部份中文西罗莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Rapamune Tabletten
英文名：sirolimus
中文名：西罗莫司薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品简介
Rapamycin（sirolimus，雷帕霉素）是一种抗真菌和免疫抑制剂，用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
药理作用
西罗莫司通过阻断钙依赖性和非钙依赖性细胞内信号转导，抑制大多数刺激诱导的T细胞活化。研究表明，其作用是由不同于环孢素、他克莫司和其他免疫抑制剂的机制介导的。实验证据表明西罗莫司与特定的细胞溶质蛋白FKPB-12结合，并且FKPB 12-西罗莫司复合物抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的激活，mTOR是细胞周期进程的关键激酶。mTOR的抑制导致几种特定信号转导通路的阻塞。最终结果是淋巴细胞活化的抑制，从而导致免疫抑制。
在动物中，西罗莫司对T细胞和B细胞活化有直接作用，抑制免疫介导的反应，例如同种异体移植排斥。
LAM涉及肺组织浸润有平滑肌样细胞，这些细胞具有结节性硬化症(TSC)基因 (LAM细胞) 的失活突变。TSC基因功能的丧失激活mTOR信号通路，导致细胞增殖和淋巴管生成生长因子的释放。西罗莫司抑制激活的mTOR通路，从而抑制LAM细胞的增殖。
适应症
Rapamune用于预防接受肾移植的具有低至中度免疫风险的成年患者的器官排斥反应。建议雷帕明最初与环孢素微乳和皮质类固醇联合使用2至3个月。只有在可以逐步停用环孢素微乳的情况下，雷帕明才能继续作为皮质类固醇的维持治疗。
Rapamune 适用于治疗伴有中度肺病或肺功能下降的散发性淋巴管平滑肌瘤病患者。
用法与用量
剂量
器官排斥的预防
治疗应由具有适当资格的移植专家开始并在其指导下进行。
初始治疗（移植后2至3个月）
Rapamune的常用剂量方案是6mg单次口服负荷剂量，移植后尽快给药，然后每天2mg 一次，直到获得药物治疗监测的结果（见药物和剂量的治疗监测调整）。然后应个体化Rapamune剂量以获得4至12ng/mL 的全血谷水平（色谱分析）。应使用类固醇和环孢素微乳的逐渐减量方案来优化雷帕明治疗。移植后最初2-3个月的建议环孢素谷浓度范围为150-400ng/mL（单克隆检测或等效技术）。
为尽量减少变异性，应在环孢素给药后4小时与环孢素同时服用雷帕明，并在有或没有食物的情况下持续服用。
维持治疗
应在4至8周内逐步停用环孢素，并调整雷帕明剂量以使全血谷浓度为12至20ng/mL（色谱分析；见药品的治疗监测和剂量调整）。雷帕明应与皮质类固醇合用。对于环孢素撤药失败或无法尝试的患者，环孢素和雷帕明联合用药不应维持移植后3个月以上。在此类患者中，当临床适当时，应停用雷帕明并采用替代免疫抑制方案。
药品的治疗监测和剂量调整
在以下人群中应密切监测全血西罗莫司水平：
(1) 肝功能不全患者
(2) 当同时使用CYP3A4的诱导剂或抑制剂时和停用后和/或
(3) 如果环孢素剂量明显减少或停止，因为这些人群最有可能有特殊的剂量要求。
药物的治疗监测不应成为调整西罗莫司治疗的唯一依据。应仔细注意临床体征/症状、组织活检和实验室参数。
大多数在环孢素后4小时接受2mg雷帕明的患者的全血西罗莫司谷浓度在4至12ng/mL目标范围内（以色谱分析值表示）。最佳治疗需要对所有患者的药物产品进行治疗浓度监测。
