近日，皮肤T淋巴细胞瘤的新药Zolinza(Vorinostat)胶囊获美国食品与药品管理局(FDA)批准推荐，用于其他药物治疗疗效欠佳时使用。在美国每年每1百万人约有3人被诊断为皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。有CTCL大多数人是男性平均年龄50岁。
批准日期：2006年10月26日 公司：默克
ZOLINZA（伏立诺他[vorinostat]）胶囊，口服
美国最初批准：2006
作用机制
Vorinostat以纳摩尔浓度(IC50<86 nM)抑制组蛋白去乙酰化酶HDAC1、HDAC2和HDAC3（I类）和HDAC6（II 类）的酶活性。这些酶催化从蛋白质（包括组蛋白）的赖氨酸残基中去除乙酰基和转录因子。在一些癌细胞中，HDACs过度表达，或HDACs异常募集到致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化与浓缩染色质结构和基因转录抑制有关。HDAC活性的抑制允许乙酰基团在组蛋白赖氨酸残基上积累，从而导致染色质结构开放和转录激活。在体外，伏立诺他导致乙酰化组蛋白并诱导某些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全表征。
适应症和用法
ZOLINZA是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，适用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者的皮肤表现，这些患者在两种全身治疗期间或之后出现进行性、持续性或复发性疾病。剂量和给药
400mg每天一次与食物一起口服。
如果患者对治疗不耐受，将剂量减至300mg，每日一次，随餐口服。如有必要，每周连续5天将剂量进一步减少至每天 300毫克，随食物服用。
轻度或中度肝功能损害患者减少剂量。
剂型和规格
胶囊：100毫克
禁忌症
没有任何
警告和注意事项
血栓栓塞：监测肺栓塞和深静脉血栓形成的相关体征和症状。
骨髓抑制：血小板减少症和贫血可能需要调整剂量或停药。在治疗的前 2个月内每2周监测一次血细胞计数，之后每月监测一次。
胃肠道毒性：恶心、呕吐和腹泻；患者可能需要止吐药、止泻药、补充液体和电解质以防止脱水。
高血糖症：在治疗的前2个月内每2周监测一次血糖，此后每月监测一次。
临床化学异常：测量并纠正基线时的异常电解质、肌酐、镁和钙。在治疗的前2个月内每2周监测一次，在治疗期间至少每月监测一次。
伴随使用其他 HDAC 抑制剂的严重血小板减少症：曾报道伴随使用ZOLINZA和其他 HDAC 抑制剂（例如丙戊酸）的严重血小板减少症伴胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。
胚胎-胎儿毒性：给孕妇服用可能会造成胎儿伤害。应告知女性对胎儿的潜在伤害。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食和味觉障碍。
要报告可疑的不良反应，请联系Merck & Co., Inc.的子公司 Merck Sharp & Dohme Corp.电话1-877-888-4231或FDA电话1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/医疗观察。
药物相互作用
香豆素衍生物抗凝剂：已观察到伴随使用凝血酶原时间和国际标准化比率 (INR) 的延长。经常监测INR。
在特定人群中使用
哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
ZOLINZA 胶囊，100 毫克，是白色、不透明的硬明胶胶囊，在胶囊体上用黑色墨水在径向条内印有“568”超过“100mg”。 它们的供应方式如下：
NDC 0006-0568-40。
每瓶含有 120粒胶囊。
储存和处理
储存在 20-25°C (68-77°F)，允许在15-30°C(59-86°F) 之间游览[见USP控制室温]。
应考虑适当处理和处置抗癌药物的程序。 关于这个主题的几项指南已经出版。没有普遍同意指南中推荐的所有程序都是必要的或适当的。
ZOLINZA（伏立诺他）胶囊不应打开或压碎。应避免 ZOLINZA 胶囊中的粉末与皮肤或粘膜直接接触。如果发生此类接触，请按照参考资料中的概述彻底清洗。人员应避免接触压碎和/或破碎的胶囊[见非临床毒理学]。
完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cd86ee78-2781-468b-930c-3c4677bcc092
----------------------------------------------------- 注：以下产品专供研究单位。价格仅供参考，采购者以在线咨询为准！
----------------------------------------------------- ZOLINZA CAP 100MG 120DS VORINOSTAT 持证商：MERCK SHARP & DOHME NDC:00006-0568-40 参考价格（美元）：18245.66
ZOLINZA 100MG CAPS DPSH 120/EA VORINOSTAT 持证商：MERCK HUMAN HEALTH DIVISION NDC:00006-0568-40 参考价格（美元）：18529.31
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Recently, the U.S.Food and Drug Administration(FDA)approved Zolinza(vorinostat, vorinostat) capsules as a type of skin cancer for the treatment of skin T-cell lymphoma(CTCL), which will be used when the disease persists and deteriorates. Or return during or after treatment with other drugs.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 100MG CAPSULE BOTTLE LABEL
NDC 0006-0568-40
Zolinza®(vorinostat) capsules
100 mg
Direct contact of the powder in ZOLINZA
capsules with the skin or mucous
membranes should be avoided.
(See Package Insert.)
Rx only
120 Capsules
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附件:
20082521155215.pdf
20082521154215.pdf
