【通用名】盐酸头孢卡品酯
【英文名】cefcapene pivoxil hydrochloride
【商品名】Flomox
【CAS】
135889-00-8 (cefcapene);
105889-45-0 (cefcapene pivoxil);
147816-23-7 (anhydrous cefcapene pivoxil hydrochloride) ;
147816-24-8 (cefcapene pivoxil hydrochloride);
【分子式】C23H29N5O8S2,HCl,H2O
【化学名】Pivaloyloxymethyl (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-pentenamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid carbamate monohydrochloride monohydrate
【开发单位】盐野义制药株式会社
【剂型】片剂
【规格】75mg,100mg
【用法用量】口服75mg、150mg
【临床试验】
对153例患者,每天200-600mg、28d,临床有效率胆道感染为95%,急性乳腺炎100%,伤口感染80%,其他皮肤感染80。
【药理作用】
本品是第四代可口服头孢类抗生素,药理研究表明,对好氧革兰阳性菌的MSSA的MIC80为3.13μg/mL,与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80≤0.1μg/mL,优于头孢克洛,与头孢托仑相当,对耐青霉素(含中等程度耐药)的肺炎链球菌的活性很强,MIC80为0.78μg/mL。对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、黏质沙雷菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强,与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性,MIC80为0.05μg/mL。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。
本品是头孢类抗生素的口服前药,口服后在肠道中经酯酶水解,生成活性的头孢菌素化合物S-1006,新戊酸和甲醛。S-1006具有广泛的抗菌作用,对分离得到的金黄色葡萄球菌IC90为2μg/mL,对链球菌A,链球菌B,链球菌C,链球菌F,链球菌G以及肺炎链球菌的IC90≤0.12μg/mL,对所有分离得到的流感嗜血杆菌的IC90≤0.06μg/mL,对肠杆菌科细菌的IC50≤2μg/mL。本品对β-内酰胺酶TEM-1亚型稳定,但会被TEM-3,TEM-5,PSE-1及PSE-4亚型的β-内酰胺酶水解,也可被肠杆菌,摩根氏菌等细菌染色体的β-内酰胺酶所水解。
在动物研究中表明,本品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠杆菌的感染,其作用比头孢克罗和头孢地尼强。但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。在对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中,本品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素,氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同;比头孢克罗、头孢地尼和红霉素弱。但对产生β-内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。
商標名Flomox
一般的名称:
セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物(JAN)[日局]
Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate
略号:
CFPN-PI
化学名:
2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-carbamoyloxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrochloride monohydrate
分子式:
C23H29N5O8S2・HCl・H2O
分子量:
622.11
化学構造式:
性状:
白色~微黄白色の結晶性の粉末又は塊で,わずかに特異なにおいがある。
N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすく,水に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点:
約135 ℃(分解)
分配係数:
104[pH7,1-オクタノール/緩衝液]
取扱い上の注意
瓶入り-乾燥剤付きの瓶包装としている。
使用の都度密栓すること。
PTP包装-防湿性の高いPTPとアルミ袋により品質保持を図っている。
アルミ袋開封後はPTP包装のまま保存すること。



包装
盐酸头孢卡品酯片75mg:PTP100錠(10錠×10),
盐酸头孢卡品酯片75mg:PTP500錠(10錠×50)
盐酸头孢卡品酯颗粒100mg:瓶500錠
盐酸头孢卡品酯片100mg:PTP100錠(10錠×10),
盐酸头孢卡品酯片100mg:PTP500錠(10錠×50)
详细使用资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6132016F1023_1_14/