部份中文特罗司他乙酯处方资料（仅供参考）
商品名：Xermelo Filmtabletten
英文名：Telotristat Ethyl
中文名：特罗司他乙酯薄膜片
生产商：SERB SAS
药品简介
2017年9月19日，欧盟委员会已批准Xermelo（Telotristat Ethyl）250mg作为第一种也是唯一一种口服疗法，用于治疗类癌综合征腹泻，并结合生长抑素类似物（SSA）治疗未受SSA治疗控制的成年人。
类癌综合征是一种罕见且使人衰弱的疾病，影响转移性神经内分泌肿瘤（mNETs）患者。XERMELO靶向mNET细胞内血清素的过量产生，为类癌综合征腹泻患者提供了一种新的治疗选择。
作用机制
前药（telotristat ethyl）及其活性代谢产物（Telotris tat）都是L-色氨酸羟化酶（TPH1和TPH2，血清素生物合成的限速步骤）的抑制剂。血清素在调节几个主要生理过程中起着关键作用，包括分泌、运动、炎症和胃肠道感觉，在类癌综合征患者中分泌过多。通过抑制外周TPH1，telotristat减少血清素的产生，从而缓解与类癌综合征相关的症状。
适应症
Xermelo与生长抑素类似物（SSA）联合治疗类癌综合征腹泻，适用于SSA治疗控制不足的成年人。
用法与用量
剂量
推荐剂量为250mg，每日三次（tid）。
现有数据表明，临床反应通常在治疗后12周内达到。建议重新评估在这段时间内没有反应的患者继续治疗的益处。基于观察到的高受试者间变异性，不能排除类癌综合征患者亚群的积聚。因此，不建议摄入更高剂量的药物。
错过的剂量
如果错过剂量，患者应在下一个预定时间点服用后续剂量。患者不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
特殊人群
老年人
没有针对老年患者的具体剂量建议。
肾功能损害
轻度、中度或重度肾损伤患者无需改变剂量；不需要透析的患者。作为预防措施，建议对患有严重肾损伤的患者进行耐受性降低的监测。
不建议在需要透析的终末期肾病患者中使用Xermelo（需要透析的eGFR<15mL/min），因为尚未确定Xermolo在这些患者中的疗效和安全性。
肝损伤
对于轻度肝损伤（Child-Pugh评分A）的患者，可能有必要根据耐受性将剂量降至250mg，每天两次。对于中度肝损伤（Child-Pugh评分B）的患者，可能有必要根据耐受性将剂量降至250mg，每天一次。不建议在患有严重肝损伤（Child-Pugh评分C）的患者中使用telotristat。
儿科人群
在类癌综合征的适应症中，儿童人群中没有使用telotristat的相关应用。
给药方法
口服
Xermelo应与食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
5年
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PVC/PCTFE/PVC/Al泡罩
水泡用纸箱包装。
包装尺寸为90和180片薄膜包衣片。
请参阅随附的Xermelo完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/14444
------------------------------------------------ 
Xermelo 250mg Filmtabletten
SERB SAS
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Telotristat etiprat                       327,9mg    
= Telotristat                             237,8mg    
= Telotristat ethyl                       250mg 
Croscarmellose, Natriumsalz               Hilfstoff  
Hyprolose                                 Hilfstoff  
Lactose                                   168mg Hilfstoff  
Macrogol 3350                             Hilfstoff  
Magnesium stearat                         Hilfstoff  
Poly(vinylalkohol), partiell hydrolysiert Hilfstoff  
Silicium dioxid, hochdispers              Hilfstoff  
Talkum                                    Hilfstoff  
Titan dioxid                              Hilfstoff
Produktinformation zu Xermelo 250 mg Filmtabletten, 90 ST
 Indikation
•Dieses Arzneimittel enthält den Wirkstoff Telotristatethyl.
•Dieses Arzneimittel wird bei Erwachsenen mit einer Erkrankung, die als „Karzinoid-Syndrom" bezeichnet wird, angewendet. Diese Erkrankung tritt auf, wenn ein Tumor, genannt „neuroendokriner Tumor", eine als Serotonin bezeichnete Substanz in Ihren Blutkreislauf freisetzt.
•Ihr Arzt wird Ihnen dieses Arzneimittel verschreiben, wenn Ihr Durchfall mit Injektionen anderer Arzneimittel, die als „Somatostatin-Analoga" (Lanreotid oder Octreotid) bezeichnet werden, nicht ausreichend unter Kontrolle gebracht werden kann. Die Injektionen mit diesen anderen Arzneimitteln sollten bei Ihnen fortgesetzt werden, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen.
•Wie wirkt das Arzneimittel?
◦Wenn der Tumor zu viel Serotonin in Ihren Blutkreislauf freisetzt, kann bei Ihnen Durchfall auftreten.
