| 简介：
近日,美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Veppanu（Vepdegestrant）用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。
Veppanu（vepdegestrant）是一种口服生物可利用的PROTAC靶向促性腺激素裂解嵌合物（PROTAC），美国批准的雌激素受体降解剂，可作为单药治疗患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性癌症的成人，通过FDA授权的测试检测，至少一种内分泌治疗后疾病进展。
激素受体阳性（hormone-receptor-positive）ER/PR（+）阳性，HER2（-）阴性 的乳腺癌肿瘤对激素疗法会产生反应，患者在手术，化疗和放疗结束后，可以采用激素疗法进行维持治疗。这些治疗可以通过阻断雌激素的作用来帮助预防乳腺癌的复发。
批准日期：2026年05月01日 公司：Arvinas Operations, Inc.
Veppanu（维普司琼[vepdegrester]）片剂，口服
美国首次批准：2026年
作用机制
Vepdegestrant是一种异双功能蛋白质降解剂，可与雌激素受体（ER）和E3连接塞来布隆（CRBN）结合。这种相互作用通过CRBN介导的多泛素化和蛋白酶体对ER的降解产生降解级联反应，导致乳腺癌细胞中ER蛋白水平降低。
Vepdegestrant诱导野生型（WT）和突变型ER的降解，抑制ER依赖性乳腺癌细胞系的体外增殖，并在WT和突变型ESR1乳腺癌模型中显示出体内抗肿瘤活性。
适应症
VEPPANU是一种异双功能蛋白质降解剂，适用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体-1（ESR1）突变的晚期或转移性癌症的成人，如FDA授权测试所检测，并在至少一种内分泌治疗后进行疾病预防。
剂量与用法
• 根据ESR1突变的存在选择VEPPANU治疗的患者。
• 推荐剂量：200毫克口服，每日一次，随餐服用。
• 由于不良反应，可能需要中断、减少剂量或永久停药。
剂型和规格
片剂：100毫克和200毫克
禁忌症
没有。
警告和注意事项
• QTc间期延长：在开始使用VEPPANU治疗之前，监测心电图（ECG）和电解质。在治疗前和治疗期间纠正低钾血症和低镁血症。根据临床指示重复心电图。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用VEPPANU。
• 胚胎-胎儿毒性：VEPPANU可对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
VEPPANU最常见（≥10%）的不良反应，包括实验室异常，包括白细胞减少、AST升高、肌肉骨骼疼痛、疲劳、血红蛋白降低、中性粒细胞减少、ALT升高、碱性磷酸酶升高、恶心、血钾降低、胆红素升高、食欲下降、心电图QT延长、血小板减少和便秘。
如需报告可疑的不良反应，请致电-877-702-7846联系辉瑞公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA-
药物相互作用
• 强效CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制药同时使用。如果无法避免同时使用，请减少VEPPANU剂量。
•强效CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱发剂同时使用。如果无法避免合并使用，请增加VEPPANU剂量。
• 某些P-糖蛋白底物：避免与某些P-糖蛋白同时使用，因为浓度的微小增加可能会导致严重的不良反应。
• 某些UGT1A9底物：请参阅UGT1A9基质的处方信息，其中浓度的最小增加可能会导致严重的不良反应。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和搬处理
供应方式
口服VEPPANU（vepdegestrant）薄膜包衣片剂以30片一瓶的形式供应，带有儿童防护盖，如下所示：
剂量 描述 NDC编号
100毫克 蓝色圆形平板电脑“VEP”一 84043-100-30
侧凹陷，另一侧凹陷“100”。
200毫克 蓝色椭圆形平板电脑“VEP” 84043-200-30
一侧凹陷，另一侧凹陷“200”。
存储
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP控制的室温]。
请参阅随附VEPPANU的完整处方信息：
https://www.arvinas.com/wp-content/uploads/2026/05/NDA-219835_Approval-Rx-ONLY.pdf
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