部份中文替莫唑胺处方资料（仅供参观）

商品名：Temodal Infusion

英文名：Temozolomide

中文名：替莫唑胺冻干粉注射剂

生产家：大原药品

药品简介

Temodal（Temozolomide）是一种新型的烷化剂，最早由默沙东公司研发，治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤及复发或难治性尤因肉瘤。

Temodal（Temozolomide）具有广谱的抗肿瘤活性，可透过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断及复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，替莫唑胺目前是一线的胶质瘤治疗药物。

尤因肉瘤是一种高度恶性的骨或软组织肿瘤，属于儿童和青少年群体中第二常见的恶性骨肿瘤。它起源于原始神经外胚层细胞，常见于长骨、骨盆、肋骨等部位，典型症状包括局部疼痛、肿胀、发热，易转移至肺部或骨骼。治疗需结合化疗、手术、放疗等综合手段。

テモダール点滴静注用100mg

治疗类别名称

抗恶性肿瘤剂

日本药典注射用替莫唑胺

批准日期：2010年5月

商標名

TEMODAL Infusion 100mg

一般名：

テモゾロミド（Temozolomide）

化学名：

3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide

化学構造式：

分子式：

C6H6N6O2

分子量：

194.15

性状：

白色～微红色或淡黄褐色结晶性粉末或粉末。

不易溶于二甲基亚砜，不易溶于水或乙腈，极难溶于乙醇（99.5）。

观察到结晶多态性。

融点：

180℃（分解）

分配系数（1-辛醇/水系）：20.8～22.4.1mol/L磷酸盐缓冲液（pH7.0）：22.0

0.1mol/L盐酸试液：20.8水：22.4

药效药理

作用机制

替莫唑胺是一价烷基化药物，生理上pH条件下非酶促MTIC中所述方法的备选方法。甲基重氮离子DNA通过使鸟嘌呤的6位氧原子甲基化DNA引起损伤，通过诱导细胞周期停止和凋亡显示细胞增殖抑制（in vitro）。

抗肿瘤作用

替莫唑胺对人恶性神经胶质瘤来源的细胞显示出抑制细胞增殖的作用（in vitro）。另外，特莫索罗米在人恶性神经胶质瘤来源的细胞颅内移植小鼠中延长了存活天数（in vivo）。

适应症

○恶性神经胶质瘤

○复发或难治性尤因肉瘤

用法与用量

〈效果共通〉

如下所述，用90分钟静脉内给药本制剂。

〈恶性神经胶质瘤〉

初发恶性神经胶质瘤：

与放射线照射并用时，通常在成人中作为替莫唑胺75mg/m（给药体表面积），每日1次，停药42天，停药4周。2之后，单独使用本制剂，以替莫唑胺计为150mg/m（1天1次给药5天，停药23天。这28天是一个疗程，下一个疗程是一次200mg/m2中所述修改相应参数的值。

复发的恶性神经胶质瘤：

通常，在成人中，作为替莫唑胺150mg/m（给药体表面积），每天21次，停药5天，停药23天。这28天是一个疗程，下一个疗程是一次200mg/m2中所述修改相应参数的值。

〈复发或难治性的尤因肉瘤〉

在与伊立替康并用中，通常作为替莫唑胺1次100mg/m2每天1次，连日给药5天，停药16天以上。

将其设定为1个疗程，反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。

包装

静脉滴注

100毫克：1小瓶

贮存方法：2～8℃保存

有效期：4年

制造厂商

大原药品工业株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00058301.pdf