乳腺癌新药：MARGENZA（margetuximab-cmkb）是第一种以Her2为靶点的治疗方法，与Herceptin（曲妥珠单抗）结合化疗，均可以改善无进展生存期（PFS）。
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准MARGENZA（margetuximab-cmkb）与化学疗法相结合，用于治疗已接受两种或更多种先前抗HER2方案的成年转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种用于转移性疾病。
MARGENZA（margetuximab-cmkb）是靶向HER2癌蛋白的Fc工程单克隆抗体。HER2由乳腺癌，胃食管癌和其他实体瘤中的肿瘤细胞表达。与曲妥珠单抗相似，margetuximab-cmkb抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。
批准日期：2020年12月16日 公司：MacroGenics，Inc
MARGENZA（margetuximab-cmkb）注射液，用于静脉使用
最初的美国批准时间：2020年
警告：左心功能不全和胚乳毒性，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
左心功能不全：MARGENZA可能导致左心室射血分数（LVEF）降低。在治疗前和治疗过程中评估心脏功能，停用MARGENZA治疗可确认临床上左心室功能明显下降。
胚胎-胎儿毒性：怀孕期间接触MARGENZA可能导致胚胎-胎儿伤害。告知患者风险和需要有效避孕的方法。
作用机理
Margetuximab-cmkb与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，margetuximab-cmkbin抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。
在体外，margetuximab-cmkb修饰的Fc区增加与激活的Fcreceptor FCGR3A（CD16A）的结合，并减少与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合，这些变化导致体外ADCC和NK细胞的活化更大。
适应症和用途
MARGENZA是一种HER2/neu受体拮抗剂，与化学疗法联合使用，可用于治疗已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种针对转移性疾病。
剂量和给药
仅用于静脉输液。
初始剂量在120分钟内以15mg/kg的静脉输注方式服用MARGENZA，然后在接下来的所有剂量中每3周至少间隔30分钟。
在同时使用MARGENZA和化疗的日子里，可以在化疗完成后立即使用MARGENZA。
剂量形式和强度
注射：单剂量小瓶中250mg/10mL（25mg/mL）
禁忌症
• 没有。
警告和注意事项
•输液相关反应（IRR）：监测体征和症状，发生明显的输液相关反应，减慢或中断输液并采取适当的药物治疗。
不良反应
MARGENZA与化学疗法联合使用最常见的药物不良反应（>10％）是疲劳/乏力，恶心，腹泻，呕吐，便秘，头痛，发热，脱发，腹痛，周围神经病，关节痛/肌痛，咳嗽，食欲下降，呼吸困难，与输注相关的反应，掌-红斑感觉异常和四肢疼痛。
要报告可疑的不良反应，请联系MacroGenicsat 1-844-633-6469或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中的使用
•具有生殖潜力的雌性和雄性：在启动MARGENZA之前验证雌性的怀孕状态。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
MARGENZA（margetuximab-cmkb）注射液是澄清的至微乳白色，无色至浅黄色或浅棕色溶液，在单剂量小瓶中提供，其提供方式为：
纸箱内容                                        NDC
单剂量小瓶：250毫克/10毫升（25毫克/毫升）1瓶 NDC 74527-022-02
单剂量小瓶：250毫克/10毫升（25毫克/毫升）4瓶 NDC 74527-022-03
存储
在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏温度下，将小瓶存放在原始纸箱中，以防光照直至使用。
不要冻结。不要摇晃
完整说明资料附件：
https://www.margenza.com/pdf/prescribing-information.pdf