最佳情况下，Rapamune剂量的调整应基于在先前剂量变化后超过5天获得的多个单一波谷水平。
患者可以从Rapamune口服溶液转换为以mg/mg为基础的片剂制剂。建议在切换配方或片剂强度后1或2周取一次谷浓度，以确认谷浓度在推荐的目标范围内。
停止环孢素治疗后，推荐目标谷值范围为12至20ng/mL（色谱分析）。环孢素抑制西罗莫司的代谢，因此当环孢素停药时西罗莫司水平会降低，除非增加西罗莫司的剂量。平均而言，西罗莫司的剂量需要高出4倍，以说明不存在药代动力学相互作用（增加2倍）和不存在环孢素时增加的免疫抑制需求（增加2倍）。西罗莫司剂量增加的速度应与环孢素的消除速度一致。
如果在维持治疗期间（环孢素停药后）需要进一步调整剂量，在大多数患者中，这些调整可以基于简单的比例：新的雷帕明剂量=当前剂量x（目标浓度/当前浓度）。当需要显着增加西罗莫司谷浓度时，除了新的维持剂量外，还应考虑负荷剂量：雷帕明负荷剂量=3x（新维持剂量-当前维持剂量）。任何一天给予的最大雷帕明剂量不应超过40毫克。如果由于增加了负荷剂量而估计的日剂量超过40mg，则负荷剂量应在2天内给药。应在负荷剂量后至少3至4天监测西罗莫司谷浓度。
西罗莫司的推荐24小时谷浓度范围基于色谱方法。几种测定方法已用于测量西罗莫司的全血浓度。目前在临床实践中，西罗莫司全血浓度正在通过色谱法和免疫测定法测量。通过这些不同方法获得的浓度值是不可互换的。本产品特性摘要中报告的所有西罗莫司浓度要么使用色谱法测量，要么已转换为色谱法等效值。应根据用于确定西罗莫司谷浓度的测定对目标范围进行调整。由于结果取决于测定和实验室，并且结果可能会随时间而变化，因此必须在详细了解所使用的特定部位测定的情况下调整目标治疗范围。因此，当地实验室的负责代表应不断向医生通报当地使用的西罗莫司浓度测定方法的性能。
散发性淋巴管平滑肌瘤病(S-LAM)患者
治疗应由具有适当资格的专家开始并在其指导下进行。
对于S-LAM患者，雷帕明的初始剂量应为2mg/天。西罗莫司全血谷浓度应在10至20天内测量，并调整剂量以维持浓度在5至15ng/mL 之间。
在大多数患者中，剂量调整可以基于简单的比例：新的雷帕明剂量=当前剂量x（目标浓度/当前浓度）。基于非稳态西罗莫司浓度的频繁雷帕明剂量调整可能导致过量或剂量不足，因为西罗莫司具有较长的半衰期。一旦调整雷帕明维持剂量，患者应继续使用新的维持剂量至少7至14天，然后再通过浓度监测进一步调整剂量。一旦达到稳定剂量，应至少每3个月进行一次治疗药物监测。
目前尚无来自治疗S-LAM超过一年的对照研究的数据，因此在长期使用时应重新评估治疗的益处。
特殊人群
黑人人口
有限的信息表明黑人肾移植受者（主要是非洲裔美国人）需要更高剂量和谷浓度的西罗莫司才能达到与非黑人患者相同的疗效。疗效和安全性数据太有限，无法对黑人接受者使用西罗莫司提出具体建议。
老年
Rapamune口服溶液的临床研究没有包括足够数量的65岁以上患者，以确定他们是否会与年轻患者有不同的反应。
肾功能不全
无需调整剂量。
肝功能损害
肝功能受损患者的西罗莫司清除率可能会降低。对于严重肝功能不全的患者，建议将雷帕明的维持剂量减少约二分之一。
建议在肝功能受损的患者中密切监测西罗莫司全血谷浓度（见药品的治疗监测和剂量调整）。没有必要修改 Rapamune 负荷剂量。
在严重肝功能不全的患者中，应每5至7天进行一次监测，直到在剂量调整或负荷剂量后连续3个谷浓度显示稳定的西罗莫司浓度（由于半衰期延长而延迟达到稳态） .
