近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Gemzar（gemcitabine）与紫杉醇联合使用，为患有转移性乳腺癌症的女性提供了一线治疗的新选择。 Gemzar（gemcitabine）是一种称为抗代谢药的化疗药物，通过模仿DNA构建块来破坏DNA的形成。能减缓或停止癌症细胞和其他快速生长的细胞的生长。 根据世界卫生组织的数据，2004年将诊断出100多万例乳腺癌症。乳腺癌症是女性最常见的恶性肿瘤。在美国，乳腺癌症是癌症死亡的主要原因之一，2004年估计有40580人死亡。大约40%的癌症患者在原发性癌症阶段接受治疗后发展为转移性乳腺癌症，患者在诊断为转移性疾病后的平均生存时间为18至30个月。 批准日期：2004年5月19日 公司：礼来公司 Gemzar（吉西他滨[gemcitabine]）用于注射，用于静脉注射 最初的美国批准：1996年 最近的重大变化 剂量和用法：05/2014 非血液学不良反应的剂量调整：05/2014 警告和注意事项：毛细血管渗漏综合征：05/2013 后部可逆性脑病综合征：05/2014 作用机制 吉西他滨杀死正在进行DNA合成的细胞，并阻断细胞通过G1/S期边界的进展。 吉西他滨被核苷激酶代谢为二磷酸（dFdCDP）和三磷酸（dFdRTP）核苷。二磷酸吉西他滨抑制核糖核苷酸还原酶，核糖核苷酸还原酶是一种催化产生氧核苷反应的酶 三磷酸盐用于DNA合成，导致脱氧核苷酸浓度降低，包括dCTP。吉西他滨 三磷酸盐与dCTP竞争掺入DNA。二磷酸的作用降低了dCTP的细胞内浓度，增强了吉西他滨三磷酸在DNA中的掺入（自增强）。在将吉西他滨掺入DNA后，只有一个额外的核苷酸被添加到生长的DNA链中，最终导致凋亡细胞死亡的开始。 适应症与用途 Gemzar®是一种核苷代谢抑制剂，适用于： •与卡铂联合使用，用于治疗在完成含铂治疗后至少6个月复发的晚期卵巢癌 •与紫杉醇联合，用于既往含蒽环类辅助化疗失败后转移性乳腺癌症的一线治疗，除非蒽环类药物临床禁忌。 •联合顺铂治疗非小细胞肺癌。 •作为治疗癌症的单一药物。 用法与用量 Gemzar仅供静脉注射使用； •癌症：在每个21天周期的第1天和第8天，30分钟内1000 mg/m2。 •癌症：每21天周期的第1天和第8天，30分钟内1250mg/m2。 •非小细胞肺癌：在每个28天周期的第1天、第8天和第15天，30分钟内1000 mg/m2，或在每个21天周期的第一天和第8天，在30分钟内1250 mg/m2。 •癌症胰腺癌：前7周每周1次，每次1000mg/m2，每次30分钟，然后休息一周，然后每28天周期每3周休息一次。 剂型和规格 •200毫克/一次性小瓶 •1克/一次性小瓶 禁忌症 已知对吉西他滨过敏的患者。 警告和注意事项 •时间表依赖性毒性：输注时间超过60分钟或给药频率超过每周一次时，毒性增加。 •骨髓抑制：在每个周期前监测骨髓抑制情况，并减少或扣留严重骨髓抑制的剂量。 •肺毒性和呼吸衰竭：对于无法解释的新的或恶化的呼吸困难或严重肺毒性的证据，应立即停止使用Gemzar。 •溶血性尿毒症综合征（HUS）：在开始治疗前和治疗期间监测肾功能。因溶血性尿毒综合征或严重身体损伤而停用Gemzar。 •胚胎毒性：可能对胎儿造成伤害。告知女性胎儿的潜在风险。 •放射治疗毒性加剧：在放射治疗期间或7天内给药时，可能会导致严重和危及生命的毒性。 •毛细血管渗漏综合征：停止使用Gemzar。 •后部可逆性脑病综合征（PRES）：停用吉姆扎。 不良反应 单药最常见的不良反应（≥20%）是恶心/呕吐、贫血、肝转氨酶、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、蛋白尿、发热、血尿、皮疹、血小板减少症、呼吸困难和外周水肿。 如需报告疑似不良反应，请致电1-800-LilyRx（1-800-5455-5979）联系礼来公司，或致电1-800m-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。 包装供应/储存和处理 如何供应 Gemzar（注射用吉西他滨，USP）有无菌一次性小瓶，单独包装在纸箱中，纸箱中包含： 200毫克白色至灰白色冻干粉，装在10mL无菌一次性小瓶中——NDC 0002-7501-01（编号7501） 1克白色至灰白色冻干粉，装在50毫升无菌一次性小瓶中——NDC 0002-7502-01（编号7502） 储存与处理 在受控室温20°至25°C（68°至77°F）下储存时，未打开的Gemzar小瓶在包装上标明的有效期之前是稳定的，并且允许在15°至30°C（59°至86°F）之间波动[见USP受控室温][见剂量和给药]。 请参阅随附Gemzar的完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/020509s077lbl.pdf
