FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas: Los parámetros farmacocinéticos del sugammadex se calcularon de la suma total de las concentraciones del complejo no unido y complejo unido del sugammadex. Los parámetros farmacocinéticos como aclaramiento y volumen de distribución se asume que son el mismo tanto para el complejo no unido como el complejo unido de sugammadex en sujetos anestesiados.
Distribución: El volumen de distribución en estado estable del sugammadex es aproximadamente 11 a 14 litros. Ni el sugammadex ni el complejo de sugammadex y rocuronio se unen a las proteínas plasmáticas o eritrocitos, como se muestra in vitro usando plasma humano masculino y sangre total. El sugammadex exhibe cinética lineal en el rango de dosificación de 1 a 16 mg/kg cuando se administra como una dosis en bolo IV.
Metabolismo: En estudios clínicos y preclínicos no se han observado metabolitos de sugammadex, y sólo se observó la excreción renal del producto sin cambio, como la ruta de eliminación.
Eliminación: La vida media de eliminación (t½) del sugammadex en adultos es de 2.0 horas y el aclaramiento plasmático se estima es de 84 ml/min. Un estudio de balance de masa demostró que > 90% de la dosis se excretó en las 24 horas. Noventa y seis por ciento de la dosis se excretó en la orina, de lo cual al menos 95% se podría atribuir a sugammadex sin cambio.
La excreción por heces o aire espirado fue menor de 0.02% de la dosis. La administración de sugammadex a voluntarios sanos resultó en una eliminación renal incrementada del rocuronio en complejo.
Poblaciones especiales:
Pacientes con edad avanzada e insuficiencia renal: En dos estudios farmacocinéticos que comparaban pacientes con insuficiencia renal grave con pacientes con función renal normal, los niveles de sugammadex en plasma fueron similares durante la primera hora después de la administración de la dosis.
La exposición total al sugammadex fue prolongada, conduciendo a una exposición aproximadamente 15 veces más alta en paciente con insuficiencia renal grave. En algunos de los pacientes con insuficiencia renal grave, los niveles de sugammadex fueron mínimamente detectables en el plasma un mes después de la administración de la dosis.
Los parámetros farmacocinéticos basados en el modelo farmacocinético desde niños hasta pacientes de edad avanzada según la función renal se presentan a continuación:
