近日，美国食品和药物管理局（FDA）扩大批准靶向抗癌药Ibrance（palbociclib，帕博西尼）与芳香酶抑制剂或氟维司群组合方案的适应症，纳入激素受体阳性（HR+）、表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌女性 或男性患者。 此次批准，使Ibrance成为全球首个也是唯一一个联合芳香酶抑制剂一线治疗HR+/HER2-转移性乳腺癌女性 或男性患者的CDK4/6抑制剂。 注：IBRANCE（palbociclib）和胶囊剂转变和片剂。 活性成分或可用的剂量强度（125mg，100mg，75mg）不变。为方便起见，可将光滑包衣的片剂随食物或不随食物一起服用。 批准日期：2020年03月03日 公司：辉瑞 IBRANCE（帕博西尼[palbociclib]）片剂，口服 美国初次批准：2015年 作用机理 Palbociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6在导致细胞增殖的信号传导途径的下游。在体外，palbociclib通过阻止细胞从G1期进入细胞周期的S期，减少了雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。与单独使用每种药物进行治疗相比，使用palbociclib和抗雌激素的组合治疗乳腺癌细胞系可导致视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化降低，从而导致E2F表达和信号传导降低，并增加生长停滞。与单独使用每种药物相比，使用palbociclib和抗雌激素的组合对ER阳性乳腺癌细胞系进行体外治疗可导致细胞衰老增加，在palbociclib去除后，这种衰老可以持续长达6天，如果继续使用抗雌激素治疗则效果更好。使用源自患者的ER阳性乳腺癌异种移植模型的体内研究表明，与单独使用每种药物相比，palbociclib和来曲唑的组合增加了Rb磷酸化，下游信号传导和肿瘤生长的抑制作用。 在存在或不存在抗雌激素的情况下，用palbociclib处理的人骨髓单核细胞在palbociclib撤药后不会变得衰老并恢复增殖。 适应症和用途 IBRANCE是一种激酶抑制剂，适用于与激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的成年患者结合使用： 芳香酶抑制剂作为绝经后女性或男性基于内分泌的初始疗法；要么 内分泌治疗后疾病进展患者的氟维司群。 剂量和给药 IBRANCE片剂可与食物一起或不与芳香酶抑制剂或氟维司群合用。 推荐的起始剂量：每天一次125毫克，有或没有食物，持续21天，然后停药7天。 根据个人的安全性和耐受性，建议停药和/或减少剂量。 剂量形式和强度 片剂：125mg，100mg和75mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 中性粒细胞减少症：在开始IBRANCE治疗之前和每个周期的开始以及前两个周期的第15天，并按照临床指示监测全血细胞计数。 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：已报道ILD /肺炎的严重和致命病例。监测ILD /肺炎的肺部症状。怀疑患有ILD /肺炎的患者应立即中断IBRANCE。如果发生严重的ILD/肺炎，请永久终止IBRANCE。 胚胎-胎儿毒性：IBRANCE可能导致胎儿伤害。建议可能对胎儿有潜在危险的患者，并使用有效的避孕方法。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥10％）是中性粒细胞减少症，感染，白细胞减少症，疲劳，恶心，口腔炎，贫血，脱发，腹泻，血小板减少症，皮疹，呕吐，食欲下降，乏力和发热。 要报告可疑不良反应，请致电1-800-438-1985与辉瑞公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免将IBRANCE与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免使用强抑制剂，请降低IBRANCE剂量。 CYP3A诱导剂：避免将IBRANCE与强效CYP3A诱导剂同时使用。 CYP3A底物：与IBRANCE并用时，可能需要减少具有较窄治疗指数的CYP3A4底物的剂量。 在特定人群中的使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/存储和处理方式 IBRANCE具有以下优势和封装配置： IBRANCE片 75毫克： 每月一次的盒子，每盒每周3片泡罩包装，每片7片（共21片）NDC 0069-0284-03 100毫克：每月一次的盒子，每盒每周3片泡罩包装，每片7片（共21片）NDC 0069-0486-03 125毫克：每月一次的盒子，每盒每周3片泡罩包装，每片7片（共21片）NDC 0069-0688-03 存放在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）[请参阅USP控制的室温]。 存放在原始的泡罩包装中。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=fecbdd7d-b729-41b5-9872-231b8fe104ce&version=2 ---------------------------------------------------------- U.S. Food and Drug Administration granted regular approval to palbociclib(IBRANCE, Pfizer Inc.)for the treatment of hormone receptor (HR) positive, human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) negative advanced or metastatic breast cancer in combination with an aromatase inhibitor as initial endocrine based therapy in postmenopausal women. PRINCIPAL DISPLAY PANEL-75MG TABLET DOSE PACK CARTON Pfizer NDC 0069-0284-03 IBRANCE(palbociclib)tablets 75mg 21tablets Monthly Box Contains: 3 individual weekly packs. Each pack contains 7 IBRANCE tablets (75 mg per tablet). Rx only Safety Label
