アスベリン錠10／アスベリン錠20／アスベリン散10％／アスベリンドライシロップ2％／アスベリンシロップ0.5％／アスベリンシロップ「調剤用」2％

作成又は改訂年月

**2010年10月改訂（第11版）D2

 

*2009年10月改訂

日本標準商品分類番号

872249

日本標準商品分類番号等

1976年10月

 

再評価結果公表年月（最新）

薬効分類名

鎮咳剤

承認等

アスベリン錠10

販売名

販売名コード

2249003F1039

承認・許可番号

承認番号

21700AMZ00198

ASVERIN Tablets10

 

商標名

薬価基準収載年月

1960年6月

 

販売開始年月

1959年10月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存
開封後は光を避けて保存のこと（遮光した気密容器）

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

基準名

チペピジンヒベンズ酸塩錠

 

日本薬局方

組成

成分・含量

日局　チペピジンヒベンズ酸塩（チペピジンクエン酸塩相当量）　1錠中11.07mg（10mg）

 

 

黄色5号、ステアリン酸マグネシウム、タルク、デキストリン、トウモロコシデンプン、乳糖水和物

 

添加物

性状

剤形

素錠

 

 

色調

うすいだいだい色

 

 

外形

 

 

サイズ（mm）

直径：7.0　　厚さ：2.7

 

 

重さ（g）

0.11

 

 

TA104

 

識別コード

アスベリン錠20

販売名

販売名コード

2249003F2027

承認・許可番号

承認番号

14700AMZ01303

ASVERIN Tablets20

 

商標名

薬価基準収載年月

1974年3月

 

販売開始年月

1972年9月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存
開封後は光を避けて保存のこと（遮光した気密容器）

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

基準名

チペピジンヒベンズ酸塩錠

 

日本薬局方

組成

成分・含量

日局　チペピジンヒベンズ酸塩（チペピジンクエン酸塩相当量）　1錠中22.14mg（20mg）

 

 

黄色5号、ステアリン酸マグネシウム、デキストリン、トウモロコシデンプン、二酸化ケイ素、乳糖水和物

 

添加物

性状

剤形

素錠

 

 

色調

うすいだいだい色

 

 

外形

 

 

サイズ（mm）

直径：7.0　　厚さ：3.2

 

 

重さ（g）

0.14

 

 

TA105

 

識別コード

アスベリン散10％

販売名

販売名コード

2249003B1037

承認・許可番号

承認番号

21700AMZ00199

ASVERIN Powder10％

 

商標名

薬価基準収載年月

2005年6月

 

販売開始年月

1959年10月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

組成

成分・含量

日局　チペピジンヒベンズ酸塩（チペピジンクエン酸塩相当量）　1g中110.7mg（100mg）

 

 

黄色5号、デキストリン、二酸化ケイ素、乳糖水和物

 

添加物

性状

剤形

微粒状の散剤

 

 

だいだい色

 

色調

アスベリンドライシロップ2％

販売名

販売名コード

2249003R1043

承認・許可番号

承認番号

21700AMZ00200

ASVERIN Dry Syrup2％

 

商標名

薬価基準収載年月

2005年6月

 

販売開始年月

1965年8月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存
開封後は湿気を避けて保存のこと（気密容器）
水剤に調製後は汚染防止のため、清潔に取扱うこと

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

組成

成分・含量

日局　チペピジンヒベンズ酸塩（チペピジンクエン酸塩相当量）　1g中22.1mg（20mg）

 

 

塩化ナトリウム、黄色5号、二酸化ケイ素、乳糖水和物、ブドウ糖、フマル酸ナトリウム、ポビドン
その他の添加物として香料にバニリン、エチルバニリンを含有する

 

添加物

性状

剤形

微粒状の散剤

 

 

色調

だいだい色

 

 

芳香性、甘味

 

製剤の性状

アスベリンシロップ0.5％

販売名

販売名コード

2249003Q1048

承認・許可番号

承認番号

21700AMZ00201

ASVERIN Syrup0.5％

 

商標名

薬価基準収載年月

2005年6月

 

販売開始年月

1960年10月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存
開栓後は汚染防止のため、清潔に取扱うこと（遮光した気密容器）

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

組成

成分・含量

日局　チペピジンヒベンズ酸塩（チペピジンクエン酸塩相当量）　1mL中5.54mg（5mg）

 

 

安息香酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、グリセリン脂肪酸エステル、サッカリンナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、シリコーン樹脂、ステアリン酸ポリオキシル、ソルビタン脂肪酸エステル、D-ソルビトール、ブチルパラベン、プロピルパラベン
その他の添加物として香料にエタノール、バニリン、プロピレングリコールを含有する

 

添加物

性状

剤形

懸濁液

 

 

色調

白色～淡黄灰白色

 

 

pH

4.3～5.5

 

 

芳香性、甘味

 

製剤の性状

アスベリンシロップ「調剤用」2％

販売名

販売名コード

2249003Q2044

承認・許可番号

承認番号

21700AMZ00202

ASVERIN Syrup2％

 

商標名

薬価基準収載年月

2005年6月

 

販売開始年月

1960年10月

 

貯法・使用期限等

貯法

室温保存
開栓後は汚染防止のため、清潔に取扱うこと（遮光した気密容器）

 

 

外箱、容器に使用期限を表示

 

使用期限

組成

成分・含量

日局　チペピジンヒベンズ酸塩（チペピジンクエン酸塩相当量）　1mL中22.14mg（20mg）

 

 

安息香酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、グリセリン脂肪酸エステル、サッカリンナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、シリコーン樹脂、ステアリン酸ポリオキシル、ソルビタン脂肪酸エステル、D-ソルビトール、ブチルパラベン、プロピルパラベン
その他の添加物として香料にエタノール、バニリン、プロピレングリコールを含有する

