部份中文依拉司群处方资料（仅供参考）
商品名：Orserdu Filmtabletten
英文名：Elacestrant
中文名：依拉司群薄膜片
生产商：Stemline Therapeutics
药品简介
2023年09月20日，欧盟委员会已批准Orserdu（elacestrant）作为单一疗法，用于治疗绝经后女性和男性雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌（mBC）具有激活的ESR1突变，在至少一种内分泌治疗（包括CDK 4/6抑制剂）后疾病进展。
Orserdu（Elacestrant）单药疗法适用于治疗绝经后女性和男性，患有雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、具有激活的ESR1突变的局部晚期或转移性乳腺癌，并且至少在以下时间出现疾病进展：包括CDK 4/6抑制剂在内的一系列内分泌治疗。
激素受体阳性（hormone-receptor-positive）有ER和PR2种形式，ER+/PR+这意味着癌细胞会受不同雌激素的响应而发展生长，表明乳腺癌激素受体阳性。ER（+）阳性，HER2（-）阴性 的乳腺癌肿瘤对激素疗法会产生反应，患者在手术，化疗和放疗结束后，可以采用激素疗法进行维持治疗。这些治疗可以通过阻断雌激素的作用来帮助预防乳腺癌的复发。
作用机制
Elacestrant一种四氢萘化合物，是一种强效、选择性和口服活性的雌激素受体α（ERA）拮抗剂，可导致其降解。
适应症
Orserdu被用作单药治疗绝经后妇女和男性的雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性癌症，其具有激活的ESR1突变，其疾病至少根据其内分泌系统进展，包括CDK 4/6抑制剂。
用法与用量
Orserdu治疗只能由具有癌症治疗经验的医生开始。
如果通过适当使用的CE体外诊断（IVD）检测到血浆样本中存在激活ESR1突变，则应选择ER阳性、HER2阴性的晚期癌症患者接受ORSERDU治疗。如果没有CE标记的IVD血浆样品中激活ESR1突变的存在必须通过替代验证测试来证明。
剂量
推荐剂量为345mg（345mg薄膜包衣片剂），每天一次。
Orserdu每天的推荐最大剂量为345mg。
只要确定了临床益处，就应继续治疗，或直到出现不可接受的毒性。
错过剂量
如果错过了剂量，可以在通常剂量的六小时内立即服用。如果超过六个小时，当天应省略剂量。第二天应在正常时间服用ORSERDU。
呕吐
如果服用ORSERDU后出现呕吐，患者当天不应再服用一剂，但应在第二天的正常时间服用下一剂。
剂量调整
表1和表2中列出了对有不良反应的患者使用Elacestrant的推荐剂量调整：
出现不良反应时ORSERDU的剂量减少
ORSERDU剂量强度       剂量和时间表        片剂的数量和强度
剂量减少             258毫克，每天一次    3片86毫克的药片
如果需要每天一次将剂量进一步减少到258mg以下，则必须停止ORSERDU。
ORSERDU不良反应剂量调整说明（见原处方资）
ORSERDU与CYP3A4抑制剂
应避免同时使用强效或中度CYP3A4抑制剂，并应考虑使用没有或抑制CYP3A4潜力最小的替代性伴随药物。
如果需要强效CYP3A4抑制剂，则依兰的剂量为每天一次，仔细监测86 mg的耐受性。如果需要中等程度的CYP3A4抑制剂，则应在仔细监测耐受性的情况下，将依兰的剂量降至172mg，每天一次。对于中度CYP3A4抑制剂，根据耐受性，可考虑将随后的剂量减少至每日86mg。
如果停止使用CYP3A4抑制剂，则应将Elacetran的剂量增加到CYP3A4抑制物治疗开始前使用的剂量（在服用CYP3A4的5-羟色胺后）。
当ORSERDU与弱CYP3A4抑制剂联合给药时，无需调整剂量。
ORSERDU与CYP3A4诱导剂的给药
应避免同时使用强效或中度CYP3A4抑制剂，并应考虑使用无CYP3A4诱导潜力或潜力最小的替代性伴随药物。
如果需要短时间（即≤3天）或间歇性（即治疗期≤3天，间隔至少2周或CYP3A4诱导剂半衰期1周，以较长者为准）给予强效或中度CYP3A4诱发剂，则应在不增加剂量的情况下继续依达司琼治疗。
当ORSERDU与弱CYP3A4诱导剂联合给药时，无需调整剂量。
特殊患者群体
老年患者
不需要根据患者的年龄进行剂量调整。对于≥75岁的患者，可用数据有限。
肝脏损伤
轻度肝损伤（Child-Pugh A）患者不建议进行剂量调整。对于中度肝损伤（Child-Pugh B）患者，ORSERDU的剂量应降至258mg。依拉司群尚未在严重肝损伤（Child-Pugh C）患者中进行研究，因此可用于严重肝损伤患者（Child-Pgh C）。
没有给出剂量建议。
肾功能损害
肾功能损害患者无需调整剂量。Elacestrent是没有在严重肾损伤患者中进行研究，因此，没有给出剂量建议。
儿童和青少年
ORSERDU对出生至18岁儿童的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
治疗方法
ORSERDU是口服的。
药片必须整片吞下。吞咽前不得咀嚼、压碎或分开。ORSERDU的剂量应在每天大约相同的时间服用。ORSERDU应随餐服用。与食物一起服用也可以减少恶心和呕吐。
禁忌症
对活性物质或提及的任何其他成分过敏
保质期
2年
储存的特殊注意事项
该药品不需要特殊的储存条件。
容器的类型和内容
ORSERDU包装在外盒中的铝制泡罩中。
ORSERDU 86mg薄膜包衣片
盒：28片薄膜包衣片：4个水泡，每个7片
ORSERDU 345mg薄膜包衣片
盒：28片薄膜包衣片：4个水泡，每个7片