儿科人群
尚未确定雷帕明在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。当前可用的数据在第 4.8、5.1 和 5.2 节中进行了描述，但无法就剂量学提出建议。
给药方法
Rapamune仅供口服使用。
片剂在被压碎、咀嚼或分割后的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样做。
为了最大限度地减少变异性，应始终在有或没有食物的情况下服用Rapamune。
应避免使用葡萄柚汁。
0.5mg片剂的倍数不应用作1mg片剂或其他规格的替代品。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
请勿在 25°C以上储存。
将水泡保存在外纸箱中以避光。
容器的性质和内容
透明聚氯乙烯(PVC)/聚乙烯(PE)/聚氯三氟乙烯(Aclar)铝泡罩包装，每片30片和100片。
请参阅随附的Rapamune完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10399/smpc
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Rapamune Tabletten 2mg 100Stück
Was ist Rapamune und wann wird es angewendet?
Rapamune gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Immunsuppressiva genannt wird. Es hilft die Immunantwort Ihres Körpers zu unterdrücken, nachdem Sie ein Nierentransplantat erhalten haben. Es verhindert die Abstossung einer transplantierten Niere durch Ihren Körper, und wird normalerweise in Kombination mit Kortikosteroiden und vorübergehend (in den ersten 2-3 Monaten) mit Ciclosporin angewendet.
Dieses Medikament darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin eingenommen werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Rapamune verringert durch seine Wirkungsweise die Widerstandskraft des Körpers gegen Infektionen; es ist daher wichtig, Infektionsrisiken zu vermeiden und dem behandelnden Arzt/der behandelnden Ärztin Infektionssymptome wie Schnupfen, Halsweh, eiternde Verletzungen, usw. zu melden.
Wann darf Rapamune nicht eingenommen werden?
Rapamune darf nicht eingenommen werden, wenn Sie auf den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe von Rapamune überempfindlich (allergisch) reagieren.
Wann ist bei der Einnahme von Rapamune Vorsicht geboten?
Wenn Sie Probleme mit der Leber haben, oder eine Krankheit hatten, die sich möglicherweise auf Ihre Leber ausgewirkt hat, teilen Sie dies bitte Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin mit, weil die Dosis von Rapamune, die Sie erhalten, eventuell angepasst werden muss.
Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird Labortests durchführen, um den Rapamune-Spiegel in Ihrem Blut zu überwachen. Während der Behandlung mit Rapamune wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin ausserdem Labortests zur Überwachung der Nierenfunktion, der Blutfettwerte (Cholesterin und/oder Triglyzeride) und möglicherweise der Leberfunktion durchführen.
Immunosuppressive Arzneimittel können die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen, und können das Risiko, bösartige Geschwülste oder Hautkrebs zu entwickeln, erhöhen.
Auch die Reaktion Ihres Immunsystems auf Impfungen kann durch Rapamune herabgesetzt werden. Konsultieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin bevor Sie sich impfen lassen.
Rapamune darf nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden.
Wegen des erhöhten Hautkrebsrisikos sollte die Einwirkung von Sonnen- und UV-Licht eingeschränkt werden durch das Tragen von schützender Kleidung und Verwendung von Sonnenschutzmitteln mit einem hohen Lichtschutzfaktor.
Es wurden keine Studien zum Einfluss von Rapamune auf die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen durchgeführt. Obwohl keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit durch die Einnahme von Rapamune zu erwarten sind, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie irgendwelche Bedenken haben.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden und zwar insbesondere:
andere immunsuppressive Arzneimittel, ausser Ciclosporin oder Kortikosteroide.
Antibiotika oder Arzneimittel gegen Pilzinfektionen, z.B. Rifampicin, Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin, Rifabutin, Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol.
Bluthochdruckmittel oder Arzneimittel zur Behandlung von Herzkrankheiten, einschliesslich Nicardipin, Verapamil und Diltiazem.
Arzneimittel gegen Epilepsie, einschliesslich Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin.
Arzneimittel, die zur Behandlung von Magengeschwüren oder anderen Magen-Darm-Beschwerden eingesetzt werden, wie Cisaprid, Cimetidin, Metoclopramid.
Bromocriptin (zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und verschiedener hormoneller Beschwerden), Danazol (zur Behandlung von gynäkologischen Beschwerden) oder Proteasehemmer (zur HIV oder Hepatitis C Behandlung).
