近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Zometa（zoledronic acid）静脉注射，用于治疗某些癌症可能引起的高钙血症（血液中钙过多）。也可用于治疗多发性骨髓瘤（由骨髓细胞形成的肿瘤），以及治疗骨转移（癌症扩散）。
Zometa（zoledronic acid）是一种抗吸收药物。是由诺华制药公司开发生产的静脉注射双膦酸盐药物。用于各种适应症，包括预防和治疗男性和绝经后女性的骨质疏松症、糖皮质激素诱导的骨质疏松病、骨佩吉特病、恶性肿瘤高钙血症、多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移。唑来膦酸钠通过静脉注射给药，通常用于治疗各种代谢性骨疾病，包括恶性和良性疾病。由于唑来膦酸盐是静脉注射，因此用于对口服双膦酸盐不耐受或禁忌症的患者。
批准日期：2020年10月21日 公司：诺华制药
ZOMETA（唑来膦酸[zoledronic acid]）注射液
静脉输液即用型溶液（一次性）
静脉输液浓缩液
美国首次批准：2001年
最近的重大变化
警告和注意事项，颌骨骨坏死：2015年6月
作用机制
唑来膦酸的主要药理作用是抑制骨吸收。虽然抗吸收机制尚不完全清楚，但有几个因素被认为有助于这一作用。在体外，唑来膦酸抑制破骨细胞活性并诱导破骨细胞凋亡。唑来膦酸也通过与骨结合阻断矿化骨和软骨的破骨细胞再吸收。唑来膦酸抑制各种刺激因子诱导的破骨细胞活性和骨骼钙释放的增加由肿瘤释放。
适应症和用法
Zometa是一种双膦酸盐，适用于治疗：
•恶性肿瘤高钙血症。
•多发性骨髓瘤患者和有记录的实体瘤骨转移酶患者，结合标准抗肿瘤治疗。前列腺癌症在接受至少一种激素治疗后应该已经进展。
重要使用限制：Zometa用于甲状旁腺功能亢进症或非肿瘤相关性高钙血症的安全性和有效性尚未确定。
剂量和给药
恶性肿瘤高钙血症。
•4mg一次性静脉滴注，时间不少于15分钟。
•至少7天后再治疗4mg。
多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移。
•对于肌酐清除率大于60mL/min的患者，每3-4周静脉注射4mg，每次不少于15分钟。
•减少肾功能损害患者的剂量。
•配合服用500毫克口服钙补充剂和每日含有400国际单位维生素D的多种维生素。
通过单独的通气输注管线给药，不要接触任何钙或含二价阳离子的溶液。
剂型和强度
4mg/100mL一次性即用瓶。
4mg/5mL一次性浓缩液小瓶。
禁忌症
对Zometa的任何成分过敏。
警告和注意事项
•接受Zometa治疗的患者不应接受Reclast®治疗。
•在服用Zometa之前，为恶性高钙血症患者充分补充水分，并在治疗期间监测电解质。
•肾损伤患者的肾毒性可能更大。不要使用超过4mg的剂量。不建议对严重肾功能损害的患者进行治疗。每次给药前监测血清肌酐。
•有报道称颌骨骨坏死。在开始服用Zometa之前，应进行预防性牙科检查。避免侵入性牙科手术。
•可能会出现严重的骨、关节和/或肌肉疼痛。如果出现严重症状，停止服用Zometa。
•Zometa会对胎儿造成伤害。育龄妇女应警惕对胎儿的潜在危害，避免怀孕。
•据报道，接受双膦酸盐治疗的患者出现了非典型转子下和骨干股骨骨折。这些骨折可能在轻微或无创伤后发生。评估大腿或腹股沟疼痛的患者，以排除股骨骨折。考虑对疑似非典型股骨骨折的患者停药。
•低钙血症：在开始服用Zometa之前纠正。为患者充分补充钙和维生素D。密切监测血清钙，同时服用其他已知会引起低钙血症的药物，以避免严重或危及生命的低钙血症。
不良反应
最常见的不良事件（大于25%）是恶心、疲劳、贫血、骨痛、便秘、发烧、呕吐和呼吸困难。
如需报告疑似不良反应，请致电1-888-669-6682联系Novartis制药公司，或致电美国食品药品监督管理局1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•氨基糖苷类：可能具有长期降低血清钙的叠加作用。
•环路利尿剂：与Zometa同时使用可能会增加低钙血症的风险。
•肾毒性药物：谨慎使用。
在特定人群中使用
•哺乳期母亲：尚不清楚Zometa是否会分泌到母乳中。
•儿科用途：不适用于儿科患者。
包装供应/储存和处理
4mg/100mL一次性即用瓶
一箱一瓶NDC 0078-0590-61
在25°C（77°F）下储存；允许在15-30°C（59-86°F）范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。
4mg/5mL一次性浓缩液小瓶
一箱一瓶NDC 0078-0387-25
在25°C（77°F）下储存；允许在15-30°C（59-86°F）范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。
请参阅随附Zometa的完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/021223s034lbl.pdf
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注：以下产品价格不包括其他费用，采购以咨询为准！
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ZOMETA 4MG SDV 100ML  ZOLEDRONIC ACID/MANNITOL-WATER NOVARTIS PHARM CORP  78059061  $1,676.28
ZOMETA 4MG VL 5ML  ZOLEDRONIC ACID  NOVARTIS PHARM CORP  78038725  $1,976.28
ZOMETA 4MG/100ML RTU SDV 1/EA  ZOLEDRONIC ACID NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORPO 00078-0590-61 $2,813.80
ZOMETA 4MG/5ML SDV 1/EA ZOLEDRONIC ACID NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORPO 00078-0387-25 $2,813.80