部份中伐美妥司他处方资料（仅供参考）

英文名：Valemetostat Tosilate

商品名：Ezharmia tablets

中文名：伐美妥司他片

生产商：第一三共制药

药品简介

2022年09月28日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Ezharmia（valemetostat tosilate）：该药是一种首创的（first-in-class）EZH1和EHZ2双重抑制剂，用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤（ALT）患者。

成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATL）是一种罕见的侵袭性T细胞血液恶性肿瘤，由人类嗜T细胞淋巴病毒1型（HTLV-1）引起。在HTLV-1病毒流行的地区，包括日本西南部、中美洲和南美洲、远东、澳大利亚中部和罗马尼亚，ATL的发病率较高。全世界每年约有3000例新诊断的ATL病例。在日本，每年约有1000例新的ATL病例和1000例因ATL死亡。

エザルミア錠50mg／エザルミア錠100mg

药效分类名称

抗恶性肿瘤剂

EZH1/2抑制剂

批准日期：2022年09月28日

商標名

EZHARMIA TABLETS

一般名：

バレメトスタットトシル酸塩

（Valemetostat Tosilate）

化学名：(2R)-7-Chloro-2-[trans-4-(dimethylamino)cyclohexyl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-2,4-dimethyl-1,3-benzodioxole-5-carboxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)

分子式：C26H34ClN3O4・C7H8O3S

分子量：660.22

性 状：

白色～微黄白色粉末

構造式：

融 点：237℃

分配係数：

1-オクタノール/水：4.3（水相のpH10.8）

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。

药效药理

作用机制

伐美妥司他是对作为甲基转移酶如组蛋白的EZH1/2的酶活性具有抑制作用的低分子化合物。据推测，巴列美托通过抑制EZH1/2的甲基化活性，抑制组蛋白H3的第27个赖氨酸残基等的甲基化，显示肿瘤增殖抑制作用。但是，详细的作用机制尚未阐明。

抗肿瘤作用

在in vitro条件下，巴雷米特对人成年T细胞白血病淋巴瘤来源的TL-Om1细胞株显示出增殖抑制作用。

适应症

○复发或难治性成人T细胞白血病淋巴瘤

○复发或难治性的外周性T细胞淋巴瘤

用法与用量

通常，成人在每天空腹1次时口服200mg作为伐美司他甲磺酸盐。另外，根据患者的状态适当减量。

包装

片

〈片:50mg〉

（PTP：含干燥剂）10片（10片×1）

〈片:100mg〉

（PTP：含干燥剂）10片（10片×1）

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商

第一三共株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/430574_4291079F1026_1_03