部份中文普乐沙福处方资料（仅供参考）
英文名：plerixafor solution
商品名：Mozobil
中文名：普乐沙福注射溶液
生产商：赛诺菲-安万特
药品简介
普乐沙福（plerixafor solution）是一种提升造血干细胞数量的药品，由Genzyme公司研发，其商品名为Mozobil，该药物获欧美等已批准上市，主要用于接受干细胞骨髓移植的多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤等成年肿瘤患者。
作用机理
Plerixafor是一种双环素衍生物，是CXCR4趋化因子受体的选择性可逆拮抗剂，可阻断其同源配体，基质细胞衍生因子1α（SDF-1α）（也称为CXCL12）的结合。Plerixafor诱导的白细胞增多和循环造血祖细胞水平升高被认为是由于CXCR4与其同源配体的结合受到破坏，导致成熟和多能细胞在全身循环中均出现。通过plerixafor动员的CD34 +细胞具有功能性，并能够以长期繁殖能力进行移植。
适应症
成年病人
Mozobil与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）结合使用，可增强造血干细胞向外周血的动员，以收集和随后自体移植能力差的成年淋巴瘤或多发性骨髓瘤患者进行自体移植。
小儿患者（1至18岁以下）
Mozobil与G-CSF结合使用可增强造血干细胞向外周血的动员，以收集和随后在患有淋巴瘤或实体恶性肿瘤的儿童中进行自体移植：
-先发制人地，当预期的造血干细胞产量达到预期水平时，在充分动员G-CSF（有或没有化学疗法）后，在预计收集的当天循环干细胞计数不足时，或
-先前未能收集到足够的造血干细胞的人。
用法与用量
成人
皮下注射（SC）的plerixafor的建议每日剂量为：
•对于体重≤83 kg的患者，应使用20mg固定剂量或0.24mg/kg体重。
•体重> 83 kg的患者体重为0.24mg/kg体重。
儿科（1至18岁以下）
皮下注射（SC）的plerixafor的建议每日剂量为：
•0.24mg/kg体重。
填充每个小瓶的plerixafor，以递送1.2ml的含20mg/ml的plerixafor水溶液，其中含有24 mg的plerixafor。
Plerixafor必须草拟成注射器尺寸类型，应根据患者的体重进行选择。
对于体重不超过45公斤的低体重患者，可以使用1毫升用于婴儿患者的注射器。这种类型的注射器具有0.1ml的大刻度和0.01ml的小刻度，因此适合以240µg/kg的剂量向体重至少9kg的小儿患者使用plerixafor。
对于超过45公斤的患者，可以使用1毫升或2毫升带有刻度的注射器，该刻度可以测量到0.1毫升的体积。
使用G-CSF预处理4天后，应在每次采血开始前6至11小时通过皮下注射进行给药。在临床试验中，Mozobil通常连续2至4天（最多7天）使用。
应在首次使用plerixafor的1周内获得用于计算plerixafor剂量的重量。在临床研究中，已根据患者的体重计算出plerixafor的剂量，最高可达理想体重的175​​％。尚未对体重超过理想体重175％的患者的Plerixafor剂量和治疗进行过研究。
理想体重可以使用以下公式确定：
男性（kg）：50 +2.3x（身高（cm）x0.394）–60）；
女性（kg）：45.5+2.3x（身高（cm）x0.394）–60）。
随着暴露量的增加和体重的增加，培立沙福的剂量不应超过40毫克/天。
推荐的伴随药品
在支持使用Mozobil的关键临床研究中，所有患者在首剂plerixafor之前连续4天以及在单采前每天早晨接受10μg/kg G-CSF的每日早晨剂量。
特殊人群
肾功能不全
肌酐清除率20-50ml/min的患者应将其plerixafor的剂量减少三分之一至0.16mg/kg/天。调整剂量的临床数据有限。没有足够的临床经验为肌酐清除率<20ml/min的患者提供替代性的体位学建议，以及为血液透析患者提供的体位学建议。
如果肌酐清除率低于50ml/min，则随着体重增加而增加暴露量，剂量不应超过27mg/day。
小儿
在开放标签，多中心，对照研究中研究了Mozobil在儿童（-1至18岁以下）中的安全性和有效性。
老年患者（> 65岁）
肾功能正常的老年患者无需调整剂量。建议在肌酐清除率≤50ml/min的老年患者中调整剂量（请参见上述肾功能不全）。通常，老年患者应注意剂量选择，因为高龄患者肾功能下降的频率更高。
给药方法
Mozobil用于皮下注射。每个样品瓶仅供一次性使用。
给药前应目视检查小瓶，如果有颗粒物质或变色，则不要使用。由于Mozobil以无菌，不含防腐剂的形式提供，因此在将小瓶中的内容物转移到合适的注射器中进行皮下给药时，应遵循无菌技术。
保质期
未打开的小瓶
3年。
开封后
从微生物学角度看，应立即使用该产品。如果不立即使用，则用户应承担使用前的使用时间和使用条件。
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
清除I型2毫升玻璃瓶，带氯丁基/丁基橡胶塞和带塑料可掀盖的铝密封。每个小瓶包含1.2毫升溶液。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/790/smpc
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Mozobil Injektionslösung 24mg/1.2ml Durchstechflasche 1.2ml
Mozobil®
Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Zusammensetzung
Wirkstoff
Plerixafor.
Hilfsstoffe
Natriumchlorid, konzentrierte Salzsäure (pH-Einstellung), Natriumhydroxid, sofern benötigt (pH-Einstellung), Wasser für Injektionszwecke.
Jeder ml enthält circa 5 mg (0,2 mmol) Natrium.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung mit 20 mg/ml Plerixafor
Jede Durchstechflasche enthält 24 mg Plerixafor in 1,2 ml Lösung.
