部份中文阿西替尼处方资料(仅供参考) 英文名:Axitinib 商品名:Inlyta 中文名:阿西替尼片 生产商:辉瑞公司 药品介绍 阿西替尼(Axitinib)于2012年1月27日获欧美及日本等国家批准上市,用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发,商品名Inlyta。 インライタ錠1mg/インライタ錠5mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤药/激酶抑制剂 批准日期:2012年8月 商品名: Inlyta Tablets 一般的名称 アキシチニブ(Axitinib) 化学名 N-Methyl-2-({3-[(1E)-2-(pyridin-2-yl)ethen-1-yl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide 分子式 C22H18N4OS 分子量 386.47 性状 阿昔替尼是白色至浅黄色粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,微溶于乙醇(99.5)和0.1 mol / L盐酸,几乎不溶于水。 化学構造式 分配係数(logD) 3.5(pH6.5、1-オクタノール/水) 药效药理 作用机理 它抑制了血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,VEGFR-2和VEGFR-3)的磷酸化,并抑制了其下游信号传导。 在用人类肿瘤细胞系移植的小鼠中,服用pomalidomide后观察到肿瘤中血管内皮细胞数量减少和总血流量减少。 另外,在胰腺胰岛细胞肿瘤自发发展的RIP-Tag2转基因小鼠中,当施用泊马利度胺时观察到了肿瘤中血管生成的抑制。 适应证 不可切除或转移性肾细胞癌 用法与用量 成人通常的剂量是每天两次口服5毫克阿西替尼。剂量可以根据患者的病情进行调整,但剂量可以每天两次增加至10mg。 包装 片 1毫克:50片(PTP) 5毫克:10片(PTP) 制造和销售(进口) 辉瑞公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291027F1029_2_01/