部份中文硼替佐米处方资料（仅供参考）
英文名：Bortezomib
商品名：Velcade
中文名：硼替佐米冻干粉注射剂
生产商：杨森制药
药品简介
抗癌新药：Velcade(Bortezomib)是由Millennium制药公司研发的新型抗肿瘤药物。称为蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是存在于细胞中的一种酶，在调节细胞功能和生长方面起着重要作用。Velcade可阻断蛋白酶体的活性。封锁会导致癌细胞死亡。
Velcade作为单药治疗或与聚乙二醇脂质体阿霉素或地塞米松联合治疗，用于治疗成人进行性多发性骨髓瘤患者，这些患者至少接受过1次治疗，且已接受或不适合造血干细胞移植。Velcade联合melphalan和强的松用于治疗未经治疗的成年多发性骨髓瘤患者，这些患者不适合接受高剂量化疗和造血干细胞移植.
藥理類別：bortezomib
药理类别：抗癌药物
妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
[(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronic acid
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Bortezomib是哺乳动物细胞内26S蛋白酶体(26S proteasome)类似胰凝乳蛋白酶活性 (chymotrypsin-like activity)的可逆性抑制剂。26Sproteasome为一种很大的蛋白质复合物，会使有ubiquitinated标记的蛋白质降解。 Ubiquitin-proteasome途径在调节特定蛋白质的细胞内浓度扮演着重要的角色，因此得以维持细胞内环境稳定。抑制26S 蛋白酶体可阻止此特殊的蛋白质分解过程，影响细胞内的多重讯息传递。此种瓦解正常内部环境稳定的机制可导致细胞死亡。在体外（in vitro）詴验已证实bortezomib对各种类型的癌症细胞具细胞毒性。 Bortezomib在体内（in vivo）非临床肿瘤模型实验中会延迟肿瘤生长，包括多发性骨髓癌。
适应症
VELCADE可合并其他癌症治疗药品使用于未接受过治疗的多发性骨髓瘤(Multiple myeloma)病人。曾接受过至少一种治疗方式且已经接受或不适宜接受骨髓移植的进展性多发性骨髓瘤病人。曾接受过至少一种治疗方式的被套细胞淋巴瘤Mantle Cell Lymphoma（MCL）病人。
用法用量
每个单次剂量使用小瓶装的VELCADE含量为1mg或3.5mg(毫克)，可能超过一般需要的剂量。在使用时，应谨慎计算剂量以避免药物过量
药动力学
分布：
于多发性骨髓瘤病患投予单一剂量或重复剂量之1mg/m2或1.3mg/m2的剂量后，bortezomib平均分布体积范围大约为498至1884L/m2。这显示Bortezomib能广泛地分布至周边组织。 Bortezomib浓度介于100-1000 ng/mL时，与人类血浆蛋白质的结合率平均为83%。
代谢：
在人类肝脏微粒体及人类cDNA表现的细胞色素P450同功异构酶之体外（in vitro）詴验显示bortezomib主要是经由细胞色素P450酵素3A4、2C19及1A2进行氧化性代谢。 Bortezomib经由CYP 2D6和2C9酵素代谢是少量的。主要的代谢途径为去硼化作用（deboronation）以形成两种去硼化代谢物，随后即进行水解作用变成数种代谢物。去硼化的bortezomib代谢物为不具活性的26S 蛋白酶体抑制剂。汇整8位病患于给药10分钟及30分钟后的血浆数据显示代谢物的血浆浓度比原型药还低。
排除：
人类的bortezomib排除途径尚未被确认。
副作用
最常见的副作用为无力性症状，如疲倦、不适、虚弱、恶心、腹泻、呕吐血小板减少及周边神经病变等，不过大部分的副作用皆可以调整剂量的方式来作控制。
互相作用
Ketoconazole
并用Ketoconazole（强效CYP3A抑制剂）会增加Bortezomib的曝药量。因此，当Bortezomib与强效CYP3A4抑制剂（例如：Ketoconazole、Ritonavir）并用时应密切监测病患的状况。
Melphalan-Prednisone
并用Melphalan-Prednisone会增加Bortezomib的曝药量。然而，增加的情形似乎不与临床上相关连。
Omeprazole
并用Omeprazole（强效CYP2C19抑制剂）并不会影响Bortezomib的曝药量。
细胞色素P450
病患并用VELCADE与细胞色素P450 3A4之抑制剂或诱发剂时，应密切监测毒性或疗效降低的情形。
禁忌
VELCADE禁用于对Bortezomib、Boron或是Mannitol过敏的病患。
给药规定
9.28.Bortezomib （如Velcade）：附表九之三
限用于
1.合并其他癌症治疗药品使用于多发性骨髓瘤病
(1)每人以16个疗程为上限；Myzomib则每人以8个疗程为上限。
(2)需经事前申请后使用，每次申请4个疗程。
(3)使用4个疗程后，必须确定药物使用后paraprotein(M-protein)未上升(即表示为response或stable status)，或对部分non-secretory type MM病人以骨髓检查plasma cell之比率为疗效依据，方可继续使用。
(4)若病患于前线疗程符合前项规定(3)之疗效而医师决定可暂时停药，则后续疗程可保留，于疾病复发时，再行申请使用。
2.被套细胞淋巴瘤（Mantle Cell Lymphoma, MCL）病人：
(1)每人以8个疗程为上限。
(2)每日最大剂量1.5mg/m2/day；每个疗程第1,4,8,11日给药。
(3)第一线使用过复发者，不得申请再次使用。
(4)需经事前审查核准后使用。
注意事项
1.需监测患者周边神经病变的症状，如灼烧感、感觉过敏、感觉迟钝、感觉异常、不适感或神经病变疼痛。必要时须调整剂量。
2.监测血压，有些病人正在服用降血压药物，可能产生低血压现象，必要时需调整降血压药物的剂量。
3.定期监测CBC。
警语
医师为病患处方含Bortezomib成分药品时应先进行病患之心、肺功能检查，审慎评估病患之用药风险效益后小心使用。
过量处理
发生过量时，应监测病人的生命征象并给予适当的支持性照护。
药品保存方式
当避光储存于原包装下，未开封的VELCADE在包装上所载的有效期限内可被稳定地储存。
VELCADE并无添加抗菌防腐剂，配制过后的VELCADE溶液应在八小时内使用完毕，当依​​指示配制时，VELCADE可以储存于25ºC (77ºF)。配制后溶液在输注前可以储存于原包装的小瓶内或是注射针筒中，在注射针筒中可以储存达八小时，然而，当暴露在室温光线下，总储存时间不得超过八小时。