◦Dieses Arzneimittel wirkt, indem es die Bildung von Serotonin im Tumor verringert. Es wird Ihren Durchfall verringern.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Telotristat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Xermelo 250 mg Filmtabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die empfohlene Dosis ist eine Tablette (250 mg) dreimal täglich. Die maximale Dosis ist 750 mg in 24 Stunden.
•Ihr Arzt wird entscheiden, wie lange Sie das Arzneimittel einnehmen sollten.
•Wenn Sie Leberprobleme haben, kann Ihr Arzt entscheiden, Ihre tägliche Dosis zu verringern.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Sie könnten Übelkeit entwickeln oder sich erbrechen müssen, Durchfall oder Magenschmerzen bekommen. Sprechen Sie mit einem Arzt. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein, d. h. Sie lassen die versäumte Dosis aus.
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Beenden Sie die Einnahme nicht, ohne mit Ihrem Arzt zu sprechen.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen,
■wenn Sie Probleme mit der Leber haben. Dieses Arzneimittel wurde bei Patienten mit schweren Leberproblemen nicht untersucht. Ihr Arzt kann entscheiden, Ihre tägliche Dosis zu verringern. Ihr Arzt wird auch Ihre Leber überwachen.
■wenn Sie Probleme mit der Niere haben. Dieses Arzneimittel wurde bei Patienten mit Nierenproblemen nicht vollständig untersucht.
◦Achten Sie auf Nebenwirkungen
■Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn Sie irgendeines der folgenden Anzeichen und Symptome, die auf eine nicht richtig arbeitende Leber hinweisen könnten, feststellen:
■Übelkeit oder Erbrechen (unerklärliche Übelkeit oder Erbrechen), ungewöhnliche Dunkelfärbung des Urins, gelbe Haut oder Augen, Schmerzen im oberen rechten Bauchraum.
■Ihr Arzt wird Blutuntersuchungen durchführen, um Ihre Leber zu überprüfen und wird entscheiden, ob Sie die Einnahme dieses Arzneimittels fortsetzen sollten.
■Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker,
■wenn Sie sich niedergeschlagen, depressiv fühlen oder nur wenig Interesse oder Freude an alltäglichen Aktivitäten haben, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
■wenn Sie Anzeichen einer Verstopfung feststellen, da Telotristat die Anzahl Ihrer Stuhlgänge verringert.
◦Untersuchungen
■Ihr Arzt kann Blutuntersuchungen durchführen, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen und während Sie es einnehmen. Damit wird überprüft, ob Ihre Leber normal arbeitet.
◦Kinder und Jugendliche
■Dieses Arzneimittel wird nicht zur Einnahme bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen. Das Arzneimittel wurde in dieser Altersgruppe nicht untersucht.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Telotristat kann einen geringen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen bzw. Maschinen haben. Wenn Sie sich müde fühlen, sollten Sie warten, bis Sie sich besser fühlen, bevor Sie ein Fahrzeug führen oder Werkzeuge bzw. Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
◦Sie sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden könnten. Es ist nicht bekannt, wie Telotristat auf das Baby wirken kann.
◦Frauen sollten während der Einnahme dieses Arzneimittels wirksame Methoden zur Empfängnisverhütung anwenden.
•Stillzeit
◦Sie sollten nicht stillen, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen, da dieses Arzneimittel auf Ihr Baby übergehen könnte.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie das Arzneimittel immer zusammen mit einer Mahlzeit oder etwas zum Essen ein.
•Injektionen mit Somatostatin-Analoga (Lanreotid oder Octreotid) sollten bei Ihnen fortgesetzt werden, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen.
Wechselwirkungen bei Xermelo 250 mg Filmtabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dies ist erforderlich, da das Präparat die Wirkweise einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann oder andere Arzneimittel die Wirkweise des Präparates beeinflussen können. Dies könnte bedeuten, dass Ihr Arzt die Dosis oder Dosen, die Sie einnehmen, ändern muss. Sie sollten Ihren Arzt über jedes Arzneimittel informieren. Dazu gehören:
■Arzneimittel gegen Durchfall. Das Präparat und diese Arzneimittel verringern die Anzahl der Stuhlgänge; zusammen angewendet können sie schwere Verstopfungen verursachen. Möglicherweise muss Ihr Arzt die Dosis Ihrer Arzneimittel ändern.
■Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie, z. B. Valproinsäure.
■Arzneimittel zur Behandlung von neuroendokrinen Tumoren, z. B. Sunitinib oder Everolimus.
■Arzneimittel zur Behandlung von Depression, z. B. Bupropion oder Sertralin.
■Arzneimittel zur Prävention von Transplantatabstoßungen, z. B. Cyclosporin.
■Arzneimittel zur Senkung des Cholesterinspiegels, z. B. Simvastatin.
■Orale Empfängnisverhütungsmittel, z. B. Ethinylestradiol.
■Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck, z. B. Amlodipin.
■Octreotid. Wenn Sie eine Behandlung mit subkutan injiziertem Octreotid benötigen, sollte die Injektion mindestens 30 Minuten nach der Einnahme des Arzneimittels erfolgen.