2020年7月9日，口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂Tavlesse（Fostamatinib）在德国和英国推出。已获得欧洲委员会的批准，用于治疗其他治疗难以治疗的成年患者的慢性免疫性血小板减少症（ITP）。
作用机理
Fostamatinib通过其主要代谢产物R406有效地介导其活性，R406是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗脾酪氨酸激酶（SYK）的活性。R406抑制B细胞受体和Fc激活受体的信号转导，它们在抗体介导的细胞反应中起关键作用。非洛替尼代谢产物R406减少抗体介导的血小板破坏。
适应症
TAVLESSE用于治疗对其他治疗无效的成年患者的慢性免疫性血小板减少症（ITP）。
用法与用量
必须根据患者的血小板计数来个性化Fostamatinib的剂量要求。应当使用达到和维持血小板计数至少50,000/µL的最低剂量的非洛替尼。剂量调整基于血小板计数反应和耐受性。
非洛替尼的推荐起始剂量为每天两次100毫克。
起始非洛替尼后，根据血小板计数和耐受性，可在4周后每天两次将剂量增加至150mg。每天不得超过每日300mg。
错过的剂量
如果错过了非洛替尼的剂量，则患者应在其预定的时间服用下一剂。
停产
如果血小板计数没有增加到足以避免临床上重要的出血的水平，那么在他莫他汀治疗12周后应停止用他莫他汀治疗。
监测和剂量调整
根据耐受性和血小板计数，建议调整福沙他替尼剂量。处理某些不良反应可能需要中断，降低剂量或停用剂量。
在使用fostamatinib的整个治疗过程中，应定期监测临床血液学，血压和肝功能检查，并应按表1所述调整剂量。例如，如果患者在接受治疗时处于最大剂量如果发生不良反应，则首次剂量应从300毫克/天减少到200毫克/天。
减量时间表[见原说明书]
特殊人群
肾功能不全
肾功能不全的患者无需调整剂量。
肝功能不全
严重肝功能不全的患者不应该使用非他莫替尼。对于轻度或中度肝功能不全的患者，应在使用福司他替尼治疗期间监测肝功能。可能需要根据血小板计数和耐受性调整剂量方案。
老年
老年患者无需调整剂量。
小儿
由于非临床研究中观察到活跃生长的骨骼产生不良反应，因此不宜在18岁以下的儿童和青少年中使用非他汀类药物。
给药方法
Fostamatinib用于口服。
片剂应每天两次服用，有或没有食物。如果出现胃部不适，可将片剂与食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
怀孕。
保质期
3年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。 存放在原始包装中以防潮。 保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有铝箔防拆封和一个白色聚丙烯（PP）防儿童瓶盖，以及两个包含硅胶的白色不透明HDPE干燥剂罐。
包装大小为30和60片薄膜包衣的片剂。 并非所有包装尺寸都可以销售。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11491/smpc
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TAVLESSE 150mg comprimidos recubiertos con película、TAVLESSE 100 mg comprimidos recubiertos con película
1. Qué es TAVLESSE y para qué se utiliza
Qué es TAVLESSE
TAVLESSE contiene el principio activo fostamatinib. Actúa específicamente sobre una enzima llamada tirosina-cinasa esplénica, que desempeña una función importante en la destrucción de las plaquetas. De este modo, TAVLESSE limita la destrucción de las plaquetas por el sistema inmunitario y aumenta su número en el organismo. Esto ayuda a reducir el riesgo de hemorragia grave.
Para qué se utiliza TAVLESSE
TAVLESSE se utiliza para el tratamiento de adultos con recuentos bajos de plaquetas debido a trombocitopenia inmunitaria (TPI) crónica cuando un tratamiento anterior de la TPI no ha sido lo bastante eficaz. La TPI es una enfermedad autoinmunitaria en la que el propio sistema inmunitario del organismo ataca y destruye las plaquetas de la sangre. Las plaquetas son necesarias para ayudar a crear coágulos y detener las hemorragias.
2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar TAVLESSE
No tome TAVLESSE
si es alérgico al fostamatinib o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
si está embarazada.
Advertencias y precauciones
Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar TAVLESSE acerca de todas sus afecciones médicas, especialmente si:
tiene la tensión arterial alta,
tiene problemas de hígado,
está embarazada o tiene previsto quedarse embarazada,
está dando el pecho o tiene previsto hacerlo.
Informe inmediatamente a su médico, farmacéutico o enfermero si presenta algu |
