部份中文阿西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Inlyta Filmtabletten
英文名：Axitinib
中文名：阿西替尼薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品介绍
2012年9月4日，口服肾癌新药Inlyta(Axitinib，阿西替尼)已获欧盟委员会（EC）批准上市。作为一种二线药物用于对初始化疗无响应的肾细胞癌患者的治疗。
作用机制
Axitinib是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的强效选择性酪氨酸激酶抑制剂。这些受体与癌症的病理发生、肿瘤生长和转移进展有关。Axitinib已被证明局部抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。Axitinib抑制了体内表达靶点的异种移植物肿瘤血管系统中VEGFR-2的磷酸化在许多实验模型中产生肿瘤生长延迟、消退和转移抑制癌症。
适应症
Inlyta适用于治疗先前用舒尼替尼或细胞因子治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）成年患者。
用法与用量
Inlyta的治疗应由有抗癌药物使用经验的医生进行。
剂量
阿西替尼的推荐剂量为5 mg，每日两次。
只要观察到临床益处，或者直到出现不可接受的毒性，而这些毒性不能通过伴随的药物或剂量调整来控制，就应该继续治疗。
如果患者呕吐或错过了一剂，则不应再服用一剂。下一个处方剂量应在正常时间服用。
剂量调整
建议根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。
如果患者连续两周耐受开始剂量为5mg的阿西替尼，每日两次，且无不良反应>2级（即根据不良事件通用术语标准[CTCAE]3.0版，无严重不良反应），则其剂量可每两次增加至7mg，除非患者血压>150/90 mmHg或正在接受降压治疗治疗随后，使用相同的标准，每天两次耐受7mg阿西替尼剂量的患者可能会将其剂量增加到每天两次的最大10mg。
一些不良反应的处理可能需要暂时或永久停止和/或减少阿西替尼治疗。当需要减少剂量时，阿西替尼可减少至3mg，每日两次，再减少至2mg，每日二次。
不需要根据患者的年龄、种族、性别或体重进行剂量调整。
伴随强效CYP3A4/5抑制剂
阿西替尼与强效CYP3A4/5抑制剂联合给药可能会增加阿西替奈的血浆浓度。建议选择一种没有或最小CYP3A4/5抑制潜力的替代伴随药物。
尽管阿西替尼的剂量调整尚未在接受强CYP3A4/5抑制剂的患者中进行研究，但如果必须同时服用强CYP3A4/5抑制剂，则建议将阿西替尼的剂量减少到大约一半的剂量（例如，起始剂量应从每天两次5 mg减少到每天两次2mg）。某些不良反应的处理可能需要暂时或永久停止阿替尼治疗抑制剂停用时，应考虑恢复到开始使用strongCP3A4/5抑制剂前使用的阿西替尼剂量。
伴随强效CYP3A4/5诱导剂
阿西替尼与强效CYP3A4/5诱导剂联合给药可能会降低阿西替奈的血浆浓度。建议选择一种没有或最小CYP3A4/5诱导潜力的替代伴随药物。
尽管尚未对接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者进行阿西替尼剂量调整研究，但如果必须同时使用强效CYP3A4/5诱导剂，则建议逐渐增加阿西替奈的剂量。据报道，高剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导发生在诱导剂治疗的一周内。如果阿西替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良反应的管理可能需要暂时或永久停止和/或减少阿西替尼治疗的剂量。如果停止联合使用强效诱导剂，阿西替尼应立即恢复到强效CYP3A4/5诱导剂开始使用前的剂量。
特殊人群
老年人（≥65岁）
无需调整剂量。
肾功能损害
无需调整剂量。对于肌酐清除率<15mL/min的患者，几乎没有关于阿西替尼治疗的数据。
肝脏损伤
轻度肝损伤（Child-Pugh A级）患者服用阿西替尼时无需调整剂量。中度肝损伤（Child-Pugh B级）患者服用阿西替尼时，建议减少剂量（例如，起始剂量应从每天两次5mg降至每天两次2mg）。Axitinib尚未在严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者中进行研究，不应在该人群中使用。
儿科人群
Inlyta在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。野田有空。
阿替尼的给药方法为口服。片剂应每天口服两次，间隔约12小时，无论是否进食。应将其与一杯水一起完整吞下。
禁忌症
对阿西替尼或所列任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
Inlyta 1mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含180片薄膜包衣片剂。
Inlyta 3mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
Inlyta 5mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
Inlyta 7mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Inlyta完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/inlyta-epar-product-information_en.pdf
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Inlyta Filmtabletten 3mg 56Stück
Was ist Inlyta und wann wird es angewendet?
