部份中文贝沙罗汀处方资料（仅供参考）
商品名：Targretin Capsulas blandas
英文名：bexarotene
中文名：贝沙罗汀明胶软胶囊
生产商：卫材公司
药品简介
抗癌药Targretin(bexarotene，贝沙罗汀)明胶软胶囊是一种类维生素A,用于治疗顽固性和非顽固性皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL)，需要遵医嘱服用该药。
作用机理
贝沙罗汀是一种合成化合物，通过选择性结合和激活三种RXR（α，β和γ）发挥其生物学作用。一旦被激活，这些受体就起着转录因子的作用，调节诸如细胞分化和增殖，凋亡和胰岛素敏化的过程。RXR与各种受体伴侣形成异二聚体的能力在细胞功能和生理学中很重要，这表明贝沙罗汀的生物活性比激活RAR的化合物更多样化。
在体外，贝沙罗汀抑制造血和鳞状细胞来源的肿瘤细胞系的生长。在体内，贝沙罗汀在某些动物模型中会导致肿瘤消退，而在另一些动物模型中会阻止肿瘤的诱导。但是，贝沙罗汀在治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）中的确切作用机理尚不清楚。
适应症
Targretin被指定用于治疗对至少一种全身治疗无效的成年患者的晚期皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的皮肤表现。
用法与用量
推荐的初始剂量为300毫克/平方米/天。 根据体表面积的初始剂量计算如下：
建议的初始剂量
初始剂量水平（300毫克/m2/天）          75毫克Targretin胶囊的数量
       表面积（m2）  每日总剂量（毫克/天）   
       0.88–1.12          300                  4
       1.13-1.37           375                  5
       1.38-1.62           450                  6
       1.63-1.87           525                  7
       1.88-2.12           600                  8
       2.13-2.37           675                  9
       2.38-2.62           750                  10
剂量修改指南
如果有毒性需要，可以将300mg/m2/天的剂量水平调整为200mg/m2/天，然后调整为100mg/m2/天，或暂时停止使用。当毒性得到控制时，可以小心地向上调整剂量。通过适当的临床监测，个别患者可能会受益于300mg/m2/天以上的剂量。尚未评估CTCL患者中大于650mg/m2 /天的剂量。在临床试验中，贝沙罗汀被给予CTCL患者长达118周。只要患者受益，就应继续治疗。
小儿
尚未确定贝沙罗汀在儿童（18岁以下）中的安全性和有效性。无可用数据。
老年患者
在临床研究中，CTCL患者总数中有61％年龄在60岁或以上，而30％年龄在70岁或以上。在70岁以上和较年轻的患者之间未观察到安全性的总体差异，但不能排除某些老年患者对贝沙罗汀的敏感性更高。老年人应使用标准剂量。
肾功能不全的患者
肾功能不全的患者尚未进行正式研究。临床药代动力学数据表明，尿中贝沙罗汀及其代谢产物的清除是贝沙罗汀的次要排泄途径。在所有评估的患者中，贝沙罗汀的估计肾脏清除率均低于1ml/分钟。鉴于数据有限，在使用贝沙罗汀治疗期间应仔细监测肾功能不全的患者。
给药方法
用于口服。
Targretin胶囊应随餐服用，每日口服。胶囊不得咀嚼。
禁忌症
对活性物质或第所列的任何赋形剂过敏。
怀孕和哺乳。
没有有效的节育措施的有生育能力的妇女。
胰腺炎病史。
不受控制的高胆固醇血症。
不受控制的高甘油三酯血症。
高维生素A.
甲状腺疾病不受控制。
肝功能不全。
持续的全身感染。
临床结果
在193例CTCL患者中的临床试验中评估了贝沙罗汀胶囊，其中93例患有先前的全身治疗难以治愈的晚期疾病。根据医师的整体评估，在初始剂量为300mg/m2/天的61例患者中，总缓解率为51％（31/61），临床完全缓解率为3％。还通过五个临床体征的综合评分（表面积，红斑，斑块升高，脱屑和色素沉着/色素沉着不足）来确定反应，其中也考虑了所有皮下CTCL表现。根据该综合评估，总体缓解率为31％（19/61），临床完全缓解率为7％（4/61）。
保质期
3年
特殊的储存注意事项
请勿在30°C以上的温度下存放。
保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯瓶，带有防止儿童进入的瓶盖，内含100个胶囊。
注：以上中文不够完整，使用参阅原处方资料！
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4161
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ALTRI ANTINEOPLASTICI
TARGRETIN
FL 100CPS 75MG
SIGMATAU IND.FARM.RIUNITE SpA
Descrizione prodotto
TARGRETIN*FL 100CPS 75MG
Principio attivo
BEXAROTENE
Forma farmaceutica
CAPSULE
ATC livello 3
ALTRI ANTINEOPLASTICI
Tipo prodotto
FARMACO ETICO
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INDICATION
Targretin® (bexarotene) capsules and gel are used to treat the skin problems arising from a disease called cutaneous T-cell lymphoma, or CTCL, in patients who have not responded well to other treatments. Your healthcare provider must supervise the use of Targretin.
IMPORTANT SAFETY INFORMATION INCLUDING PREGNANCY BOXED WARNING
What are the most important things I should know about Targretin?
Do not take Targretin capsules or use Targretin gel if you are pregnant or if you plan to become pregnant
Targretin may harm your fetus (unborn baby). You should contact your healthcare provider immediately if you believe or suspect you are pregnant while being treated with Targretin, and until one month after you stop treatment with Targretin.
If you are capable of becoming pregnant, you must have a pregnancy test, within one week before starting Targretin therapy and monthly while you are being treated with Targretin, confirming you are not pregnant.
You must use effective contraception (birth control) continuously starting one month before starting treatment with Targretin until one month after you stop treatment with Targretin. It is strongly recommended that two reliable forms of contraception be used together. At least one of these two forms of contraception should include condoms, diaphragms, cervical caps, IUDs, or spermicides.
If you are male and your partner is pregnant or capable of becoming pregnant, you should discuss with your healthcare provider the precautions you should take.