部份中文苹果酸舒尼替尼信息资料（仅供参考）
商品名：Sutent Hartkapseln
英文名：sunitinib malate
中文名：苹果酸舒尼替胶囊
生产商：Eurimpharm Arzneimittel
药品简介
舒尼替尼(sunitinib malate)是由辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市，商品名为Sutent，为口服胶囊制剂，用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞瘤。
作用机制
舒尼替尼抑制多种RTK，这些RTK与癌症的肿瘤生长、新生血管生成和转移进展有关。舒尼替尼被鉴定为血小板源性生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、VEGF受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和胶质细胞源性神经营养因子受体（RET）的抑制剂。在生化和细胞测定中，主要代谢产物与舒尼替尼表现出相似的效力。
适应症
胃肠道间质瘤
Sutent适用于治疗因耐药性或不耐受导致伊马替尼治疗失败的成人不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）。
转移性肾细胞癌
Sutent适用于治疗成人晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）。
胰腺神经内分泌肿瘤
Sutent适用于治疗成人疾病进展的不可切除或转移性、分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。
用法与用量
Sutent治疗应由具有抗癌药物给药经验的医生开始。
剂量
对于GIST和MRCC，Sutent的推荐剂量为50mg，每天口服一次，连续4周，然后休息2周（附表4/2），组成6周的完整周期。
对于pNET，Sutent的推荐剂量为37.5mg，每天口服一次，没有预定的休息期。
剂量调整
安全性和耐受性
对于GIST和MRCC，可以根据个体安全性和耐受性，以12.5mg为步长进行剂量调整。每日剂量不应超过75mg，也不应减少到25mg以下。
对于pNET，可以根据个人安全性和耐受性，以12.5mg为单位进行剂量调整。第3阶段pNET研究中的最大剂量为每天50mg。
根据个人安全性和耐受性，可能需要中断剂量。
CYP3A4抑制剂/诱导剂
应避免舒尼替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用。如果无法做到这一点，可能需要在仔细监测耐受性的基础上，逐步增加舒尼替尼的剂量（GIST和MRCC每天高达87.5mg，pNET每天高达62.5mg）。
应避免舒尼替尼与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联合用药。如果无法做到这一点，根据对耐受性的仔细监测，舒尼替尼的剂量可能需要减少到GIST和MRCC的每日37.5 mg或pNET的每日25 mg。
应考虑选择一种没有或几乎没有诱导或抑制CYP3A4潜力的替代伴随药物。
特殊人群
儿科人群
Sutent对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
目前可用的数据在第4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法就posology提出建议。
老年人
在接受舒尼替尼治疗的临床研究中，大约三分之一的患者年龄在65岁或以上。在年轻患者和老年患者之间没有观察到安全性或有效性的显著差异。
肝损伤
轻度或中度（Child-Pugh A级和B级）肝损伤患者服用舒尼替尼时，不建议调整起始剂量。舒尼替尼尚未在严重（Child-Pugh C级）肝损伤的受试者中进行研究，因此不建议在严重肝损伤患者中使用。
肾功能损害
当对肾功能损害（轻度至重度）或终末期肾病（ESRD）患者进行血液透析时，不需要调整舒尼替尼的起始剂量。随后的剂量调整应基于个人安全性和耐受性。
给药方法
Sutent用于口服。它可以与食物一起服用或不服用。
如果漏服了一剂，则不应再给患者服用额外的剂量。患者应在第二天服用通常的处方剂量。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存特别注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容物
带有聚丙烯封盖的高密度聚乙烯（HDPE）瓶，内含30个硬胶囊。
聚（三氟氯乙烯）/PVC透明穿孔单位剂量泡罩，铝箔涂有热封漆，含有28 x 1硬胶囊。
请参阅随附的SUTENT完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7966/smpc
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Sutent 25mg Hartkapseln
Eurimpharm Arzneimittel GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Sunitinib malat                           33,41 mg    
= Sunitinib                               25mg 
Croscarmellose, Natriumsalz               Hilfstoff  
Drucktinte                                Hilfstoff    
= Schellack                               Hilfstoff    
= Propylenglycol                          Hilfstoff    
= Natrium hydroxid                        Hilfstoff    
= Povidon                                 Hilfstoff    
= Titan dioxid                            Hilfstoff  
Eisen (II,III) oxid                       Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser        Hilfstoff  
Eisen (III) oxid                          Hilfstoff  
Gelatine                                  Hilfstoff  
Magnesium stearat (Ph. Eur.) [pflanzlich] Hilfstoff  
Mannitol                                  Hilfstoff  
Povidon K25                               Hilfstoff  
Titan dioxid                              Hilfstoff   
Produktinformation zu Sutent 25 mg Hartkapseln, 28 ST
 Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Sunitinib, einen Proteinkinase-Inhibitor. Es wird zur Behandlung von Krebserkrankungen eingesetzt, indem es die Wirkung einer bestimmten Gruppe von Eiweißstoffen, von denen man weiß, dass sie am Wachstum und der Ausbreitung von Krebszellen beteiligt sind, verhindert.
