部份中文安吖啶处方资料（仅供参考）
英文名：Amsacrine
商品名：Amsacrine Injection
中文名：安吖啶注射剂
生产商：Goldshield
药理作用
本品是一系一合成的吖啶类衍生物中筛选出来的抗肿瘤新药，为Can等于1974年首次合成，具有广谱的抗瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。本品主要是能和细胞DNA5`末端起共价结合或与核内DNA拓扑异构酶Ⅱ的活力，使与蛋白连结的DNA的合成；干扰细胞膜蛋白质构象。在细胞周期中主要作用于G2期及G2/M边界期细胞，对G1期有S期作用较小。
体内过程
本品口服吸收较差，通常静脉给药。口服90mg/m2,4~6小时血药浓度达峰值(0.63~1.3μg/ml)，当口服剂量无关。静脉滴注90mg/m2后，体内血浆清除量双相曲线，t1/2α为10~15分钟，t1/2β为8~9小时。本品吸收后，广泛分布于肾、肺心、脾和肝中，均比血中高。在肝脏内浓度最大，主要以代谢物吸收形式存在，在脑脊液中最低。在血清内浓度为1~100μg/ml时，与蛋白结合占80%~90%。本品主要经肝脏代谢、失活，最终代谢产物为9-氨基吖啶(9-AA)，肝功能不良可影响其代谢；主要从胆汁排泄，胆汁药物浓度与血浆药物浓度的比为400：1，在胆汁中的峰值时间为5小时，部分经肾排泄，肾功能不全对其排泄影响不大。
临床应用
本品是继蒽环类、阿糖胞苷后又一种治疗急性粒细胞白血病有交药物，对急性白血端正的缓解率为50%；与大剂量Ara-C、6-TG、VP-16等联合治疗晚期急性粒细胞白血病可提高疗效。对蒽环类和Ara-c已产生耐药性的患者，改用本品仍有缓解作用，无交叉耐药性。
本品对恶性淋巴瘤也有较好疗效，亦可用于乳腺癌。
用法用量
静脉滴注：急性白血病，75mg/m2，连用7日；最大耐受量为150mg/m2,连用5日。实体瘤，75~120mg/m2,3~4周1次，总量500~700mg/m2为1周期。
不良反应
(1) 骨髓抑制：为剂量限制毒性，有药后10~14日白细胞达最低点，21~25日恢复泻；亦有血小板及血红蛋白减少等。
(2) 胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
(3) 心脏毒性：部分病例人有心悸、胸闷、心力衰竭、室性纤维颤动等，总发生率<5%。
(4) 肝功能损害：较大剂量可出现血清碱性磷酸酶和胆红素升高，发生率为35%，但多数为可逆性反应。
(5) 其他反应：粘膜炎、皮疹、感觉异常、头痛、头晕、关节痛、。静脉炎与脱发较常邮；偶见癫痫大发作。
注意事项
(1) 严格掌握剂量，在用药期间应监测病情变化，及时调整剂量。
(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释，静脉点滴1小时，及时更换注射部位。
(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
制剂规格
注射剂：75mg/1.5ml,附稀释剂。
贮 藏
室温，阴凉处保存，勿冻结。 
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附件:

2010122822004425.pdf