部份中文伊沙佐米处方资料（仅供参考）
商品名：Ninlaro Citrate
英文名：Ixazomib
中文名：伊沙佐米胶囊
生产商：武田药品
药品简介
2021年05月30日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准扩大口服蛋白酶体抑制剂Ninlaro（ixazomib，伊沙佐米）的适用人群，纳入先前没有接受过干细胞移植、在一线治疗后需要维持治疗的多发性骨髓瘤（MM）患者。
多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤，其起源于浆细胞，这是一种在骨髓中生成的白细胞。正常的浆细胞负责生成对抗感染的抗体，而癌变的浆细胞——骨髓瘤细胞在骨髓中大量增殖，并释放一种名为副蛋白（paraprotein）的抗体，这种抗体会引起疾病的症状，包括骨痛、频繁或反复感染和疲劳、贫血症状。这些恶性浆细胞可影响人体的许多骨骼，并可能导致影响骨骼、免疫系统、肾脏、红细胞计数的一些严重健康问题。典型的多发性骨髓瘤病程包括症状性骨髓瘤期和随后的缓解期。据估计，全球约有23万多发性骨髓瘤患者，每年新增11.4万确诊病例。 ニンラーロカプセル2.3mg/ニンラーロカプセル3mg/ニンラーロカプセル4mg
药物分类名称
抗肿瘤药（蛋白酶体抑制剂）
批准日期：2017年5月[日本] 2015年11月23日[美国] 2016年5月31日[欧盟]
商標名
NINLARO capsules 2.3mg
NINLARO capsules 3mg
NINLARO capsules 4mg
一般名
Ixazomib柠檬酸盐（Ixazomib Citrate）[JAN]
化学名称
2,2'-{2-[（1R-1-（{[（2,5-二氯苯甲酰基）氨基]乙酰基}氨基）-3-甲基丁基] -5-氧代-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷 - ，4-二乙基}二乙酸
分子式
C20H23BCl 2N2O9
分子量
517.12
熔点
231°C（分解）
化学结构式
性状
Ixazosomib柠檬酸酯是白色至几乎白色的粉末。 它极易溶于二甲基亚砜，微溶于四氢呋喃，极不溶于乙腈或乙酸乙酯。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
由于日本的临床试验数量非常有限，通过对所有病例进行使用结果调查，直到制造和销售后累积一定数量的病例数据为止， 除了掌握所用患者的背景信息外，尽快收集该药的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用该药。
药效药理
作用机制
Ixazomib与20S蛋白酶体的β5亚基结合，被认为通过抑制胰凝乳蛋白酶样活性诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
抗肿瘤作用
（MM.1S，NCI-H929，RPMI-8226等）来自人多发性骨髓瘤（MM）来源的细胞系和来自MM患者的MM细胞（体外）。
在皮下移植MM.1S细胞系的小鼠中，它显示出肿瘤生长抑制作用（体内）。
适应症
○复发或难治性多发性骨髓瘤
○多发性骨髓瘤的维持疗法
用法与用量
〈复发或难治性的多发性骨髓瘤〉
在与雷公藤多胺和地塞米松的联用中，通常，成人在空腹时每周1次、3周（第1、8和15天）口服伊沙唑米布，然后停药13天（第16～28天）。以这4周为1个周期，反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
〈多发性骨髓瘤的维持疗法〉
通常，成人每天1次，空腹时每周1次，3周（第1、8和15天）口服本制剂后，停药13天（第16～28天）。以这4周为1个周期，反复给药。关于本制剂的给药量，在4个周期之前，以伊沙唑米布计为3℉，在5个周期以后，以伊沙唑米布计为4mg。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
患者用带包装：PTP1胶囊×1粒
制造供应商
武田制药有限公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291049M1024_1_07/
---------------------------------------------------
Ninlaro(ixazomib)
NINLARO(ixazomib)is a prescription medicine used to treat multiple myeloma in combination with the medicines REVLIMID(lenalidomide)and dexamethasone, in people who have received at least one prior treatment for their multiple myeloma.
Ixazomib was granted orphan drug designation in MM in both the U.S. and Europe in 2011, and for AL amyloidosis in both the U.S. and Europe in 2012. Ixazomib received Breakthrough Therapy status by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for relapsed and/or refractory AL amyloidosis in 2014. It is also the first oral proteasome inhibitor to enter Phase 3 clinical trials.
Four global Phase 3 trials are ongoing: TOURMALINE-MM1, investigating ixazomib vs. placebo in combination with lenalidomide and dexamethasone in relapsed and/or refractory MM; TOURMALINE-AL1, investigating ixazomib plus dexamethasone in patients with relapsed or refractory AL amyloidosis; TOURMALINE-MM2, investigating ixazomib vs. placebo in combination with lenalidomide and dexamethasone in patients with newly diagnosed MM; and TOURMALINE-MM3, investigating ixazomib vs. placebo as maintenance therapy in patients with newly diagnosed MM following induction therapy and autologous stem cell transplant.