请参阅随附的ORSERDU完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/de/documents/product-information/orserdu-epar-product-information_de.pdf
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ORSERDU 86mg Filmtabletten
Stemline Therapeutics B.V.
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Elacestrant dihydrochlorid              100,04mg
Elacestrant                             86,3mg
Cellulose, mikrokristallin              Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin, silifiziert Hilfstoff
Crospovidon                             Hilfstoff
Magnesium stearat                       Hilfstoff
Opadry II 85F 105080, blau              Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                      Hilfstoff
Titan dioxid                            Hilfstoff
Macrogol                                Hilfstoff
Talkum                                  Hilfstoff
Brillantblau, Aluminiumsalz             Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers            Hilfstoff
Produktinformation zu ORSERDU 86 mg Filmtabletten 3
Indikation
Was ist dieses Arzneimittel?
Das Präparat enthält den Wirkstoff Elacestrant, der zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die als Selektive Estrogenrezeptor Degrader (Estrogenrezeptoren abbauende Substanzen) bezeichnet werden.
Wofür wird das Arzneimittel angewendet?
Dieses Arzneimittel wird zur Behandlung von postmenopausalen Frauen und erwachsenen Männern angewendet, die an einer bestimmten Art von Brustkrebs leiden, der bereits fortgeschritten ist oder sich auf andere Teile des Körpers ausgebreitet (metastasiert) hat. Es kann zur Behandlung von Brustkrebs angewendet werden, der Estrogenrezeptor (ER)-positiv ist, d.h. die Krebszellen haben Rezeptoren für das Hormon Estrogen auf ihrer Oberfläche, und negativ für den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2-negativ), d.h. die Krebszellen haben gar keine oder nur sehr wenige solche Rezeptoren auf ihrer Oberfläche. Das Arzneimittel wird als Monotherapie (als alleiniger Wirkstoff) bei Patienten eingesetzt, deren Krebserkrankung auf mindestens eine Hormonbehandlung einschließlich eines CDK 4/6-Hemmers nicht angesprochen hat oder danach weiter fortgeschritten ist und die bestimmte Veränderungen (Mutationen) in einem Gen namens ESR1 aufweisen.
Ihr Arzt wird Ihnen eine Blutprobe entnehmen und sie auf diese ESR1-Mutationen untersuchen lassen. Damit die Behandlung mit dem Arzneimittel begonnen werden kann, ist ein positives Untersuchungsergebnis erforderlich.
