近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准NINLARO（ixazomib）胶囊，这是第一种也是唯一一种口服蛋白酶体抑制剂，可与来那度胺和地塞米松联合使用，用于治疗至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤患者。NINLARO是一种每周一次的药丸。
Ninlaro（ixazomib）是一种口服蛋白酶体抑制剂，是治疗多发性骨髓瘤的关键治疗选择。针对多发性骨髓瘤患者的需求，NINLARO在28天治疗周期的第1、8和15天口服，每周一次。
多发性骨髓瘤（MM）是血液系统的第二大常见恶性肿瘤，高发于60岁以上老年人群。尽管有可用治疗，但MM仍是一种无法治愈的恶性肿瘤，给患者带来显著负担。由于MM无法治愈，大多数患者会复发，晚期复发患者更常陷入“后线缺药”困境。
批准日期：2015年11月20日  公司：武田
Ninlaro（ixazomib）胶囊，口服
美国首次批准：2015年
最近的重大变化
警告和注意事项，皮肤反应：3/2024
作用机制
Ixazomib是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。Ixazomib优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚基的胰凝乳蛋白酶样活性。Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。Ixazomib在体外对经过多种先前治疗（包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松）后复发的患者骨髓瘤细胞具有细胞毒性。ixazomib和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中显示出协同的细胞毒性作用。在体内，ixazomib在小鼠多发性骨髓瘤异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。
适应症和用法
NINLARO是一种蛋白酶体抑制剂，与来那度胺和地塞米松联合使用，用于治疗至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤患者。
使用限制：不建议在对照临床试验之外将NINLARO与来那度胺和地塞米松联合用于维持治疗或新诊断的多发性骨髓瘤。
剂量和给药
建议在28天周期的第1、8和15天口服4mg的起始剂量。
剂量应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用。
剂型和强度
胶囊：4毫克、3毫克和2.3毫克。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
血小板减少症：在治疗期间至少每月监测血小板计数，并根据需要调整剂量。
胃肠道毒性：根据需要调整严重腹泻、便秘、恶心和呕吐的剂量。
周围神经病变：监测患者周围神经病变的症状，并根据需要调整剂量。
外周水肿：监测液体潴留。在适当的时候调查根本原因。根据需要调整剂量。
皮肤反应：监测患者是否出现皮疹，并根据需要调整剂量。
血栓性微血管病：监测体征和症状。如有怀疑，停用NINLARO。
肝毒性：治疗期间监测肝酶。
胚胎-胎儿毒性：NINLARO会对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素避孕方法。
在维持环境中使用NINLARO治疗的患者死亡率增加：在对照试验之外，不建议在维持环境下使用NINL阿诺治疗多发性骨髓瘤患者。
不良反应
最常见的不良反应（≥20%）是血小板减少症、中性粒细胞减少症、腹泻、便秘、周围神经病变、恶心、周围水肿、皮疹、呕吐和支气管炎。
如需报告疑似不良反应，请致电1-844-617-6468联系武田制药，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
强效CYP3A诱导剂：避免与NINLARO同时使用。
在特定人群中使用
肝损伤：将中度或重度肝损伤患者的NINLARO起始剂量降至3mg。
肾功能损害：对于需要透析的严重肾功能损害或终末期肾病患者，将NINLARO起始剂量减少至3mg。
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应
NINLARO供应如下：
剂型     3粒包装            1粒包装         NDC
4毫克    每个泡罩包装有     每个泡罩包装有  外箱NDC 63020-400-02
         三个4毫克胶囊      一个4毫克胶囊   3粒泡罩包装NDC 63020-400-03
                                            1粒泡罩包装NDC 63020-400-01
3毫克    每个泡罩包装有     每个泡罩包装有  外箱NDC 63020-390-02
         三个3毫克的胶囊    一个3毫克胶囊   3粒泡罩包装NDC 63020-390-03
                                            1粒泡罩包装NDC 63020-390-01
2.3毫克  每个泡罩包装有     每个泡罩包装有  外箱NDC 63020-230-02
         三个2.3毫克的胶囊  一个2.3毫克胶囊 3粒泡罩包装NDC 63020-230-03
                                            1粒泡罩包装NDC 63020-230-01
胶囊单独包装在PVC铝/铝泡罩中。
保管部
在室温下储存NINLARO。请勿在30°C（86°F）以上储存。不要冻结。
在使用前将胶囊储存在原始包装中。
处理和处置
NINLARO是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序1。
请勿打开或压碎胶囊。避免直接接触胶囊内容物。如果胶囊破裂，避免胶囊内容物直接接触皮肤或眼睛。如果接触到皮肤，请用肥皂和水彻底清洗。如果接触到眼睛，用水彻底冲洗。
任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。
请参阅随附NINLARO的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=038f2461-834b-4488-9ebd-863c83eef5a7
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NINLARO  4MG CAP 1X3 UD DS    IXAZOMIB CITRATE   NINLARO DIRECT/ICS   NDC：63020008002
NINLARO  3MG CAP 1X3 UD DS    IXAZOMIB CITRATE   NINLARO DIRECT/ICS   NDC：63020007902
NINLARO  2.3MG CAP 1X3 UD DS  IXAZOMIB CITRATE   NINLARO DIRECT/ICS   NDC：63020007802
NINLARO 2.3MG CAP BLSTR DPSH 3/PAC   IXAZOMIB    NINLARO DIRECT  NDC：63020-0078-02
NINLARO 3MG CAP BLSTR DPSH 3/PAC     IXAZOMIB    NINLARO DIRECT  NDC：63020-0079-02
NINLARO 4MG CAP BLSTR DPSH 3/PAC     IXAZOMIB    NINLARO DIRECT  NDC：63020-0080-02