の液（プラスチック製の点眼剤用容器に封入）

剤形・性状　溶解液

一般的名称

点眼用グルタチオン

効能又は効果

初期老人性白内障、角膜潰瘍、角膜上皮剥離、角膜炎

用法及び用量

溶解液5mL当たり還元型グルタチオンとして100mgを用時溶解し、１回1～2滴を１日３～５回点眼する。

使用上の注意

副作用

総症例1,598例中、本剤との関連が疑われる副作用発現症例数は30例（1.9％）であった。その主なものは点眼時の刺激感、そう痒感、結膜充血等であった。

刺激感

そう痒感、結膜充血、一過性の霧視等

注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

0.1％未満

刺激感

そう痒感、結膜充血、一過性の霧視等

注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

0.1～5％未満

刺激感

そう痒感、結膜充血、一過性の霧視等

注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

0.1％未満

刺激感

そう痒感、結膜充血、一過性の霧視等

注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

適用上の注意

1.

点眼用にのみ使用すること。

溶解後は出来るだけ速やかに使用すること。（4週間以内）

2.

薬物動態

³⁵S-標識のグルタチオン点眼の家兎眼への移行を、無処置群、角膜損傷群、実験的白内障群について検討した成績は、オートラジオグラフにより各群とも、角膜、前房、虹彩、強膜に強い放射活性を認め、特に角膜損傷群で強い活性を示した。水晶体前嚢には各群とも弱いながらも活性が認められた。また、部位により多少の変動はあるが、点眼15～30分で最高活性を示し、以後漸減した。この放射性物質は、カラムクロマトグラフィーでグルタチオンそのものであって、代謝産物でないことが認められた。水晶体への移行量は、実験的白内障群及び角膜損傷群で無処理群より高い値が得られた。^1）
〈参考〉
吸収、分布、代謝、排泄（動物）

臨床成績

薬効薬理

1. 生化学的作用

2. 視覚器とグルタチオン

グルタチオンには、生化学的作用として、酸化還元反応への関与、補酵素としての作用、メルカプツール酸生成その他の解毒機構への関与、ＳＨ酵素又はその他の細胞成分の保護作用等が報告されている。^4）

(1) 正常眼組織中のグルタチオン分布: 哺乳類を始めとして魚類に至るまで、脊椎動物は共通的に眼、特に、水晶体中のグルタチオン濃度が極めて高く、血液中の数十倍、肝臓中の約２倍に達するといわれている。眼球内組織毎のグルタチオン分布について、グルタチオンと銅の錯塩の発する蛍光強度の程度に応じて（＋＋＋）～（－）に区別して表示すると下表に掲げるとおりである。^5）水晶体や角膜にグルタチオンが高濃度に存在する意義については、その両組織の透明性の維持にあると言われている。
　

　
(2) 白内障に対する作用: 水晶体の混濁を主症状とする白内障の成因とグルタチオンは重大な関係を有しており、いずれの実験的白内障（兎のナフタリン白内障^6）、ラットのガラクトース白内障^7）、幼鶏のジニトロフェノール白内障^8）、牛のβ-ナフトキノン白内障^9）、ラットの放射線白内障^10）等）においても、白内障の発症に先立って水晶体中のグルタチオン量の減少や、水晶体中でのグルタチオン合成酵素の活性低下が立証されており、グルタチオンの投与により発症を防止したり、進行を防止出来ることが報告されている。; 角膜におけるコラーゲンの合成の促進と、コラーゲンを分解する酵素コラーゼの活性阻止にグルタチオンが関与しているとされている。角膜潰瘍の発生因子としてコラーゼが指摘されていることからも、角膜中のグルタチオン量の低下は、角膜機能の低下を示すものと考えられる。実験的に発症させた角膜障害等（卵白アルブミンによる家兎アレルギー性角膜炎^11）、農薬による眼障害^12）、放射線性角膜炎^13））において角膜中グルタチオン量の低下と角膜障害の程度並びに経過の関係が明らかになり、グルタチオンの投与が障害を軽減させたり、回復を促進することが報告されている。
(3) 角膜に対する作用

有効成分に関する理化学的知見

一般名: グルタチオン（Glutathione）
化学名: (2S )-2-Amino-4-[1-(carboxymethyl)carbamoyl-(2R )-2-sulfanylethylcarbamoyl]butanoic acid
分子式: Ｃ₁₀Ｈ₁₇Ｎ₃Ｏ₆Ｓ
分子量: 307.32
融点: 約185℃（分解）
構造式: グルタチオンは白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
性状

包装

タチオン点眼用2％
（錠剤1錠、溶解液5mL）×5
（錠剤1錠、溶解液5mL）×50

主要文献及び文献請求先

主要文献

1): 増田寛次郎：日本眼科学会誌 79（7）800, 1975 [TA-0227]
2): 戸張幾生他：眼科臨床医報 76（11）1779, 1982 [TA-0154]
3): 河原哲夫他：あたらしい眼科 1（6）864, 1984 [SJI-00066]
4): 早石　修他：グルタチオン研究の進歩．診断と治療社：1-37, 1969 [TA-0237]
5): 小口昌美他：日本眼科学会誌 66（12）1488, 1962 [TA-0228]
6): 赤羽純生：日本医科大学雑誌 33（2）86, 1966 [TA-0236]
7): 内山幸昌：日眼会誌 70（9）1118, 1966 [TA-0235]
8): 宮田昭男：日本眼科学会誌 72（11）2307, 1968 [TA-0234]
9): 弓削経夫：日本眼科学会誌 66（11）1135, 1962 [TA-0233]
10): 堀内淳一他：日本医学放射線学会雑誌 27（3）265, 1967 [TA-0232]
11): 本多捷郎：臨床眼科 25（1）101, 1971 [TA-0231]
12): 塩崎英一：臨床眼科 21（2）111, 1967 [TA-0230]; 関　公：日本眼科学会誌 71（8）1079, 1967 [TA-0229]
13)