 

添加物

性状

剤形

懸濁液

 

 

色調

白色～淡黄灰白色

 

 

pH

4.3～5.5

 

 

芳香性、甘味

 

製剤の性状

効能又は効果

感冒、上気道炎（咽喉頭炎、鼻カタル）、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺炎、肺結核、気管支拡張症

 

下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難

用法及び用量

通常成人には、チペピジンヒベンズ酸塩として1日66.5～132.9mg（チペピジンクエン酸塩60～120mg相当量）を3回に分割経口投与する。
小児には、チペピジンヒベンズ酸塩として1日1歳未満5.54～22.1mg（同5～20mg相当量）、1歳以上3歳未満11.1～27.7mg（同10～25mg相当量）、3歳以上6歳未満16.6～44.3mg（同15～40mg相当量）を3回に分割経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

 

（1日量剤形換算）

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例2,006例中、副作用が報告されたのは86例（4.3％）で、主な副作用は食欲不振22例（1.1％）、便秘11例（0.5％）等であった。（承認時～1985年6月までの集計）

 

 

重大な副作用

咳嗽、腹痛、嘔吐、発疹、呼吸困難等を伴うアナフィラキシー様症状（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1～5％未満 

眠気、不眠、眩暈

 

興奮

 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

興奮

 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

眠気、不眠、眩暈

 

興奮

 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

興奮

 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

食欲不振、便秘、口渇、胃部不快感・膨満感、軟便・下痢、悪心

 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

0.1～5％未満 

腹痛

 

そう痒感

 

発疹

 

頻度不明 

そう痒感

 

発疹

 

副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

 

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

 

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊婦への投与に関する安全性は確立していない。〕

 

過量投与

症状

過量投与により、眠気、眩暈、興奮、せん妄、見当識障害、意識障害、精神錯乱等があらわれることがある。

 

 

興奮が激しい場合は、必要に応じてアモバルビタールナトリウムかペントバルビタールナトリウムを静注する。その他の場合は、必要に応じて上記の内服薬（アモバルビタール、ペントバルビタールカルシウム）を投与するか、10％フェノバルビタールの筋注ないし皮下注又はジアゼパムを筋注する。

 

処置

適用上の注意

その他の注意

本剤の代謝物により、赤味がかった着色尿がみられることがある。

 

薬物動態

健康成人男子にチペピジンヒベンズ酸塩を44.28mg（アスベリン錠20　2錠）経口投与したとき、血漿中濃度は約1.3時間後に最高（約37ng/mL）に達する。血漿中濃度の半減期は約1.8時間である。

 

 

臨床成績

53施設、1,777例について臨床試験が実施され、感冒、上気道炎、急・慢性気管支炎、肺炎、肺結核及び気管支拡張症に伴う咳・痰の症状に対し改善効果が認められている。

 

臨床効果

薬効薬理

延髄の咳中枢を抑制し咳の感受性を低下させることにより鎮咳作用を示すとともに、気管支腺分泌を亢進し気道粘膜線毛上皮運動を亢進することにより去痰作用を示す。

 

 

(1) 鎮咳作用

イヌ16mg/kg（チペピジンとして）経口投与により、コデインリン酸塩とほぼ同程度の鎮咳作用（咳嗽犬法）を示す。
作用は30分～1時間後に発現し、約5～6時間持続する。^1,2）

 

(2) 気管支腺分泌亢進作用

ウサギ100mg/kg経口投与により、ブロムヘキシン塩酸塩50mg/kg経口投与時とほぼ同程度の気管支腺分泌亢進作用（作野氏法）を示す。^2,3）

 

ハト0.6mg/kg（チペピジンとして）筋肉内投与により、気管線毛運動は30分後に1.5倍亢進する。^4）

 

(3) 気道粘膜線毛上皮運動亢進作用

 

 

有効成分に関する理化学的知見

○一般名

チペピジンヒベンズ酸塩
（Tipepidine Hibenzate）

 

○化学名

3-(Dithien-2-ylmethylene)-1-methylpiperidine mono[2-(4-hydroxybenzoyl)benzoate]

 

○構造式

 

○分子式

C₁₅H₁₇NS₂・C₁₄H₁₀O₄

 

○分子量

○性状

517.66

 

 

 

・ 白色～淡黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。

 

 

・ 酢酸（100）に溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

 

・ 融点：189～193℃

 

 

 

包装

アスベリン錠10：
　　　 100錠（10錠×10）
　　　1,000錠（10錠×100）
　　　 500錠（バラ）

 

アスベリン錠20：
　　　 100錠（10錠×10）
　　　1,000錠（10錠×100）
　　　 500錠（バラ）

 

アスベリン散10％：
　　　 100g
　　　 500g

 

アスベリンドライシロップ2％：
　　　 500g

 

アスベリンシロップ0.5％：
　　　 500mL

 

アスベリンシロップ「調剤用」2％：
　　　 500mL

 

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

檜垣　鴻　他：薬学研究 1959;31（5）：183-198

 

2)

鈴木省吾　他：基礎と臨床 1973;7（13）：3279-3285

 

3)

Nakamura, S. et al.：Chem. Pharm. Bull. 1960;8（8）：745-748

 

加瀬佳年：薬局 1961;12：325-331

 

4)

文献請求先

**,*田辺三菱製薬株式会社　くすり相談センター

 

〒541-8505　大阪市中央区北浜2-6-18

 

電話　0120-507-319

 

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

田辺製薬販売株式会社

 

大阪市中央区北浜2-6-18

 

田辺三菱製薬株式会社  

製造販売元