近日，美国FDA已批准其口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）Inluriyo（imlunestrant），用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2–）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌（MBC）成人患者，这些患者的疾病在至少一线内分泌治疗（ET）后出现进展。

Inluriyo（Imlunestrant）是一种治疗 ER+、HER2-、ESR1突变的乳腺癌的药物。一些乳腺癌会发生ESR1突变，这会导致雌激素受体过度活跃，从而促进癌症生长。Inluriyo 能够结合、阻断并促进这些受体的降解，从而有助于减缓疾病进展。该药物每日一次给药，为患者提供口服治疗选择。

乳腺癌是全球确诊人数第二高的癌症，仅次于肺癌。估计2022年新发病例达230万例，意味着约每4例新确诊的癌症中就有1例是乳腺癌。2022年乳腺癌导致约66.6万人死亡，成为全球癌症死亡的第四大原因。

批准日期：2025年9月25日 公司；礼来

Palsonify（依莫司坦[imlunestrant]）片剂，口服

美国首次批准：2025年

作用机制

Imlunestrant是一种与ERα结合的雌激素受体（ER）拮抗剂。在体外，内窗诱导ERα降解，导致ER+乳腺癌症细胞中ER-依赖性基因转录和细胞增殖受到抑制。Imlunestant在ER+乳腺癌症异种移植物模型（包括ESR1突变模型）中显示了体外和体内抗肿瘤活性。

适应症

INLURIYOTM是一种雌激素受体拮抗剂，适用于：

•在至少一种内分泌治疗后，对患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性癌症并伴有疾病进展的成人进行治疗。

剂量与用法

•根据ESR1突变的存在选择患者进行治疗。

•建议剂量为每天一次口服400mg，用于贫血的胃。

•减少中度或重度肝炎患者的剂量。

•可能需要调整剂量。

剂型和规格

片剂：200毫克依莫司坦。

禁忌症

•无。

警告和注意事项

•胚胎-胎儿毒性：INLURIYO对胎儿造成伤害。告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

不良反应

最常见（发生率≥10%）的不良反应，包括实验室异常，包括：血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙降低、中性粒细胞降低、AST升高、疲劳、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-545-5979）联系Eli Lillyand公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。

药物相互作用

•强效CYP3A抑制剂：避免与INLURIYO同时使用。如果无法避免同时使用，请减少INLURIYO剂量。

•强效CYP3A诱导剂：避免与INLURIYO同时使用。如果无法避免同时使用，请增加INLURIYO剂量。

在特定人群中使用

•哺乳期：建议不要母乳喂养。

包装供应/储存和处理

供货方式

INLURIYO 200mg片剂为白色胶囊状片剂，一侧为“LILLY”，另一侧为“1717”，并带有细长的4点星爆。

INLURIYO 200mg片剂提供28片或56片瓶装配置。

•28片计数：NDC 0002-1717-28

•56片计数：NDC 0002-1717-56

储存和处理

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。

处置

如果可用，通过回收选项处置未使用的药物。否则，请按照美国食品药品监督管理局的说明将药物丢弃在家庭垃圾中，网址为www.FDA.gov/dugdisposal。不要冲厕所。

请参阅随附INLURIYO的完整处方信息：

https://pi.lilly.com/us/inluriyo-uspi.pdf?s=pi&redirect-referrer=https%3A%2F%2Finvestor.lilly.com%2Fnews-releases%2Fnews-release-details%2Fus-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-adults-er-her2-esr1