•Es wird Ihnen nur von einem Arzt verordnet werden, der Erfahrung mit Arzneimitteln zur Behandlung von Krebs hat.
•Es wird zur Behandlung von Erwachsenen mit den folgenden Krebsarten eingesetzt:
◦Gastrointestinale Stromatumoren (GIST), einer Form von Magen-Darm-Krebs, wenn Imatinib (ein anderes Krebsmittel) nicht mehr wirkt oder Sie es nicht einnehmen können
◦Metastasierte Nierenzellkarzinome (mRCC), eine Form von Nierenkrebs, der sich auf andere Körperregionen ausgebreitet hat
◦Pankreatische neuroendokrine Tumoren (pNET), ein Krebs der hormonausscheidenden Zellen der Bauchspeicheldrüse, mit Krankheitsprogression oder wenn er nicht operativ entfernt werden kann
•Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie Fragen haben, wie das Arzneimittel wirkt oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verordnet wurde.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Sunitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Sutent 25 mg Hartkapseln
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Ihr Arzt wird Ihnen die für Sie richtige Dosis verordnen, die von der Art des behandelten Krebses abhängig ist. Wenn Sie wegen GIST oder mRCC behandelt werden, beträgt die übliche Dosierung 50 mg einmal täglich, einzunehmen über 28 Tage (4 Wochen), gefolgt von einer 14-tägigen (2 Wochen) Behandlungspause (kein Arzneimittel), in einem 6-Wochen-Zyklus. Wenn Sie wegen pNET behandelt werden, beträgt die übliche Dosierung 37,5 mg einmal täglich ohne eine Behandlungspause.
•Ihr Arzt wird die für Sie geeignete Dosis festlegen und entscheiden, warum und wann Sie die Behandlung beenden müssen.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie versehentlich zu viele Kapseln eingenommen haben, besprechen Sie dies umgehend mit Ihrem Arzt. Möglicherweise brauchen Sie medizinische Betreuung.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie:
■hohen Blutdruck haben. Das Arzneimittel kann den Blutdruck erhöhen. Während der Behandlung wird Ihr Arzt möglicherweise Ihren Blutdruck kontrollieren und Sie können gegebenenfalls mit Arzneimitteln zur Blutdrucksenkung behandelt werden.
■Erkrankungen des Bluts, Blutungen oder blaue Flecke haben oder hatten. Die Behandlung kann die Blutungsgefahr erhöhen oder die Anzahl bestimmter Blutzellen verändern, was wiederum zu Anämie führen oder die Blutgerinnung beeinflussen kann. Wenn Sie Warfarin oder Acenocoumarol nehmen (Arzneimittel, die das Blut zur Vermeidung von Blutgerinnseln verdünnen), kann die Blutungsgefahr erhöht sein. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen während der Behandlung Blutungen jeglicher Art auftreten.
■Herzprobleme haben. Das Arzneimittel kann Herzprobleme auslösen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie sich sehr müde fühlen, kurzatmig sind oder wenn Sie geschwollene Füße oder Knöchel haben.
■ungewöhnliche Herzrhythmusstörungen haben. Es kann Herzrhythmusstörungen auslösen. Während Ihrer Behandlung kann Ihr Arzt möglicherweise ein Elektrokardiogramm erstellen, um diese Symptome abzuklären. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie sich, während Sie das Arzneimittel nehmen, benommen fühlen, ohnmächtig werden oder einen ungewöhnlichen Herzschlag bemerken.
■kürzlich Probleme mit Blutgerinnseln in Ihren Venen und/ oder Arterien (bestimmte Blutgefäße) hatten, einschließlich Schlaganfall, Herzinfarkt, Embolie oder Thrombose. Informieren Sie umgehend Ihren Arzt beim Auftreten von Beschwerden wie z. B. Schmerzen oder Druckgefühl im Brustbereich, Schmerzen in Ihren Armen, dem Rücken, dem Nacken oder im Kiefer, Kurzatmigkeit, Taubheits- oder Schwächegefühl in einer Körperhälfte, Sprachstörungen, Kopfschmerzen oder Benommenheit, während Sie behandelt werden.
■eine als thrombotische Mikroangiopathie (TMA) bekannte Schädigung der kleinsten Blutgefäße haben oder hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen Fieber, Ermüdung, Müdigkeit, blaue Flecken, Blutungen, Schwellungen, Verwirrtheit, Sehverlust oder Krampfanfälle auftreten.
■Probleme mit der Schilddrüse haben. Das Arzneimittel kann Schilddrüsenprobleme verursachen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie während der Einnahme schneller ermüden, Ihnen im Allgemeinen kälter ist als anderen Personen oder wenn Ihre Stimme tiefer wird. Ihre Schilddrüsenfunktion sollte kontrolliert werden, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, und während der Einnahme regelmäßig überprüft werden. Wenn Ihre Schilddrüse zu wenig Schilddrüsenhormone produziert, können Sie möglicherweise eine Schilddrüsenhormonersatztherapie erhalten.
■Störungen der Bauchspeicheldrüse oder der Gallenblase haben oder hatten. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn eine der folgenden Beschwerden bei Ihnen auftritt: Schmerzen im Magenbereich (Oberbauch), Übelkeit, Erbrechen oder Fieber. Diese können durch eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse oder Gallenblase verursacht worden sein.
■Leberprobleme haben oder hatten. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn während der Behandlung einer der folgenden Hinweise auf Leberprobleme bei Ihnen auftritt: Hautjucken, Gelbfärbung der Augen oder der Haut, dunkel gefärbter Urin und Schmerzen oder Beschwerden im rechten oberen Magenbereich. Ihr Arzt sollte Bluttests zur Bestimmung Ihrer Leberfunktion vor und während der Behandlung durchführen sowie jeweils bei medizinischem Bedarf.
■Nierenprobleme haben oder hatten. Ihr Arzt wird Ihre Nierenfunktion kontrollieren.
■demnächst operiert werden oder vor Kurzem operiert wurden. Das Arzneimittel kann die Wundheilung beeinflussen. Wenn bei Ihnen eine Operation ansteht, wird das Präparat üblicherweise bei Ihnen abgesetzt werden. Ihr Arzt entscheidet dann, wann das Präparat wieder angewendet werden kann.
■Bevor Sie eine Behandlung beginnen, kann man Sie zu einer Abklärung Ihres Zahnstatus schicken.
■Informieren Sie umgehend Ihren Arzt und Zahnarzt, wenn Sie Schmerzen im Mund, der Zähne und/ oder im Kiefer, Schwellungen oder wunde Stellen im Mund, ein Taubheitsoder Schweregefühl im Kiefer oder einen lockeren Zahn haben oder hatten.