Wie wirkt dieses Arzneimittel?
Die Östrogenrezeptoren sind eine Gruppe von Eiweißen, die sich im Inneren der Zellen befinden. Sie werden aktiviert, wenn sich das Hormon Estrogen an sie bindet. Durch die Bindung an diese Rezeptoren kann Estrogen in manchen Fällen Krebszellen zum Wachstum und zur Vermehrung anregen. Dieses Präparat enthält den Wirkstoff Elacestrant, der sich an die Östrogenrezeptoren in den Krebszellen bindet und sie in ihrer Funktion behindert. Durch die Blockierung und Zerstörung von Östrogenrezeptoren kann das Arzneimittel das Wachstum und die Ausbreitung von Brustkrebs verringern und dazu beitragen, Krebszellen abzutöten.
Wenn Sie Fragen zur Wirkungsweise von dem Arzneimittel haben oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verordnet wurde, fragen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn sie allergisch gegen Elacestrant oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von ORSERDU 86mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt 345mg (eine 345mg-Filmtablette) einmal täglich. Ihr Arzt oder Apotheker wird Ihnen genau sagen, wie viele Tabletten Sie einnehmen sollen. In bestimmten Situationen (z. B. bei Leberproblemen, Nebenwirkungen oder auch wenn Sie bestimmte andere Arzneimittel anwenden) kann Ihr Arzt Sie anweisen, eine niedrigere Dosis des Arzneimittels einzunehmen, z. B. 258mg (3 Tabletten zu 86mg) einmal täglich, 172mg (2 Tabletten zu 86mg) einmal täglich oder 86mg (1 Tablette zu 86mg) einmal täglich.
Wenn Sie eine größere Menge von eingenommen haben, als Sie sollten
Wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie denken, dass Sie versehentlich eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten. Er wird entscheiden, was zu tun ist.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie die Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern. Sie können eine vergessene Dosis noch bis zu 6 Stunden nach dem Zeitpunkt einnehmen, an dem Sie diese hätten einnehmen sollen. Wenn mehr als 6 Stunden vergangen sind oder wenn Sie sich nach der Einnahme der Dosis erbrechen, lassen Sie die Dosis für diesen Tag aus und nehmen Sie die nächste Dosis am Folgetag zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Anwendung nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt ab. Wenn die Behandlung mit dem Arzneimittel abgebrochen wird, kann sich Ihr Zustand verschlechtern.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen,
wenn Sie an einer Lebererkrankung leiden (Beispiele für Lebererkrankungen sind Leberzirrhose [Lebervernarbungen], Leberfunktionsstörungen oder cholestatische Gelbsucht [Gelbfärbung der Haut und der Augen aufgrund eines verminderten Abflusses von Galle aus der Leber]). Ihr Arzt wird Sie in regelmäßigen Abständen gründlich auf Nebenwirkungen untersuchen.
Wenn Sie an fortgeschrittenem Brustkrebs leiden, besteht bei Ihnen möglicherweise ein erhöhtes Risiko für das Auftreten von Blutgerinnseln in den Venen (eine Art von Blutgefäß). Es ist nicht bekannt, ob das Präparat dieses Risiko ebenfalls erhöht.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel darf Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht gegeben werden.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Da jedoch bei einigen Patienten, die Elacestrant einnahmen, über Ermüdung, Schwäche und Schlafstörungen berichtet wurde, sollten Patienten, bei denen diese Nebenwirkungen auftreten, beim Führen eines Fahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht walten lassen.
Schwangerschaft
Dieses Arzneimittel darf nur bei postmenopausalen Frauen und bei Männern angewendet werden.