Johanniskraut (Hypericum perforatum).
Die Anwendung von Rapamune kann zu erhöhten Konzentrationen von Cholesterin und Triglyceriden im Blut führen, die behandlungsbedürftig werden können. Arzneimittel, die als «Statine» und «Fibrate» bekannt sind und bei erhöhten Cholesterin- und Triglycerid-Werten angewendet werden, wurden mit einem erhöhten Risiko von Muskelabbau (Rhabdomyolyse) in Verbindung gebracht. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie Arzneimittel zur Senkung Ihrer Blutfettwerte einnehmen.
Die gleichzeitige Anwendung von Rapamune mit Hemmstoffen des Angiotensin-umwandelnden Enzyms (ACE-Hemmer, eine Arzneimittelgruppe, die zur Senkung des Blutdrucks angewendet wird) kann zu Schwellungen der Haut und/oder Schleimhaut mit eventuell auch Atemnot führen (Symptome eines Angioödems). Bitte informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie ein solches Arzneimittel einnehmen. Eine erhöhte Konzentration des Wirkstoffes von Rapamune im Blut kann mit oder ohne gleichzeitige Einnahme von ACE-Hemmern ein Angioödem auch verstärken.
Rapamune orale Lösung enthält 2 Vol. % Alkohol.
Rapamune überzogene Tabletten enthalten Laktose und Saccharose. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, falls bei Ihnen eine Unverträglichkeit gegenüber Galaktose oder Fruktose, ein Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Aufnahmestörungen oder ein Saccharase-Isomaltase-Mangel vorliegen.
Darf Rapamune während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Rapamune darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.
Sie sollten während der Behandlung mit Rapamune und bis zu 12 Wochen nach Beendigung der Behandlung eine wirksame empfängnisverhütende Methode verwenden. Sprechen Sie unverzüglich mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin, wenn Sie vermuten schwanger zu sein.
Eine verminderte Spermienzahl wurde mit der Einnahme von Rapamune in Zusammenhang gebracht. Diese normalisiert sich normalerweise nach Absetzen der Behandlung.
Wie verwenden Sie Rapamune?
Rapamune ist ausschliesslich zur oralen Anwendung bestimmt. Nehmen Sie Ihr Arzneimittel immer so ein, wie Ihr Arzt oder Ihre Ärztin es Ihnen verordnet hat. Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird genau festlegen, welche Dosis, wann und wie oft Sie Rapamune einnehmen müssen.
In der Regel wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin für Erwachsene oder Jugendliche über 13 Jahre nach der Nierentransplantation eine Anfangsdosis von 6 mg Rapamune verschreiben. Danach werden Sie jeden Tag 2 mg Rapamune einnehmen müssen.
Rapamune darf von Kindern unter 13 Jahren nicht eingenommen werden.
Wenn Sie auch Ciclosporin einnehmen, müssen Sie Rapamune 4 Stunden nach Ciclosporin einnehmen.
Es ist wichtig Rapamune stets zur gleichen Zeit mit oder ohne Nahrung einzunehmen.
Rapamune darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden.
Rapamune orale Lösung sollte nur mit Wasser oder Orangensaft verdünnt werden.
Die Tabletten dürfen nicht zerdrückt, zerkaut oder geteilt werden. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie Schwierigkeiten mit der Einnahme der Tabletten haben.
Es sollten nicht mehrere 0.5 mg Tabletten als Ersatz für die 1 mg oder 2 mg Tabletten eingenommen werden.
Wenn Sie eine grössere Menge von Rapamune eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine grössere Menge Rapamune eingenommen haben als verordnet, suchen Sie sofort einen Arzt oder eine Ärztin auf, oder gehen Sie in die nächste Krankenhaus-Notaufnahme. Bringen Sie immer die Originalpackung oder etikettierte Arzneimittelflasche mit, auch wenn diese leer ist.
