| 简介：
近日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201）上市，用于HER2阳性早期乳腺癌患者的新辅助和辅助治疗，该批准基于DESTINY-Breast11和DESTINY-Breast05 III期试验的结果。
Enhertu（trastuzumab deruxtecan）德曲妥珠单抗是阿斯利康和第一三共联合开发的ADC疗法。采用第一三共专有的DXd ADC技术平台设计，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子，与拓扑异构酶抑制剂有效载荷连接组成。此前，已获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗转移性HER2阳性实体瘤。Enhertu在2019年首次获美国FDA批准，用以治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。
HER2阳性早期乳腺癌，可采用ENHERTU（trastuzumab deruxtecan）德曲妥珠单抗进行新辅助治疗（在手术前使用），辅助治疗（用于术后治疗）。
批准日期：2026年05月15日 公司：第一三共制药
ENHERTU®（德曲妥珠单抗[fam-trastuzumab deruxtecan-nxki]）注射用，静脉注射用
美国首次批准：2019年
警告：间质性肺病和胚胎-胎儿毒性
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
• ENHERTU已报告了间质性肺病（ILD）和肺炎，包括严重、危及生命和致命的病例。监测并及时调查体征和症状，包括咳嗽、呼吸困难、发烧和其他新的或恶化的呼吸道症状。所有2级或更高级别ILD/肺炎患者的ENHERTU永久性停用。告知患者风险并立即报告症状。
• 怀孕期间接触ENHERTU会对胚胎和胎儿造成伤害。告知患者这些风险以及有效避孕的必要性。
最近的重大变化
适应症和用法：05/2026
适应症和用法：12/2025
剂量和用法：05/2026
剂量和用法：12/2025
警告和注意事项：05/2026
警告和注意事项：12/2025
作用机制
Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是一种HER2导向的抗体药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2IgG1。小分子DXd是一种通过可切割的接头连接到抗体上的端粒酶I抑制剂。在与肿瘤细胞上的HER2结合后，Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内化和细胞内连接体清除。释放后，膜可渗透的DXd会导致DNA损伤和细胞凋亡
死亡。
适应症与用途
ENHERTU是一种HER2导向抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联物，适用于：
早期癌症HER2阳性
• 作为对患有HER2-阳性（IHC 3+或ISH+）II期或III期癌症的成年患者的新辅助治疗，如通过FDA授权的测试，然后是紫杉烷、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（THP）确定的。
• 作为HER2-阳性（IHC 3+或ISH+）癌症成年患者的辅助治疗，这些患者在新辅助曲妥珠单抗（有或没有帕妥珠单抗）和基于紫杉烷的治疗后患有残余侵袭性疾病。
HER2阳性转移性癌症
• 与帕妥珠单抗联合作为患有不可切除或转移性HER2-阳性（IHC 3+或ISH+）乳腺癌症的成年患者的一线治疗，如通过FDA-授权测试确定的。
• 作为治疗患有不可切除或转移性HER2-阳性（IHC 3+或ISH+）癌症的成年患者的单药疗法，这些患者先前在稳定环境中或在新辅助或辅助环境中接受了基于抗HER2-的方案，并在综合治疗期间或六个月内出现疾病复发。
HER2-低和HER2-超低转移性乳腺癌症
• 作为治疗具有不可切除或转移性激素受体（HR）阳性、HER2-低（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）或HER2-超低（带膜染色的IHC 0）乳腺癌症的成年患者的单药疗法，如通过FDA-authorized测试确定的，其在转移环境中的一种或多种内分泌疗法中取得进展。
• 作为单一疗法，用于治疗在转移性环境中接受过优先化疗的患有不可切除或转移性HER2-低（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）乳腺癌症的成年患者，如通过FDA-授权测试确定的；或在完成辅助化疗期间或6个月内复发。
HER2-突变不可切除或转移的非小细胞肺癌
• 作为单一疗法，用于治疗患有不可切除或转移性肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者的肿瘤具有激活HER2（ERBB2）突变，如FDA授权的测试所检测到的，并且之前接受过全身治疗*
HER2-阳性局部晚期或转移性癌症
• 作为治疗先前接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER2阳性（IHC 3+或IHC 2+/ISH阳性）胃或胃食管交界腺癌成年患者的单一疗法。
HER2阳性（IHC 3+）不可切除或转移性实体瘤
• 作为单一疗法，用于治疗先前接受过全身治疗且没有令人满意的替代治疗方案的不可切除或转移性HER2阳性（IHC 3+）实体瘤成年患者*
* 这些适应症在基于客观反应率和反应持续时间的加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。
用法与用量
• 不要用ENHERTU代替曲妥珠单抗或阿曲妥珠珠单抗emtansine。
• 仅用于静脉输液。请勿静脉推注或推注给药。不要使用氯化钠注射液，USP。
• 预防化疗引起的恶心和呕吐。