Inlyta enthält den Wirkstoff Axitinib, der die Blutversorgung des Tumors reduziert und das Krebswachstum verlangsamt.
Inlyta wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Nierenkrebs (fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom) eingesetzt, wenn andere Arzneimittel das Fortschreiten der Erkrankung nicht länger aufhalten.
Inlyta darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.
Wann darf Inlyta nicht eingenommen werden?
Bei Überempfindlichkeit gegenüber Axitinib oder einem der in Inlyta enthaltenen Hilfsstoffe (siehe Rubrik «Was ist in Inlyta enthalten?»).
Wann ist bei der Einnahme von Inlyta Vorsicht geboten?
Inlyta wird Ihnen nur durch einen Arzt bzw. eine Ärztin mit Erfahrung in der Krebsbehandlung verschrieben. Folgen Sie sorgfältig allen Anweisungen des Arztes bzw. der Ärztin.
Besondere Vorsicht ist in folgenden Fällen geboten:
•Blutgerinnsel: Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie kürzlich Probleme mit Blutgerinnseln in Ihren Venen oder Arterien (Arten von Blutgefässen) hatten, inklusive Schlaganfall, Herzinfarkt, Embolie oder Thrombose. Wenn bei Ihnen unter der Behandlung mit Inlyta folgende Beschwerden auftreten, müssen Sie sofort medizinische Notfallhilfe in Anspruch nehmen und Ihren Arzt oder Ihre Ärztin informieren: Brustschmerzen oder Druckgefühl in der Brust, Schmerzen in den Armen, dem Rücken, dem Nacken oder dem Kiefer, Kurzatmigkeit, Atemnot, Taubheitsgefühl oder Schwäche einer Körperhälfte, Sprachstörungen, Lähmungserscheinungen, Sehstörungen, Kopfschmerzen oder Schwindel.
•Blutungen: Inlyta kann Ihr Blutungsrisiko erhöhen. Nehmen Sie sofort medizinische Notfallhilfe in Anspruch und informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen unter der Behandlung mit Inlyta Blutungen auftreten oder Sie folgende Symptome haben: schwarzer, teerartiger oder blutiger Stuhl, Bluthusten oder blutiger Auswurf, Lähmungserscheinungen und/oder Bewusstseinsstörungen.
•Blutdruck: Inlyta kann den Blutdruck erhöhen. Wenn Sie einen hohen Blutdruck (eine Hypertonie) haben, werden Sie möglicherweise mit Arzneimitteln zur Blutdrucksenkung behandelt. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird deshalb Ihren Blutdruck vor Beginn und während einer Behandlung mit Inlyta regelmässig kontrollieren. Gelegentlich kann es zu starkem Blutdruckanstieg (hypertensive Krise) kommen. Informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie während der Einnahme von Inlyta sehr hohen Blutdruck, anhaltende Kopfschmerzen oder Schmerzen in der Brust haben.
•Herzinsuffizienz (eingeschränkte Herzfunktion): Während der Behandlung mit Inlyta kann es zu einer Einschränkung der Herzfunktion bis hin zum Herzversagen kommen. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird deshalb Ihre Herzfunktion während der Einnahme von Inlyta regelmässig kontrollieren. Informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie während der Einnahme von Inlyta einige der folgenden Symptome haben: Kurzatmigkeit, Leistungsschwäche, Erschöpfung, Gewichtszunahme und häufiges nächtliches Wasserlassen, verbunden mit geschwollenen Füssen/Beinen, geschwollenem oder straffem Bauch und Appetitlosigkeit, und/oder mit Atemnot und Husten mit schaumigem Auswurf.
•Hirnschwellung: Während der Behandlung mit Inlyta kann es in seltenen Fällen zu einer vorübergehenden Schwellung des Hirns (posterioren reversiblem Enzephalopathie-Syndrom) kommen. Wenn bei Ihnen unter der Behandlung mit Inlyta folgende Beschwerden auftreten, müssen Sie sofort medizinische Notfallhilfe in Anspruch nehmen und Ihren Arzt oder Ihre Ärztin informieren: Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Krämpfe (Anfälle) und Sehstörungen mit oder ohne hohen Blutdruck.
•Schilddrüse: Inlyta kann zu Problemen mit der Schilddrüse führen. Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie während der Einnahme von Inlyta schneller ermüden, kälteempfindlicher als andere Menschen sind oder wenn Ihre Stimme tiefer wird. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird deshalb Ihre Schilddrüsenfunktion vor Beginn und regelmässig während der Einnahme von Inlyta überprüfen. Je nach Befund wird gegebenenfalls eine Behandlung mit Schilddrüsenhormon erfolgen.