Wenn Sie die Einnahme von Rapamune vergessen haben
Wenn Sie einmal die Einnahme einer Dosis vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie sich daran erinnern, ausser wenn Sie die nächste Dosis Ciclosporin schon innerhalb der nächsten 4 Stunden einnehmen müssen. In diesem Fall lassen Sie die vergessene Dosis Rapamune aus und nehmen Ihre Arzneimittel weiter zu den gewohnten Zeiten ein. Nehmen Sie keine doppelte Dosis, um die vergessene Dosis auszugleichen, und nehmen Sie Rapamune und Ciclosporin immer in einem Abstand von 4 Stunden ein. Wenn Sie eine Rapamune Dosis komplett ausgelassen haben, sollten Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin informieren.
Hinweise zur Verdünnung von Rapamune orale Lösung
Öffnen Sie die Flasche mit der Lösung. Entfernen Sie den Sicherheitsverschluss, indem Sie die Kappe zusammendrücken und gegen den Uhrzeigersinn drehen. 21550.png
Führen Sie beim ersten Gebrauch die Adaptereinheit (Kunststoffröhrchen mit Stöpsel) fest in die Flasche ein, bis sie auf Höhe der Flaschenöffnung abschliesst. Entfernen Sie die Adaptereinheit nicht mehr, nachdem Sie sie in die Flasche eingeführt haben.21551.png
Führen Sie bei jeder Entnahme eine der bernsteinfarbenen Dosierspritzen fest in die Öffnung des Adapters ein. Der Spritzenkolben sollte dabei ganz nach unten gedrückt sein.21552.png
Entnehmen Sie die verschriebene Menge Rapamune orale Lösung, indem Sie den Spritzenkolben vorsichtig herausziehen, bis das untere Ende der schwarzen Linie des Kolbens auf Höhe der entsprechenden Markierung auf der Spritze ist. Die Flasche sollte dabei immer aufrecht stehen. Falls sich in der Spritze Blasen bilden, entleeren Sie den Spritzeninhalt wieder in die Flasche und wiederholen Sie den Vorgang.21553.png
Möglicherweise wurden Sie angewiesen, das Medikament bei sich zu tragen. Falls es notwendig ist, die gefüllte Dosierspritze mitzuführen, verschliessen Sie die Spritze sicher mit der Kappe - die Kappe sollte beim Verschliessen einrasten.21554.png
Legen Sie dann die verschlossene Dosierspritze in den beigefügten Transportbehälter. Nachdem der Wirkstoff in die Spritze gefüllt worden ist, kann er bei Zimmertemperatur oder gekühlt aufbewahrt werden. Er sollte innerhalb von 24 Stunden verwendet werden. Extreme Temperaturen (unter 2 °C und über 30 °C) sollten vermieden werden.21555.png
Entleeren Sie den Inhalt der Dosierspritze in ein Glas mit mindestens 60 ml Wasser oder Orangensaft. Eine Minute lang gut umrühren und sofort trinken. Das Glas mit mindestens 120 ml Wasser oder Orangensaft nochmals auffüllen, gut umrühren und sofort trinken. Verwenden Sie KEINE anderen Flüssigkeiten als Wasser oder Orangensaft zur Verdünnung. Grapefruitsaft darf nicht verwendet werden. Trinkbecher aus Kunststoff, Papier oder Polystyren sollten nicht bei der Verdünnung von Rapamune verwendet werden. Die Dosierspritze und der Verschluss sind zur einmaligen Verwendung und sollten dann entsorgt werden.21556.png
Hinweis
Die Lösung in der Flasche kann bei Aufbewahrung im Kühlschrank zusammenlaufen oder trübe erscheinen. Bringen Sie in diesem Fall einfach Ihre Rapamune Lösung auf Raumtemperatur und schütteln Sie sie behutsam. Dieses trübe Aussehen beeinträchtigt die Qualität von Rapamune nicht.