Schwangerschaft
Das Präparat kann einem ungeborenen Kind schaden. Sie dürfen das Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie glauben, schwanger zu sein oder wenn Sie planen, ein Kind zu bekommen. Wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Wenn Sie eine Frau sind, die schwanger werden könnte, müssen Sie während der Behandlung mit dem Arzneimittel und für eine Woche nach Beendigung der Behandlung mit dem Präparat eine wirksame Empfängnisverhütung anwenden. Fragen Sie Ihren Arzt nach geeigneten Verhütungsmethoden. Wenn Sie eine Frau sind, die schwanger werden könnte, wird Ihr Arzt eine bestehende Schwangerschaft ausschließen, bevor er die Behandlung mit dem Präparat bei Ihnen beginnt. Dazu kann auch ein Schwangerschaftstest gehören.
Stillzeit
Sie dürfen während der Behandlung mit dem Arzneimittel und für eine Woche nach der letzten Dosis davon nicht stillen. Während der Behandlung wird Ihr Arzt mit Ihnen über die möglichen Risiken der Einnahme des Präparates während der Schwangerschaft oder Stillzeit sprechen.
Fortpflanzungsfähigkeit
Das Arzneimittel kann die Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern beeinträchtigen.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel sollte zu einer Mahlzeit eingenommen werden. Während der Behandlung mit dem Präparat müssen Sie lediglich auf den Genuss von Grapefruits und Grapefruitsaft verzichten.
Die Einnahme zusammen mit Nahrung kann Übelkeit und Erbrechen verringern.
Nehmen Sie die Dosis dieses Arzneimittels jeden Tag zu ungefähr der gleichen Zeit ein. Dies wird Ihnen helfen, sich an die Einnahme Ihres Medikaments zu erinnern.
Die Tabletten sollen im Ganzen geschluckt werden. Sie dürfen vor dem Schlucken nicht gekaut, zerdrückt oder geteilt werden. Nehmen Sie keine Tabletten ein, die zerbrochen, rissig oder anderweitig beschädigt sind.
Wechselwirkungen bei ORSERDU 86mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Das ist deshalb notwendig, weil dieses Präparat die Wirkung anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Auch einige andere Arzneimittel können die Wirkung von diesem Präparat beeinflussen.
Informieren Sie Ihren Arzt über die Einnahme folgender Arzneimittel:
Antibiotika zur Behandlung von bakteriellen Infektionen (wie z. B. Ciprofloxacin, Clarithromycin, Erythromycin, Rifampicin, Telithromycin)
Arzneimittel zur Behandlung eines niedrigen Natriumspiegels im Blut (wie z. B. Conivaptan)
Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen (wie z. B. Nefazodon oder Fluvoxamin)
Arzneimittel zur Behandlung von Angstzuständen und Alkoholentzug (wie z. B. Tofisopam)
Arzneimittel zur Behandlung anderer Krebserkrankungen (wie z. B. Crizotinib, Dabrafenib, Imatinib, Loratinib oder Sotarasib)
Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck oder Brustschmerzen (wie z. B. Bosentan, Diltiazem oder Verapamil)
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (wie z. B. Fluconazol, Isavuconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol oder Voriconazol)
Arzneimittel zur Behandlung von HIV-Infektionen (wie z. B. Efavirenz, Etravirin, Indinavir, Lopinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Saquinavir oder Telaprevir)
Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (wie z. B. Digoxin, Dronedaron oder Chinidin)
Arzneimittel zur Vorbeugung einer Abstoßungsreaktion nach Organtransplantation (wie z. B. Cyclosporin)
Arzneimittel zur Vorbeugung von kardiovaskulären Ereignissen und zur Behandlung hoher Cholesterinwerte (wie z. B. Rosuvastatin)
Arzneimittel zur Vorbeugung von Krampfanfällen (wie z. B. Carbamazepin, Cenobamat, Phenobarbital, Phenytoin oder Primidon)
Arzneimittel zur Behandlung von Erbrechen (wie z. B. Aprepitant)
Pflanzliche Präparate zur Behandlung von Depressionen, die Johanniskraut enthalten
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Während der Behandlung mit diesem Arzneimittel dürfen Sie keinen Grapefruitsaft trinken bzw. keine Grapefruits essen, da dies die Menge von Elacestrant in Ihrem Körper verändern und die Nebenwirkungen des Arzneimittels verstärken kann.
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Erfahrungsberichte zu ORSERDU 86 mg Filmtabletten, 28ST（5030,47€）