| 简介：
部份中文帕博西尼处方资料（仅供参考）
商品名：Ibrance tablet
英文名：palbociclib
中文名：帕博西尼片
生产商：辉瑞日本公司
药品简介
近日，重磅乳腺癌疗法Ibrance（palbociclib）在日本推出，与芳香酶抑制剂（AI）联用以治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的转移性乳腺癌，无论患者是否已停经。
Ibrance是一款通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和激酶6（CDK4/6）来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白被过度激活时，可使癌细胞生长和分裂加速。以较高的精确度靶向CDK4/6有望避免癌细胞不受控制地复制
乳腺癌是全球最常见的癌症，2020年确诊病例超过200万，导致全球近68.5万人死亡。HR+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，约占所有新发病例的70%。在HR+/HER2-转移性疾病患者中，五年生存率为30%。随着这些患者对基于内分泌的治疗产生耐药性，其主要治疗选择仅限于单药化疗，预后仍然较差。
イブランス錠25mg/イブランス錠125mg
药效分类名称
抗肿瘤药（CDK 4/6抑制剂）
批准日期：2020年7月
商標名
IBRANCE 25mg Tablets
IBRANCE 125mg Tablets
一般的名称：
パルボシクリブ（Palbociclib）
化学名：6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
分子式：C24H29N7O2
分子量：447.53
性状：
Palbociclib是黄色～橙色的粉末。不易溶于N，N-二甲基乙酰胺，极难溶于乙醇（99.5）和甲醇，几乎不溶于水。
化学構造式：
分配係数（log D）：0.99（pH7.4、1-オクタノール/水）
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施
药效药理
作用机制
Palbociclib是对周期素依赖性激酶（CDK）4和6具有抑制活性的低分子化合物。一般认为，脉冲环肋抑制CDK4/6和周期素D的复合体的活性，抑制视网膜芽细胞瘤（Rb）蛋白的磷酸化，从而停止细胞周期的进行，抑制肿瘤的增殖。
抗肿瘤效果
Palbociclib抑制人乳腺癌来源的T47D和MCF7细胞系的增殖。另外，在皮下移植了人乳腺癌来源的ZR-75-1细胞株的重症复合型免疫缺陷小鼠中，抑制了肿瘤的增殖。
适应症
〇激素受体阳性和HER2阴性的不能手术或复发乳腺癌
〇激素受体阳性且HER2阳性的不能手术或复发乳腺癌的化疗后的维持疗法
用法与用量
〈激素受体阳性且HER2阴性的不能手术或复发乳腺癌〉
在与内分泌疗法剂的并用中，通常成人作为帕博西尼，每天1次125mg，连续3周经口给药，之后停药1周。将其作为一个周期反复给药。另外，根据患者的状态适当减量
〈激素受体阳性且HER2阳性的不能手术或复发乳腺癌的化疗后的维持疗法〉
在转基因、转基因和内分泌治疗剂、或转基因和内分泌治疗剂的联合应用中，成人通常每天口服125mg，每日1次125mg，然后停药1周。将其作为一个周期反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
〈IBRANCE片25mg〉
30片〔10片（PTP）×3〕
〈IBRANCE片125mg〉
7片〔7片（PTP）×1〕
贮存法：室温保存
有效期：36个月
生产和销售（进口）
辉瑞日本公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=15824
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