部份中文奈达铂处方资料(仅供参考) 商品名:Aqupla Injection 英文名:Nedaplatin 中文名:奈达铂冻干粉注射剂 生产商:塩野義 药品简介 奈达铂(nedaplatin/Aqupla)于1995年6月在日本获批上市,为盐野义制药开发的第一个二代铂类抗肿瘤药,每4周1次1小时静脉输注80~100mg/m2,用于治疗头颈部肿瘤、小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌和子宫颈癌。其疗效优于顺铂,血液学毒性较顺铂高,而肾毒性和胃肠道副反应则较低。 アクプラ静注用10mg/アクプラ静注用50mg/アクプラ静注用100mg 药用分类名称 抗恶性肿瘤剂 批准日期:1995年9月 欧文商標名 AQUPLA® for Intravenous Injection 一般的名称: ネダプラチン(JAN) Nedaplatin 化学名:cis-Diammineglycolatoplatinum 分子式:C2H8N2O3Pt 分子量:303.18 化学構造式: 性状: 它是白色到浅黄色结晶粉末。 在水中有点不溶于水,几乎不溶于乙醇(95)或二乙醚。 熔点:通过加热、着色、分解,随着发泡等的变化而分解,观察到明显的熔点。 分配系数:0.006[pH7,氯仿/缓冲液] 药效药理 抗肿瘤作用 (1) 小鼠肿瘤细胞系(Lewis肺癌)和人类肿瘤培养细胞系(肺大细胞癌系Lu-99,肺鳞状细胞癌菌株RERF-LC-AI)50%的生长抑制浓度均为1μg/mL或更少,1.6μg/mL为1.6μg/mL,对于人类正常肺和羊膜的细胞系,人类肺癌菌株A549为6.5~12.5μg/mL。(在体外) (2) 可移植动物肿瘤系的最高ILS%注1和化疗系数注2如下表所示。(在vivo) 表4 可移植动物肿瘤系的效力参考 (3) 移植到裸鼠(BALB/c-nu/nu)的人类肺癌菌株(6株),头颈癌菌株(3株),食管癌菌株(1股),宫颈癌菌株(2株),LD50当单静脉注射1/2剂量(29.6mg/kg)时,肺癌菌株(4株),食管癌菌株(1股),对宫颈癌菌株(1株)表现出肿瘤生长抑制作用。(在vivo) 作用机制 内达普拉汀进入细胞后,酒精氧和铂的糖酸盐配体的结合被切断,产生离子物种(活性物种,即Aco复合物),水被添加到铂中。然后,一个脱落的糖酸盐配体变得不稳定,解吸,并更改为各种离子物种,这些离子物种与DNA结合。 因此,这种药物与DNA结合,其途径与顺铂相同,因此,通过抑制DNA的复制,被认为表现出抗肿瘤作用。 此外,在药物或顺铂和DNA的反应中,结合碱基的类型被证实完全一致。 适应症 头颈癌、肺小细胞癌、肺非小细胞癌、食管癌、膀胱癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、宫颈癌 用法与用量 通常,成人每天施用80-100mg/m2(身体表面积)作为内达普拉汀,并休息至少4周。 这是一个过程,并重复管理。 剂量,年龄,疾病,根据症状适当增加或减少。 当施用此剂时,溶解在300mL或以上的生理盐溶液或5%木糖醇注射液中,根据剂量,滴注60分钟以上。 继续输注1000mL或以上的输液,以施用此剂。 包装 静脉注射 10mg:1瓶 50mg:1瓶 100mg:1瓶 制造商和销售 塩野義製薬 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291405F1025_2_01/