Welche Nebenwirkungen kann Rapamune haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Rapamune auftreten:
Sehr häufig (können bei mehr als 1 von 10 Patienten auftreten):
Infektionen (durch Bakterien, Viren oder Pilze), Harnwegsinfektionen, Herpes, Lungenentzündung, Blutarmut (mögliche Anzeichen sind Blässe, Schwächegefühl, Müdigkeit, Schwindel, beschleunigter Herzschlag), erhöhte Blutzuckerwerte/Diabetes (mögliche Anzeichen sind Durst, häufiges Wasserlassen, juckende Haut, Müdigkeit, Sehverschlechterung, Übelkeit, Erbrechen, Acetongeruch in der Ausatemluft, Bewusstlosigkeit), Flüssigkeitsansammlung, Kopfschmerzen, schneller Herzschlag, erhöhter Blutdruck, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen, Akne, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Eiweiss im Urin (gelegentlich schwerwiegend und in Verbindung mit Nebenwirkungen wie z.B. Schwellungen), Menstruationsstörungen (einschliesslich Ausbleiben und Verlängerung/Verstärkung der Regelblutung), Flüssigkeitseinlagerungen im Gewebe (Ödeme), Schmerzen, Fieber, Wundheilungsstörungen.
Häufig (können bei mehr als 1 von 100 Patienten auftreten):
Blutvergiftung, Infektionen mit dem Zytomegalie-Virus (mit grippeähnlichen Symptomen, in schweren Fällen auch Entzündungen der Lunge, Leber oder anderer Organe), entzündliche Veränderungen der Lunge, Gürtelrose, Nierenbeckenentzündung (mit Symptomen wie Fieber, Schüttelfrost, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Flankenschmerzen), hämolytisch-urämisches Syndrom (eine Blutgerinnungsstörung bei der die Nieren versagen), Hautkrebs. Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Gesichtsschwellungen mit Einengung der Atemwege, allergische und allergieähnliche Reaktionen), Flüssigkeitsansammlung im Herzbeutel, die in einigen Fällen die Pumpfunktion des Herzens vermindern kann. Blutgerinnsel in den Beinvenen, Nasenbluten, Flüssigkeitsansammlung im Bereich der Lunge, Blutgerinnsel in der Lunge, Mundschleimhaut-Entzündung, Flüssigkeitsansammlung im Bauchraum, Bauchspeicheldrüsen-Entzündung (mögliche Anzeichen sind starke und anhaltende Bauchschmerzen mit oder ohne Erbrechen), Absterben von Knochengewebe mit starken Knochenschmerzen und Bewegungseinschränkungen (Osteonekrose). Eierstockzysten (mögliche Anzeichen sind Unterleibsschmerzen, eventuell Schmerzen bei der Regelblutung, Unwohlsein, Zunahme Bauchumfang, Verstopfung oder Rückenschmerzen).
Gelegentlich (können bei mehr als 1 von 1000 Patienten auftreten):
Bestimmte Infektionen wie z.B. Tuberkulose oder Epstein-Barr Virus Infektion, schwarzer Hautkrebs, Krebs des lymphatischen Gewebes (Lymphom/lymphoproliferative Erkrankung nach Transplantation), Flüssigkeitsansammlung im Gewebe aufgrund unregelmässiger Lymphfunktion. Thrombotische thrombozytopenische Purpura (eine Blutgerinnungsstörung mit punktförmigen Blutungen in der Haut oder in den Schleimhäuten, Nasenbluten, verstärkter Regelblutung, bei schwerem Verlauf auch Blutungen im Magen-Darm-Trakt oder im Gehirn), Blutungen in der Lunge, Hautentzündung mit Abschälung der Haut.
Selten (können bei mehr als 1 von 10000 Patienten auftreten):
Anhäufung von Eiweiss in den Lungenbläschen, welche die Atmung beeinträchtigen kann (Alveolarproteinose). Entzündliche Erkrankung der Blutgefässe der Haut mit Hautverfärbungen, Gelenk- und Muskelschmerzen, ev. Fieber.
Einzelfälle (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
Abnormale Veränderungen im Gehirn, die eine Reihe von Symptomen auslösen können, einschliesslich Kopfschmerzen, Verwirrung, epileptische Anfälle und Sehverlust (Posteriores reversibles Enzephalopathiesyndrom). Eine spezielle Art eines rötlich-violetten, halbkugel- bis kugelförmigen Hautkrebses (neuroendokrines Karzinom der Haut).
