部份中文曲妥珠单抗处方资料（仅供参考） 商品名：Zercepac Infusionslösung 英文名：trastuzumab 中文名：曲妥珠单抗即用型注射液 生产商：Accord Healthcare GmbH 药品简介 2020年8月14日，欧盟批准Zercepac（注射用曲妥珠单抗，即注射用重组抗HER2人源化单克隆抗体）上市。本品由复宏汉霖自主研制，用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌、HER2阳性的早期乳腺癌、以及HER2阳性的转移性胃腺癌或胃食管交界处腺癌。 作用机制 曲妥珠单抗以高亲和力和特异性与亚结构域IV结合，亚结构域是HER2细胞外结构域的近膜区域。曲妥珠单抗与HER2的结合抑制配体非依赖性HER2信号传导，并阻止其细胞外结构域的蛋白水解切割，这是HER2的激活机制。因此，在体外试验和动物实验中，曲妥珠单抗已被证明可以抑制过表达HER2的人类肿瘤细胞的增殖。此外，曲妥珠单抗是抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）的潜在介质。在体外，曲妥珠单抗介导与不过表达HER2的癌症细胞相比，ADCC已显示优先作用于过表达HER 2的癌症细胞。 适应症 癌症乳腺 转移性癌症 Zercepac适用于治疗HER2阳性转移性癌症的成年患者（MBC） -作为治疗接受过至少两次化疗的患者的单一疗法 他们转移性疾病的治疗方案。之前的化疗必须至少包括 蒽环类和紫杉烷，除非患者不适合这些治疗。激素受体阳性患者也必须接受过失败的激素治疗，除非患者不适合这些治疗。 -联合紫杉醇治疗未接受紫杉醇治疗的患者他们的转移性疾病的化疗，蒽环类药物不适合他们。 -联合多西他赛治疗未接受治疗的患者 他们的转移性疾病的化疗。 -联合芳香化酶抑制剂治疗绝经后妇女激素受体阳性MBC，之前未用曲妥珠单抗治疗。 癌症早期 Zercepac适用于治疗早期癌症（EBC）HER2阳性的成年患者。 -手术、化疗（新辅助或辅助）和放疗（如适用）后。 -阿霉素和环磷酰胺联合紫杉醇或多西他赛辅助化疗后。 -联合多西他赛和卡铂组成的辅助化疗。 -联合新辅助化疗，然后辅助Zercepac治疗，用于局部晚期（包括炎症）疾病或直径>2cm的肿瘤。 Zercepac应仅用于转移性或早期癌症患者，其肿瘤具有HER2过度表达或HER2基因扩增，这是通过准确和有效的分析确定。 转移性癌症 Zercepac与卡培他滨或5-氟尿嘧啶和顺铂联合用于治疗胃或胃-食管交界处HER2阳性转移性腺癌的成年患者，这些患者之前未接受过转移性疾病的抗癌治疗。 Zercepac应仅用于转移性癌症（MGC）患者，其肿瘤具有IHC2+和验证性SISH或FISH结果或IHC3+结果定义的HER2过度表达。应使用准确和经过验证的测定方法。 用法志用量 在开始治疗之前，必须进行HER2检测。 Zercepac治疗 只能由具有细胞毒性化疗经验的医生开始，应仅由医疗保健专业人员管理。 Zercepac静脉制剂不适用于皮下给药， 仅通过静脉输注给药。 为了防止用药错误，重要的是检查药瓶标签，以确保制备和给药的药品是Zercepac（曲妥珠单抗），而不是另一种含曲妥珠单抗的产品（如曲妥珠珠单抗emtansine或曲妥珠抗体deruxtecan）。 剂量 转移性癌症 三周时间表 建议的初始负荷剂量为8mg/kg体重。建议的维持剂量为6mg/kg体重，从负荷剂量后三周开始，每三周一次。 每周时间表 Zercepac的推荐初始负荷剂量为4mg/kg体重。Zercepac的推荐周维护剂量为2mg/kg体重，从负荷剂量后一周开始。 与紫杉醇或多西他赛联合用药 在关键试验（H0648g，M77001）中，紫杉醇或多西他赛在第一剂曲妥珠单抗后的第二天给药（剂量见紫杉醇-多西他赛的产品特征总结（SmPC），如果前一剂曲妥单抗耐受良好，则在随后的曲妥珠玛后立即给药。 与芳香化酶抑制剂联合用药 在关键试验（BO16216）中，从第1天开始服用曲妥珠单抗和阿那曲唑。对曲妥珠单抗和阿那曲唑的给药相对时间没有限制（关于剂量，请参阅SmPC了解阿那曲唑或其他芳香化酶抑制剂）。 癌症早期 三周和每周时间表 作为每三周一次的方案，Zercepac的推荐初始负荷剂量为8mg/kg体重。 Zercepac的推荐维持剂量为6mg/kg体重，从负荷剂量后三周开始，每三周一次。 作为每周方案（初始负荷剂量为4mg/kg，然后每周2mg/kg），在阿霉素和环磷酰胺化疗后与紫杉醇联合使用。 化疗联合用药。 转移性癌症 三周时间表 建议的初始负荷剂量为8mg/kg体重。建议的维持剂量为6mg/kg体重，从负荷剂量后三周开始，每三周一次。 癌症和癌症 治疗持续时间 MBC或MGC患者应使用Zercepac治疗，直至疾病进展。 EBC患者应接受Zercepac治疗1年或直至疾病复发，以先发生者为准；不建议将EBC的治疗延长一年以上。 剂量减少 在临床试验期间，Zercepac的剂量没有减少。