部份中文依鲁替尼处方资料(仅供参考) 英文名:Ibrutinib 商品名:IMBRUVICA Capsules 中文名:依鲁替尼胶囊 生产商:杨森制药 药品简介 近日,抗癌药Imbruvica(ibrutinib,イムブルビカカプセル)获欧美及日本批准,用于2种血液癌症:(1)用于复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者的治疗;(2)用于既往接受过至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病(CLL)和携带del17p删除突变或TP53突变且不适合化疗-免疫疗法的CLL成人患者的一线治疗。 イムブルビカカプセル140mg 治疗类别名称 抗肿瘤剂(布鲁顿的酪氨酸激酶抑制剂) 批准上市:2016年5月 商標名 IMBRUVICA Capsules 一般名 イブルチニブ(JAN)、Ibrutinib (JAN) 化学名 1-{(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl}prop-2-en-1-one 分子式 C25H24N6O2 分子量 440.50 化学構造式 性状 白色固体 可溶性 易溶于二甲亚砜,甲醇易微溶,微溶于乙腈,和几乎不溶于水。 熔点 149〜158℃ 分配系数 3.97(的Log P,1-辛醇/pH7的缓冲液) 操作注意事项 放在儿童不能接触的地方。 条件批准 1.建立药品风险管理计划的顶部,要正确实施。 2.由于试验病人在日本是非常有限的,上市后,直至有关一定数量的病例数据集成,通过实现对一切案件的使用,结果调查显示,这使得它能够及早发现这种药物的使用患者的背景资料,数据收集这种药物的安全性和有效性,采取必要的措施,正确使用此药。 药效药理 1. 作用机序 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),B细胞肿瘤,参与细胞增殖等(BCR)的B细胞受体和B细胞迁移的发展,信令涉及粘接等趋化因子受体的下游分子它是。Iburuchinibu共价结合到在BTK的活性位点的半胱氨酸残基(CYS-481),它抑制BTK的激酶活性。 2. 抗肿瘤效果 在体外研究,Iburuchinibu是抑制慢性淋巴细胞白血病(CLL)的CLL细胞的患者的成长,也能抑制迁移和B细胞的粘附。 在体内试验中,Iburuchinibu是,鼠标CLL衍生TCL1-192细胞在腹腔移植重症联合免疫缺陷小鼠,抑制TCL1-192细胞在外周血的生长。 适应证 慢性淋巴细胞白血病(包括小淋巴细胞淋巴瘤) 复发或难治性套细胞淋巴瘤 用法与用量 <慢性淋巴细胞性白血病(包括小淋巴细胞性淋巴瘤)> 成人通常的剂量是每天口服420毫克依鲁替尼。可以根据患者的病情降低剂量。 <复发性或难治性套细胞淋巴瘤> 成人通常的剂量是每天口服560毫克依鲁替尼。可以根据患者的病情降低剂量。 包装规格 胶囊为; 140mg:14胶囊(14粒×1) 制造厂商 杨制森制药有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整处方资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291043M1027_1_09/