Allgemein treten Flüssigkeitsansammlungen in den verschiedenen Geweben unter Rapamune vermehrt auf.
Es wurde ferner über schwerwiegende Leberschädigung berichtet.
Es wurde über Narbenbildung in der Niere, welche die Nierenfunktion vermindern kann, berichtet.
Die oben genannten Nebenwirkungen können medizinische Massnahmen erforderlich machen, und einige können lebensbedrohlich oder tödlich sein. Sie sollten unverzüglich Ihren Arzt oder Ihre Ärztin aufsuchen, wenn bei Ihnen Symptome wie Schwellung von Gesicht, Zunge und/oder Pharynx (Rachen) auftreten und/oder wenn Sie Atemnot bekommen (Angioödeme), oder wenn Ihre Haut sich schält (exfoliative Dermatitis).
Wenn Sie bei irgendwelchen Nebenwirkungen verunsichert sind, oder wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Nebenwirkungen, die Sie nicht selber bemerken können
Dabei handelt es sich vorwiegend um Veränderungen im Stoffwechsel (z.B. sehr häufig erhöhte Blutfett- und Cholesterinwerte), oder Veränderungen des Blutes (z.B. Blutbildveränderungen, anormale Leberfunktionstests, erniedrigter Kaliumwert und erniedrigter Phosphatspiegel im Blut, erhöhtes Kreatinin im Blut, erhöhte Lactatdehydrogenase im Blut).
Es ist daher ausserordentlich wichtig, dass Sie sich allen durch Ihren Arzt oder Ihre Ärztin angeordneten Kontrolluntersuchungen unterziehen, dazu gehören auch die Leber- und Nierenfunktionstests und Blutuntersuchungen.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Rapamune sollte ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Bewahren Sie Rapamune orale Lösung in der Originalverpackung, vor Licht geschützt und im Kühlschrank bei 2-8 °C auf. Wenn die Flasche einmal geöffnet ist, sollte der Inhalt im Kühlschrank aufbewahrt und innerhalb von 30 Tagen aufgebraucht werden.
Bewahren Sie Rapamune überzogene Tabletten bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt in der Originalpackung auf.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Rapamune enthalten?
1 ml Rapamune orale Lösung enthält 1 mg Sirolimus (Wirkstoff).
Hilfsstoffe: Polysorbat 80, Phosphatidylcholin, Propylenglycol, Mono/diglyceride, Ethanol, Soja-Lecithin; Alkoholgehalt: 2 Vol. %.
Rapamune orale Lösung ist eine blassgelbe bis gelbe Lösung.
1 Rapamune überzogene Tablette enthält 0.5 mg, 1 mg oder 2 mg Sirolimus (Wirkstoff).
Hilfsstoffe (Tablettenkern): Lactose-Monohydrat, Macrogol 8000, Magnesiumstearat, Talkum.
Hilfsstoffe (Tablettenüberzug): Macrogol 20000, Glycerolmonooleat, pharmazeutische Glasur (Schellack), Calciumsulfat, mikrokristalline Cellulose, Saccharose, E171, Poloxamer 188, int-rac-alpha-Tocopherol, Povidon, Carnaubawachs. Die 0.5 mg und 2 mg Tabletten enthalten zusätzlich E172.
0.5 mg Tablette: beige, dreieckige, überzogene Tablette mit der Aufschrift «RAPAMUNE 0.5 mg» auf der einen Seite, nicht teilbar.
1 mg Tablette: weisse, dreieckige, überzogene Tablette mit der Aufschrift «RAPAMUNE 1 mg» auf der einen Seite, nicht teilbar.
2 mg Tablette: gelb-beige, dreieckige, überzogene Tablette mit der Aufschrift «RAPAMUNE 2 mg» auf der einen Seite, nicht teilbar.
Zulassungsnummer
55243, 55804 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Rapamune? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Packungen
Rapamune orale Lösung: Glasflasche zu 60ml.
Rapamune 0.5mg, 1mg und 2mg überzogene Tabletten: Packungen zu 30 und 100 überzogene Tabletten.
Zulassungsinhaberin
Pfizer AG, Zürich.