部份中文磷酸鲁索替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Ruxolitinib Phosphate
商标名：Jakavi Tablets
中文名：磷酸鲁索替尼片
生产商：诺华制药
药品简介
Jakavi(ruxolitinib，芦可替尼，又称鲁索利替尼)是一种激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
真性红细胞增多症（polycythemia vera，PV）是一种慢性、无法治愈的血液癌症，该病与血细胞生产过剩相关，导致血液增稠，血液凝块风险增加。这些血凝块可导致严重心血管并发症，如中风和心脏病发作，从而增加病发率和死亡率。红细胞增多症患者，常有脾脏肿大及额外衰弱的症状。许多患者经常规治疗后会变得不耐受或抵抗，这与病情恶化的风险升高有关。
ジャカビ錠5mg／ ＊ジャカビ錠10mg
药用类别名称
抗恶性肿瘤药物
激酶抑(JAK) 抑制剂
批准日期：2014年9月
商標名
JAKAVI Tablets
一般的名称
ルキソリチニブリン酸塩（Ruxolitinib Phosphate）
化学名
（3R）-3-Cyclopentyl-3-［4-（7H-pyrrolo［2,3-d］pyrimidin-4-yl）-1H-pyrazol-1-yl］propanenitrile monophosphate
分子式
C17H18N6・H3PO4
分子量
404.36
性状
白色粉末。易溶于水，不易溶于乙醇，极难溶于乙腈。
化学構造式
融点
194～198℃
分配係数
－0.057（1-オクタノール／pH1.0緩衝液）、2.562（1-オクタノール／pH4.3緩衝液）、2.814（1-オクタノール／pH7.4緩衝液）
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
通过选择性地抑制JAK1和JAK2，抑制细胞因子和生长因子通过STAT等的信号传递，烷基溶纤剂控制造血和免疫功能。
药理作用
JAK1及JAK2抑制作用（in vitro）
在in vitro下，金雀花抑制野生型和变异型（V617F）的JAK2活性并抑制其信号转导。此外，还抑制了被认为是骨髓纤维化临床症状原因之一的IL-6的细胞内信号传导相关JAK1的活性。
动物模型中的造血系肿瘤抑制作用（in vivo）
在移植了表达变异型JAK2（V617F）的小鼠肿瘤细胞系的小鼠中，金丝雀素降低脾脏重量，作为炎症细胞因子的IL-6及TNF-α27），28）。移植表达变异型JAK2（V617F）的小鼠来源骨髓细胞，在呈现红细胞数增加等真性多血症样症状的小鼠中，金丝雀素降低了红细胞数、白细胞数及脾脏重量。
动物模型中的GVHD抑制作用
在急性GVHD小鼠模型中γ、IL-1β及TNFα有助于抑制STAT3/STAT5磷酸化和抑制免疫细胞对病变组织的浸润。此外，在慢性GVHD模型中，减少了皮肤和肺部的炎症。
适应症
○骨髓纤维化
○真性多血症（仅限于现有治疗效果不充分或不适当的情况）
○造血干细胞移植后的移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分时）
用法与用量
〈骨髓纤维化〉
通常，成人每天口服本制剂2次，每12小时。剂量，作为烷基溶纤剂1次设定为5mg～25mg的范围，根据患者的状态适当增减。
〈真性多血症〉
通常，成人以1次10mg为起始剂量，以1天2次、每12小时为基准口服给药。根据患者的状态适当增减，但1次25mg每日不超过2次。
〈造血干细胞移植后的移植片对宿主病〉
通常，对于成人及12岁以上的儿童，以1次10mg，1天2次，每12小时为标准口服给药。根据患者的状态适当减量。
包装
片
5mg
20片〔10片（PTP）×2）、120片〔10片（PTP）×12）
10mg
20片〔10片（PTP）×2）
製造和銷售來源
诺华制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291034F1029_1_10/