近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准甲基化剂Dacogen（decitabine，地西他滨）为期五天的给药方案，以治疗患有骨髓增生异常综合症（MDS）的患者。 批准日期：2006年5月26日，公司：大冢制药 DACOGEN（地西他滨[decitabine]）注射用，静脉使用 美国初次批准：2006年 作用机理 地西他滨在磷酸化后直接发挥抗肿瘤作用，直接掺入DNA并抑制DNA甲基转移酶，引起DNA的甲基化不足以及细胞分化或凋亡，在体外不会影响DNA甲基化的浓度下，地西他滨抑制DNA甲基化。 DNA合成：地西他滨在肿瘤细胞中诱导的甲基化不足可能恢复对控制细胞分化和增殖至关重要的基因的正常功能在快速分裂的细胞中，地西他滨的细胞毒性也可能归因于DNA甲基转移酶之间共价加合物的形成 非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。 适应症和用途 DACOGEN是一种核苷代谢抑制剂，适用于治疗成年的骨髓增生异常综合症（MDS）患者，包括先前治疗和未治疗的所有法裔-美式-英式亚型（难治性贫血，带环状铁粒母细胞的难治性贫血，难治性贫血和原始细胞过多，难治性贫血，转化中含有大量原始细胞，慢性粒细胞单核细胞白血病）和中级1，中级2和高风险国际预后评分系统组。 剂量和给药 三天疗程：每8小时重复静脉注射3小时，每3小时重复一次，持续3天，以15mg/m2的剂量给药DACOGEN，每6周重复一次。 五天疗程：每天连续1天连续5天连续静脉输注20毫克/平方米的DACOGEN剂量，每4周重复一次。 剂量形式和强度 注射用：50mg地西他滨冻干粉，装在单剂量小瓶中，用于重建。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 中性粒细胞减少症和血小板减少症：进行全血细胞计数和血小板计数。 胚胎-胎儿毒性：会造成胎儿伤害，建议可能对胎儿有潜在危险的生殖潜力患者，并采取有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（> 50％）是中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血和发热。 要报告可疑不良反应，请致电1-800-438-9927与Otsuka America Pharmaceutical，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中的使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/存储和处理方式 注射用DACOGEN是一种无菌的白色至几乎白色的冻干粉，可供静脉使用，其提供方式为： NDC 59148-046-70，50 mg单剂量小瓶，单独包装在纸箱中。 将小瓶存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下; 允许的温度偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）[请参见USP控制的室温]。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=deb4a13c-855b-4372-9778-6e81da598df6 ------------------------------------------------------------------------------------ DACOGEN® (decitabine) for injection, for intravenous use Initial U.S. Approval: 2006 PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 50 MG VIAL CARTON NDC 59148-046-70 DACOGEN® decitabine for injection 50 mg per vial FOR INTRAVENOUS INFUSION ONLY WARNING: Cytotoxic Agent Single-dose sterile vial - discard unused portion. Rx ONLY Storage: Store vials at 20°C to 25°C(68°F to 77°F); excursions permittedbetween 15°C to 30°C (59°F to 86°F)[See USP Controlled Room Temperature]. Otsuka Otsuka America Pharmaceutical, Inc.