■Wenn Sie sich einer invasiven zahnärztlichen Behandlung oder einem zahnärztlichen chirurgischen Eingriff unterziehen müssen, informieren Sie Ihren Zahnarzt, dass Sie behandelt werden. Dies ist besonders dann wichtig, wenn Sie gleichzeitig Bisphosphonate intravenös erhalten oder erhalten haben. Bisphosphonate sind Arzneimittel zur Vermeidung von Komplikationen an den Knochen und können Ihnen wegen anderer Erkrankungen verabreicht worden sein.
■Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes haben oder hatten. Während Sie dieses Medikament erhalten, kann ein „Pyoderma gangraenosum" (schmerzhaftes Hautgeschwür) oder eine „nekrotisierende Fasziitis" (sich schnell ausbreitende Infektion der Haut/ Weichteile, die lebensbedrohlich sein kann) auftreten. Dieses Ereignis ist generell reversibel nach Absetzen des Medikaments. Schwere Hautausschläge (Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch-epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme) wurden während der Anwendung von Sunitinib berichtet. Zu Beginn treten diese als rötliche, zielscheibenartige Punkte oder als kreisrunde Flecken, oft mit mittiger Blasenbildung auf dem Körper auf. Der Ausschlag kann mit sich ausbreitender Blasenbildung oder einem Abpellen der Haut fortschreiten und kann lebensbedrohlich sein. Wenn Sie einen Hautauschlag oder derartige Hautsymptome entwickeln, müssen Sie umgehend Rat bei Ihrem Arzt einholen.
■an Krämpfen leiden oder gelitten haben. Informieren Sie Ihren Arzt so schnell wie möglich, wenn Sie Bluthochdruck, Kopfschmerzen oder einen Sehverlust haben.
■an Diabetes leiden. Bei Diabetes-Patienten sollten die Blutzuckerspiegel regelmäßig kontrolliert werden, um abschätzen zu können, ob zur Minimierung des Risikos von Unterzuckerungen die Antidiabetika-Dosierung angepasst werden muss.
◦Kinder und Jugendliche
■Bei Personen unter 18 Jahren wird das Arzneimittel nicht empfohlen.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Wenn Ihnen schwindelig ist oder Sie sich ungewöhnlich müde fühlen, müssen Sie beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen aufpassen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder glauben, schwanger zu sein.
◦Das Arzneimittel darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer es ist unbedingt notwendig. Ihr Arzt wird mit Ihnen das mögliche Risiko einer Einnahme während der Schwangerschaft erörtern.
◦Wenn Sie schwanger werden könnten, sollten Sie während der Behandlung für eine zuverlässige Empfängnisverhütung sorgen.
•Stillzeit
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie stillen. Stillen Sie nicht während der Behandlung.
Einnahme Art und Weise
•Das Arzneimittel kann mit und ohne Nahrungsmittel eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei Sutent 25 mg Hartkapseln
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
◦Einige andere Arzneimittel können die Menge an Sunitinib in Ihrem Körper beeinflussen. Sie sollten daher Ihren Arzt informieren, wenn Sie Arzneimittel mit den folgenden Wirkstoffen anwenden:
■Ketoconazol, Itraconazol - zur Behandlung von Pilzinfektionen
■Erythromycin, Clarithromycin, Rifampicin - zur Behandlung von Infektionen
■Ritonavir - zur Behandlung von HIV-Infektionen
■Dexamethason - ein Kortikosteroid zur Behandlung verschiedener Erkrankungen
■Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital - zur Behandlung von Epilepsie und anderen neurologischen Erkrankungen
■pflanzliche Zubereitungen mit Johanniskraut (Hypericum perforatum) - zur Behandlung von Depression und Angstzuständen
•Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
◦Sie sollten während der Behandlung das Trinken von Grapefruitsaft vermeiden.