Klare farblose bis blassgelbe Lösung mit einem pH-Wert von 6,0 - 7,0 und einer Osmolarität von 260 - 320 mOsm/kg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Mozobil ist in Kombination mit G-CSF indiziert, um die Mobilisierung von hämatopoetischen Stammzellen in das periphere Blut zur Entnahme und anschliessenden autologen Transplantation bei Patienten mit Non-Hodgkin-Lymphom oder multiplem Myelom zu verbessern, die nicht ausreichend Stammzellen mobilisieren (siehe Abschnitt «Dosierung/Anwendung»).
Dosierung/Anwendung
Die Mozobil-Therapie sollte von einem Facharzt für Onkologie und/oder Hämatologie eingeleitet und überwacht werden. Das Mobilisierungs- und Zytaphereseverfahren sollte in Zusammenarbeit mit einem Zentrum mit ausreichender Erfahrung in diesem Bereich durchgeführt werden, in dem die Überwachung von hämatopoetischen Stammzellen ordnungsgemäss erfolgen kann.
Übliche Dosierung
Die empfohlene Dosis Plerixafor ist:
20 mg als Festdosis oder 0,24 mg/kg Körpergewicht für Patienten mit einem Gewicht von ≤83 kg (siehe Abschnitt «Pharmakokinetik»)
0,24 mg/kg Körpergewicht für Patienten mit einem Gewicht von >83 kg
Es sollte durch subkutane Injektion 6 bis 11 Stunden vor Einleitung der Zytapherese im Anschluss an eine viertägige Behandlung mit Granulocyte-Colony Stimulating Factor (G-CSF) gegeben werden. In klinischen Studien wurde Mozobil im Allgemeinen an 2 bis 4 (und bis zu 7) aufeinanderfolgenden Tagen angewendet.
Das zur Berechnung der Plerixafor-Dosis herangezogene Gewicht sollte innerhalb von 1 Woche vor der ersten Plerixafor-Dosis bestimmt werden.
In klinischen Studien wurde die Plerixafor-Dosis nach dem Körpergewicht bei Patienten mit bis zu 175% des ldealgewichts berechnet. Die Plerixafor-Dosierung und Behandlung von Patienten, deren Körpergewicht mehr als 175% des ldealgewichts beträgt, wurden nicht untersucht. Das ldealgewicht kann wie folgt bestimmt werden:
Männer (kg): 50 + 2,3 x ((Körpergrösse (cm) x 0,394) – 60);
Frauen (kg): 45,5 + 2,3 x ((Körpergrösse (cm) x 0,394) – 60).
Die nach dem Körpergewicht berechnete Plerixafor-Dosis darf jedoch 40 mg pro Tag nicht übersteigen.
Empfohlene begleitende Arzneimittel
In den Zulassungsstudien für Mozobil erhielten alle Patienten jeden Tag morgendliche Dosen von 10 µg/kg G-CSF an 4 aufeinanderfolgenden Tagen vor der ersten Plerixafor-Dosis und an jedem Morgen vor der Zytapherese.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 20 - 50 ml/min sollte die Plerixafor-Dosis um ein Drittel auf 0,16 mg/kg/Tag (siehe Abschnitt «Pharmakokinetik») reduziert werden. Die klinischen Daten mit dieser Dosisanpassung sind beschränkt. Die bis jetzt verfügbaren klinischen Daten reichen nicht aus, um eine Dosisanpassung bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <20 ml/min oder bei Hämodialyse-Patienten zu empfehlen.
Die nach dem Körpergewicht berechnete Plerixafor-Dosis darf jedoch nicht mehr als 27 mg/Tag betragen, wenn die Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min liegt.
Ältere Patienten
Dosisanpassungen sind bei älteren Patienten (>65 Jahre) mit normaler Nierenfunktion nicht notwendig. Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≤50 ml/min wird jedoch empfohlen (siehe Abschnitt «Niereninsuffizienz» weiter oben). Im Allgemeinen ist bei der Dosisauswahl für ältere Patienten Vorsicht geboten, da die Häufigkeit einer verminderten Nierenfunktion mit fortschreitendem Alter steigt.
Pädiatrie oder Kinder und Jugendliche (immer erforderlich, falls Angaben nicht bereits bei üblicher Dosierung aufgeführt sind).
Kinder und Jugendliche
Die Erfahrung bei pädiatrischen Patienten ist begrenzt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mozobil bei pädiatrischen Patienten wurden nicht in kontrollierten klinischen Phase-III-Studien festgestellt. Die derzeit verfügbaren Daten sind im Abschnitt «Eigenschaften/Wirkungen» beschrieben.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf Mozobil nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ungeöffnete Durchstechflaschen
3 Jahre.
Haltbarkeit nach Anbruch
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt sofort verwendet werden. Falls dies nicht möglich ist, liegen Aufbrauchsfristen und Lagerbedingungen in der Verantwortung des Anwenders.
Besondere Lagerungshinweise
Keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Nicht über 25 °C lagern.
Hinweise für die Handhabung
Subkutane Injektion. Jede Durchstechflasche Mozobil ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt.
Die Durchstechflaschen sollten vor Verabreichung der Lösung visuell geprüft und nicht verwendet werden, wenn Partikel enthalten oder Verfärbungen der Lösung festzustellen sind. Da Mozobil als sterile konservierungsstofffreie Formulierung geliefert wird, sollte bei der Entnahme der Dosis mit einer geeigneten Spritze für die subkutane Anwendung ein aseptisches Verfahren zum Einsatz kommen.
Zulassungsnummer
63139 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
sanofi-aventis(schweiz)ag, 1214 Vernier/GE.
Stand der Information
März 2020.