患者可以在可逆的化疗诱导的骨髓抑制期间继续治疗，但在此期间应仔细监测中性粒细胞减少症的并发症。有关剂量减少或延迟的信息，请参阅紫杉醇、多西他赛或芳香化酶抑制剂的SmPC。 如果左心室射血分数（LVEF）百分比从基线下降≥10分并降至50%以下，应暂停治疗，并在大约3周内进行重复的LVEF评估。如果左心室射血分数没有改善，或进一步下降，或出现症状性充血性心力衰竭（CHF），应强烈考虑停药Zercepac，除非认为对个体患者的益处大于风险。所有此类患者都应转诊给心脏病专家进行评估并随访。 漏服剂量 如果患者漏服Zercepac一周或更短时间，则应尽快服用常规维持剂量（每周方案：2mg/kg；每三周方案：6mg/kg）。不要等到下一个计划周期。随后的维持剂量应分别根据每周或每三周的时间表在7天或21天后服用。 如果患者错过了一周以上的Zercepac剂量，应尽快在大约90分钟内重新服用Zercepac（每周方案：4mg/kg；三周方案：8mg/kg）。随后的Zercepac维持剂量（每周方案：2mg/kg；每周三次，每次6mg/kg）应分别按照每周或每三周的计划，在7天或21天内进行侧链给药 特殊人群 尚未对老年人和肾或肝损伤患者进行专门的药代动力学研究。在人群药代动力学分析中，年龄和肾功能损害没有显示出影响曲妥珠单抗的处置。 儿科人群 Zercepac在儿科人群中没有相关用途。 给药方法 Zercepac仅用于静脉注射。负荷剂量应作为90分钟的静脉输注给药。请勿静脉推注或推注给药。Zercepac静脉滴注应由准备管理过敏反应的医疗保健提供者进行，并且应提供急救试剂盒。患者应在首次输注开始后至少观察6小时，在后续输注开始后两小时内观察发烧、发冷或其他输注相关症状。中断或减缓输注速度可能有助于控制这些症状。症状消失后，可以恢复输注。 如果初始负荷剂量耐受良好，则后续剂量可以作为30分钟的输注给药。 有关给药前重组Zercepac静脉制剂的说明。 禁忌症 •对曲妥珠单抗、小鼠蛋白或列出的任何赋形剂过敏 •由于晚期恶性肿瘤并发症或需要补充氧气疗法。 保质期 未打开的小瓶 4年。 复溶和稀释后 用无菌注射用水无菌复溶后，在2°C-8°C下，复溶溶液的化学和物理稳定性已被证明为48小时。在含有9mg/mL（0.9%）氯化钠注射液的聚乙烯或聚丙烯袋中无菌稀释后，Zercepac的化学和物理稳定性在2°C-8°C下可保持84天，在23°C-27°C下可持续7天，在30°C下持续24小时。 从微生物学的角度来看，应立即使用复溶溶液和Zercepac输液。如果不立即使用，使用前的使用储存时间和条件由用户负责，除非在受控和验证的无菌条件下进行复溶条件。 不要冷冻复原的溶液。 储存特别注意事项 存放在冰箱中（2°C–8°C）。 关于复原和稀释药品的储存条件，请参见第6.3节。 容器的性质和内容物 Zercepac 60mg输液浓缩粉 一个10毫升透明玻璃I型小瓶，带溴丁基橡胶塞，含有60毫克曲妥珠单抗。 每个纸箱包含一个小瓶。 Zercepac 150mg输液浓缩粉 一个20毫升透明玻璃I型小瓶，带溴丁基橡胶塞，含有150毫克曲妥珠单抗。 每个纸箱包含一个小瓶。 Zercepac 420mg输液浓缩粉 一个50毫升透明玻璃I型小瓶，带溴丁基橡胶塞，含有420毫克曲妥珠单抗。 请参阅随附Zercepac的完整处方信息： https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/zercepac-epar-product-information_en.pdf --------------------------------------------------- Zercepac 150mg Plv.z.Her.e.Inf.-Lösungskonz.Dsfl GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Mepolizumab 150mg Dinatrium hydrogenphosphat 7-Wasser Hilfstoff Polysorbat 80 Hilfstoff Saccharose Hilfstoff Gesamt Natrium Ion 1mmol Hilfstoff Gesamt Natrium Ion mg Hilfstoff Produktinformation zu Zercepac 150mg Plv.z.Her.e.Inf.-Lösungskonz.Dsfl Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3 Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke. Erfahrungsberichte zu Zercepac 150mg Plv.z.Her.e.Inf.-Lösungskonz.Dsfl.1Stück （1298,23€）
