ボラザG軟膏

作成又は改訂年月

**2008年5月改訂（第5版）

 

*2005年9月改訂

 

日本標準商品分類番号

872559

日本標準商品分類番号等

2002年9月

 

再審査結果公表年月（最新）

薬効分類名

痔疾用剤

承認等

ボラザG軟膏

販売名

販売名コード

2559813M1021

承認・許可番号

承認番号

(6AM)943

BORRAZA-G ointment

 

商標名

薬価基準収載年月

1994年5月

 

販売開始年月

1994年8月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

 

 

外箱に表示の使用期限内に使用すること。

 

使用期限

組成

本剤は、1容器（2.4g）中に次の成分を含有する。

 

 

　　トリベノシド・・・・・・・・・・271.2mg

 

 

　　リドカイン・・・・・・・・・・・ 54.2mg

 

 

添加物として白色ワセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミツロウを含有する。

 

性状

本剤は、白色～帯黄白色の軟膏で、においはないか又はわずかに特異なにおいがある。

 

効能又は効果

 

・痔核に伴う症状（出血、疼痛、腫脹）の緩解

 

・裂肛に伴う症状（出血、疼痛）の緩解、裂創上皮化の促進

 

 

用法及び用量

使用上の注意

慎重投与

相互作用

併用注意

クマリン系抗凝血剤の作用を増強することがあるので用量を調節するなど注意すること。

 

機序は不明であるが、ラットによるプロトロンビン時間を指標とした実験で、トリベノシドはクマリン系抗凝血剤ジクマロールの作用を増強するとの報告がある。

 

副作用

副作用等発現状況の概要

再審査終了時、3,463例中26例（0.75％）に副作用が認められている。その主なものは発疹、肛門そう痒等の皮膚症状22例（0.64％）、局所の刺激感8例（0.23％）等である。以下の副作用は上記の調査あるいは自発報告等で認められたものである。

 

  

重大な副作用

アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、顔面浮腫、蕁麻疹、呼吸困難等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

 

アナフィラキシー様症状(頻度不明)

 その他の副作用

0.1～1%未満 

発疹、そう痒感、局所の刺激感

 

下痢

 

嘔気

 

動悸

 

頻度不明 

嘔気

 

動悸

 

頻度不明 

下痢

 

嘔気

 

動悸

 

頻度不明 

嘔気

 

動悸

 

0.1%未満 

発疹、そう痒感、局所の刺激感

 

下痢

 

嘔気

 

動悸

 

頻度不明 

嘔気

 

動悸

 

頻度不明 

下痢

 

嘔気

 

動悸

 

頻度不明 

嘔気

 

動悸

 

注）：観察を十分に行い、このような場合には直ちに使用を中止すること。

 高齢者への使用

 一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に使用すること。 

妊婦、産婦、授乳婦等への使用

 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ使用すること。［妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。］

小児等への使用

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

  

適用上の注意

眼科用として使用しないこと。

  

薬物動態

¹⁴C-トリベノシド（28.25mg/kg）及び³H-リドカイン（5.65mg/kg）を含有する軟膏をラットに経皮及び直腸内投与したとき、

 

 

(1) 吸収¹⁾

¹⁴Cの血漿中放射能のピークは、経皮投与では6時間後、直腸内投与では15分後にみられ、投与24時間までの吸収率はそれぞれ1.9%及び14.7%である。また、³Hの血漿中放射能のピークは、経皮投与では6時間後、直腸内投与では1時間後にみられ、投与24時間までの吸収率はそれぞれ14.0%及び78.4%である。

 

(2) 分布¹⁾

¹⁴Cの組織中放射能のピークは、経皮投与では4時間後、直腸内投与では2時間後にみられ、投与部位における¹⁴Cの放射能は他の臓器に比べ著しく高く分布する。また、³Hの組織中放射能のピークは、経皮投与では4時間後、直腸内投与では30分後にみられ、投与部位における³Hの放射能は著しく高く分布する。

 

(3) 代謝¹⁾

投与6時間後、投与部位における総¹⁴Cの放射能のうち、皮膚では79.8%、直腸では51.7%が未変化体である。また、投与部位における総³Hの放射能のほとんどが未変化体である。

 

投与168時間までの¹⁴Cの放射能の排泄率は、経皮投与では尿中に2.3%、糞中に2.9%、直腸内投与ではそれぞれ11.4%及び25.7%である。また、³Hの放射能の排泄率は、経皮投与では尿中に18.6%、糞中に3.9%、直腸内投与ではそれぞれ62.7%及び10.1%であり、吸収された³Hは主に尿中に排泄される。

 

(4) 排泄¹⁾

 

（参考）

臨床成績

 痔核及び裂肛患者440例における非盲検比較対照試験及び一般臨床試験を含む臨床試験の概要は表１の通りである。
なお、内痔核及び裂肛に対しては、非盲検比較対照試験において本剤の有用性が認められている。^2)～8)

臨床成績の表

表１

投与期間：2週間(一部1週間、3週間投与を含む)

 薬効薬理

 1. 抗浮腫作用⁹⁾

本剤を直腸内に投与することにより、トリベノシドはクロトン油混合液による直腸肛門部浮腫に対して抑制作用を示す（ラット）。

 

2. 創傷治癒促進作用¹⁰⁾

トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比（5：1）の軟膏状として塗布することにより、トリベノシドは背部皮膚に作成した創傷に対して治癒促進作用を示す（ラット）。

 

3. 循環障害改善作用¹¹⁾

トリベノシド溶液を直腸粘膜に投与することにより、トロンビンによる直腸粘膜血流量低下に対して抑制作用を示す（ラット）。

本剤を眼粘膜に塗布することにより、リドカインは角膜反射を指標とする方法において表面麻酔作用を示す（モルモット）。

 

4. 表面麻酔作用¹²⁾

 有効成分に関する理化学的知見 

 リドカインは、白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦く、舌を麻ひする。メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。 

包装

2.4g×35個

 

2.4g×140個

 

2.4g×350個

 

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

穴瀬一正　他：薬理と治療,22：2109,1994.

 

2)

黒川彰夫　他：新薬と臨牀,40：1147,1991.

 

3)

黒川彰夫　他：新薬と臨牀,40：1336,1991.

 

4)

衣笠　昭　他：新薬と臨牀,40：1319,1991.

 

5)

衣笠　昭　他：新薬と臨牀,40：1760,1991.

 

6)

磯本浩晴　他：新薬と臨牀,40：1157,1991.

 

7)

高野正博：新薬と臨牀,40：1327,1991.

 

8)

日高久光：基礎と臨床,25：2381,1991.

 

9)

吉田益美　他：基礎と臨床,27：2063,1993.

 

10)

藤村　一　他：薬理と治療,8：1855,1980.

 

11)

岩田圭司　他：応用薬理,46：299,1993.

 

**天藤製薬株式会社社内資料（BG-356軟膏のモルモット角膜反射における表面麻酔作用）

 

12)

**,*文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

天藤製薬株式会社　信頼性保証本部医薬情報部

 

〒541-0045　大阪市中央区道修町二丁目3番8号（武田北浜ビル3階）

 

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

天藤製薬株式会社

 

〒541-0045　大阪市中央区道修町二丁目3番8号

 

〒540-8645　大阪市中央区道修町四丁目1番1号

 

武田薬品工業株式会社

 

〒541-0045　大阪市中央区道修町二丁目3番8号

 

〒540-8645　大阪市中央区道修町四丁目1番1号