部份中文司美替尼处方资料（仅供参考）

英文名：Selumetinib Sulfate

商品名：Koselugo Granules

中文名：司美替尼颗粒

生产商：Alexion制药

药品简介

2025年8月25日，日本厚生劳动省（MHLW）批准Koselugo（Selumetinib Sulfate）新配方，用于治疗患有1型神经纤维瘤病且有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的1岁及以上儿科患者。

1型神经纤维瘤病（NF1）是一种常染色体显性遗传性疾病，与进行性皮肤、神经、骨骼和肿瘤表现有关。大约一半的NF1病例是家族性的，而一半是由NF1基因的自发突变引起的。

コセルゴ顆粒 5mg/コセルゴ顆粒7.5mg

治疗类别名称

神经纤维瘤症1型治疗剂（MEK抑制剂）

批准日期：2025年09月

商標名

Koselugo Granules

一般的名称：

セルメチニブ硫酸塩（Selumetinib Sulfate）（JAN）

化学名：

5-[(4-Bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N -(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H -benzimidazole-6-carboxamide monosulfate

分子式：

C17H15BrClFN4O3 • H2SO4

分子量：

555.76

性状：

白色～黄色粉末。不易溶于甲醇，极难溶于乙醇，几乎不溶于水。

化学構造式：

使用注意事项

为避免受潮，应将干燥剂放入原装瓶中保存，每次使用时应密封。

不要从瓶子里取出干燥剂。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

司美替尼MEK1/2通过阻碍MEK基础ERK阻碍磷酸化RAS调节RAF/MEK/ERK通过抑制路径信号传递NF1的神经纤维瘤的增殖。

神经纤维瘤的增殖抑制作用

舒旺细胞特异性NF1 在基因缺失的基因修饰小鼠神经纤维瘤模型中，细胞介素在神经纤维瘤组织内ERK的磷酸化，抑制神经纤维瘤的增殖。

适应症

神经纤维瘤症1型的丛状神经纤维瘤

用法与用量

通常，儿童作为司美替尼1次25mg/m（体表面积）1天2次经口给药，根据患者的状态适当减量。但是，1次量为50mg作为上限。

包装

颗粒

5mg

28胶囊型容器[装有干燥剂的瓶子]

7.5mg

28胶囊型容器[装有干燥剂的瓶子]

贮存法：保存在25℃以下

有效期：24个月

制造商

Alexicon Pharma joint

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：
https://www.mda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/870056_42910F7D1022_1_01