•Magen-Darm-Trakt: Während der Behandlung mit Inlyta kann es in Einzelfällen zu einem Durchbruch (Perforation) im Magen-Darm-Trakt kommen. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird Sie daher regelmässig auf entsprechende Symptome untersuchen lassen. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Ihre Ärztin wenn bei Ihnen folgenden Beschwerden auftreten: plötzlich auftretende starke Bauchschmerzen, Verhärtung der Bauchdecke, Erbrechen und Fieber.
•Leber: Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen eine Lebererkrankung bekannt ist.
•Operationen: Die Behandlung mit Inlyta sollte mindestens 24 Stunden vor einer Operation unterbrochen werden, da die Wundheilung beeinträchtigt sein kann. Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen eine Operation geplant ist oder Sie eine nicht verheilte Wunde haben. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird entscheiden, wann die Behandlung mit Inlyta wieder aufgenommen werden kann.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Bei gleichzeitiger Anwendung von Inlyta und anderen Arzneimitteln kann es zu einer Verstärkung oder Abschwächung der Wirkungen (erwünschte und unerwünschte) von Inlyta oder zu einer Verstärkung oder Abschwächung der Wirkungen der anderen Arzneimittel kommen. Zu diesen Arzneimitteln gehören zum Beispiel: Pilzmittel (wie Ketoconazol oder Itraconazol), Antibiotika (wie Clarithromycin oder Telithromycin), Arzneimittel gegen HIV-Infektionen (wie Atazanavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir oder Saquinavir), Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen (wie Nefazodon), Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (wie Rifampicin, Rifabutin oder Rifampentin), Kortikosteroide (wie Dexamethason) zur Behandlung vieler verschiedener Krankheiten, Arzneimittel gegen Epilepsie (wie Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital), Arzneimittel zur Behandlung von Asthma oder anderen Lungenerkrankungen (wie Theophyllin), Johanniskraut (Hypericum perforatum), ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen und anderen Erkrankungen.
Teilen Sie Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mit, wenn Sie eines dieser Arzneimittel oder andere Arzneimittel einnehmen; er/sie wird entscheiden, ob Sie diese zusammen mit Inlyta verwenden dürfen, ob die Dosis dieser Arzneimittel oder die Dosis von Inlyta geändert werden sollte oder ob Sie eventuell auf ein alternatives Arzneimittel ausweichen müssen.
Einnahme von Inlyta mit Mahlzeiten und Getränken
Inlyta kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Inlyta soll nicht mit Grapefruitsaft und Grapefruits eingenommen werden, da diese die Wirkung von Inlyta verstärken können.
Inlyta enthält Laktose (Milchzucker). Wenn bei Ihnen eine Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckerarten vorliegt, sollten Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin vor Beginn der Behandlung mit Inlyta darüber informieren.
Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen
Da Inlyta unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und/oder Müdigkeit verursachen kann, ist beim Lenken von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Darf Inlyta während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Inlyta darf während der Schwangerschaft grundsätzlich nicht eingenommen werden (abgesehen von aussergewöhnlichen Situationen). Informieren Sie vor Beginn der Behandlung Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten.
Patientinnen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung eine sichere Empfängnisverhütung durchführen. Der Arzt bzw. die Ärztin wird Sie über die für Sie geeigneten Methoden beraten. Tritt während der Behandlung mit Inlyta eine Schwangerschaft ein, ist der Arzt bzw. die Ärztin umgehend zu informieren.
Während der Behandlung mit Inlyta darf nicht gestillt werden.
Wie verwenden Sie Inlyta?
Folgen Sie bitte sorgfältig den Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin. Er bzw. sie begleitet Ihre Behandlung und überprüft den Erfolg und die Verträglichkeit der Therapie. Er bzw. sie entscheidet über die Dauer der Behandlung mit Inlyta, über eine allfällige Dosisanpassung oder über eine vorübergehende Unterbrechung der Behandlung.
Die Dosierung zu Behandlungsbeginn ist eine Filmtablette zu 5 mg zweimal täglich. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin kann anschliessend die Dosis erhöhen oder vermindern, je nachdem wie Sie auf Inlyta ansprechen.
Inlyta Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und sollen ganz mit einem Schluck Wasser geschluckt werden.
Wenn Sie eine grössere Menge Inlyta eingenommen haben, als Sie sollten
Benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Sie benötigen eventuell medizinische Behandlung.