• 早期癌症HER2阳性
○新佐剂：ENHERTU 5.4mg/kg，每3周一次，共4个周期，然后THP方案4个周期。
○新佐剂后：ENHERTU 5.4mg/kg，每3周一次，持续14个周期，除非疾病复发或毒性不可接受。
• HER2-阳性、HER2-低或HER2-超低乳腺癌症、HER2-突变NSCLC和HER2-阳性（IHC 3+）实体瘤：每3周ENHERTU 5.4 mg/kg，直到疾病进展或可接受的毒性。
• HER2-阳性的一线转移性癌症：ENHERTU 5.4 mg/kg每3周与帕妥珠单抗联合用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
○第1周期，第1天：ENHERTU 5.4 mg/kg，然后是帕妥珠单抗840 mg。
○随后的周期，第1天：ENHERTU 5.4 mg/kg，然后是贝妥珠单抗420 mg。
• HER2-阳性癌症：每3周6.4毫克/千克，直到疾病进展或不可接受的毒性。
• 不良反应（ILD、中性粒细胞减少症、血小板减少症或左心室功能障碍）的管理可能需要暂时中断、减少剂量或停用ENHERTU。
剂型和规格
注射用：100mg冻干粉装在单剂量小瓶中
禁忌症
无
警告与注意事项
以下患者最常见的不良反应（≥20%），包括实验室异常：
• HER2-阳性、HER2-低和HER2-超低乳腺癌症、HER2-突变型NSCLC和HER2-阳性（包括IHC 3+）实体瘤是白细胞计数减少、恶心、血红蛋白减少、中性粒细胞计数降低、淋巴细胞计数减少、疲劳、血小板计数减少、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、血碱性磷酸酶升高、呕吐、脱发、便秘、血钾降低、食欲下降、腹泻和肌肉骨骼疼痛。
• HER2阳性的早期癌症包括血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸转移酶增加，白细胞计数减少、恶心、周围神经病变、腹泻、中性粒细胞计数减少，脱发、疲劳、淋巴细胞计数减少、皮疹、肌肉骨骼疼痛、血钾减少、便秘、呕吐、口腔炎和食欲下降。
• HER2-阳性转移性癌症与Pertuzumab联合治疗可导致白细胞计数下降、粘附血红蛋白下降、中性粒细胞计数减少、恶心、丙氨酸氨基转移酶增加、腹泻、天冬氨酸氨基转移酶增加、淋巴细胞计数下降、血小板计数下降、
血碱性磷酸酶、血钾降低、疲劳、脱发、呕吐、上呼吸道感染、便秘、食欲下降、体重下降、新冠肺炎、肌肉骨骼蛋白、血胆红素升高和腹痛。
• HER2阳性的癌症是血红蛋白减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少，淋巴细胞计数减少、血小板计数减少、恶心、食欲下降、天冬氨酸氨基转移酶增加、疲劳、血碱性磷酸酶增加、多巴胺氨基转移酶升高、腹泻、血钾减少、呕吐、便秘、血胆红素增加、发热和脱发。
如需报告可疑的不良反应，请联系DaiichiSankyo，股份有限公司，电话1-877-437-763或美国食品药品监督管理局，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
特定人群中的使用
• 哺乳期：建议不要母乳喂养。
• 具有生殖潜力的雌性和雄性：在开始ENHERTU之前，验证雌性的妊娠状态。
包装供应/储存和处理
供应/储存方式
注射用ENHERTU（Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是一种白色至黄白色的冻干粉，供应方式如下：
纸箱内容物 NDC
一瓶：100mg单剂量小瓶 NDC 65597-406-01
将小瓶存放在原始纸箱中2ºC至8ºC（36ºF至46ºF）的冰箱中，以防止光照，直至复溶。不要冻结。不要摇晃复溶或稀释的溶液[见用量和用法]。
特殊处理
ENHERTU（Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。1
请参阅随附ENHERTU的完整处方信息：
https://daiichisankyo.us/prescribing-information-portlet/getPIContent?productName=Enhertu&inline=true
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US FDA officially approves ENHERTU(code DS8201,fam trastuzumab deruxtecan nxki,Chinese name: Dexituzumab)is marketed for the treatment of adult patients with unresectable or metastatic HER2 positive non-small cell lung cancer(NSCLC)who have received systemic treatment before.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 100 MG VIAL CARTON
NDC 65597-406-01
Rx only
ENHERTU®
(fam-trastuzumab deruxtecan-nxki)
For Injection
100 mg per vial
For Intravenous Infusion Only
Dispense the enclosed Medication Guide to each patient.
Reconstitute and Dilute prior to administration
Single-Dose Vial
Discard Unused Portion
Hazardous Drug
KEEP REFRIGERATED
1vial
Daiichi-Sankyo
AstraZeneca
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