Wenn Sie vergessen haben, Inlyta einzunehmen oder wenn Sie nach der Einnahme von Inlyta erbrochen haben
Nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht eine doppelte Dosis ein, um die vergessene oder erbrochene Dosis nachzuholen.
Wenn Sie die Einnahme von Inlyta beenden
Wenn es Ihnen nicht möglich ist, Inlyta entsprechend der Vorschrift Ihres Arztes oder Ihrer Ärztin einzunehmen, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Ihre Ärztin so rasch wie möglich.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Da die Anwendung von Inlyta bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht geprüft worden ist, soll es in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Inlyta haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Inlyta auftreten (siehe auch «Wann ist bei der Einnahme von Inlyta Vorsicht geboten?»):
Sehr häufig (können bei mehr als 1 von 10 Patienten auftreten): Hoher Blutdruck, Unterfunktion der Schilddrüse, Blutungen (wie z.B. Nasenbluten, Bluthusten oder blutiger Auswurf aus der Lunge, Blutungen im Magen, Darm oder aus dem Enddarm, Blut im Urin, Hirnblutungen) Rötung und Schwellung der Handflächen oder Fusssohlen, Hautausschlag, Hauttrockenheit, verminderter Appetit, Kopfschmerzen; Geschmacksstörungen, Kurzatmigkeit, Husten, Veränderung oder Einschränkung der Stimme, Atemnot, Heiserkeit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Entzündung der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen, Verdauungsbeschwerden, Gelenksschmerzen, Gliederschmerzen, Kraftlosigkeit/Schwächegefühl, Müdigkeit, Gewichtsverlust.
Häufig (können bei mehr als 1 von 100 Patienten auftreten): Beeinträchtigung der Herzfunktion (einschliesslich Herzversagen), Blutgerinnsel in der Lunge (Lungenembolie), in den Beinen (Thrombose), im Auge, vorübergehend mangelnde Blutversorgung des Gehirns, Schlaganfall, Herzinfarkt, Überfunktion der Schilddrüse, Durchbruch (Perforation) im Magen-Darm-Trakt, Hämorrhoiden, Zungenbrennen, Dehydrierung (Austrocknung), Schwindel, Ohrgeräusche (Tinnitus), Juckreiz der Haut, Haarverlust, Hautrötungen, Muskelschmerzen.
Gelegentlich (können zwischen 1 und 10 von 1000 Patienten betreffen): Reversible Hirnschwellung (posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom), starker Blutdruckanstieg (hypertensive Krise).
Wenn Sie diese oder andere Nebenwirkungen, die hier nicht beschrieben sind, feststellen, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Keine Packung verwenden, die beschädigt ist oder Anzeichen einer Manipulation aufweist.
Bringen Sie nicht verwendete oder beschädigte Inlyta Filmtabletten Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin zur fachgerechten Entsorgung zurück.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Inlyta enthalten?
1 Filmtablette zu 1 mg enthält 1 mg Axitinib. Die Filmtabletten zu 1 mg sind rot und oval und haben eine Prägung «Pfizer» auf der einen Seite und «1 XNB» auf der anderen Seite.
1 Filmtablette zu 3 mg enthält 3 mg Axitinib. Die Filmtabletten zu 3 mg sind rot und rund und haben eine Prägung «Pfizer» auf der einen Seite und «3 XNB» auf der anderen Seite.
1 Filmtablette zu 5 mg enthält 5 mg Axitinib. Die Filmtabletten zu 5 mg sind rot und dreieckig und haben eine Prägung «Pfizer» auf der einen Seite und «5 XNB» auf der anderen Seite.
1 Filmtablette zu 7 mg enthält 7 mg Axitinib. Die Filmtabletten zu 7 mg sind rot und diamantenförmig und haben eine Prägung «Pfizer» auf der einen Seite und «7 XNB» auf der anderen Seite.
Die Filmtabletten enthalten zudem folgende Hilfsstoffe: mikrokristalline Zellulose, Laktosemonohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, HPMC 2910/Hypromellose 15cP, Triacetin/Glyceroltriacetat (E1518), und als Farbstoffe Titandioxid (E171) und Eisenoxid rot (E172).
Zulassungsnummer
62281 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Inlyta? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Inlyta 1 mg: 28 und 56 Filmtabletten (Blisterpackungen)
Inlyta 3 mg: 28 Filmtabletten (Blisterpackungen)
Inlyta 5 mg: 28 und 56 Filmtabletten (Blisterpackungen)
Inlyta 7 mg: 28 Filmtabletten (Blisterpackungen)
ngsinhaberin
Pfizer AG, Zürich.